Introducción a Lin Bizhi
2 Referencia en español Trobicin
Descripción general Trobicin es un antibiótico aminoglucósido. Al actuar sobre la subunidad ribosomal 30, el formil tRNA injertado se disocia del complejo inicial 70 y se inhibe la síntesis de proteínas en la pared celular bacteriana. Tiene un fuerte efecto sobre Neisseria gonorrhoeae y una actividad antibacteriana moderada contra una variedad de bacilos gramnegativos. Concentración plasmática
La espectinomicina también se conoce como actinomicina. Antibióticos que pertenecen a la clase de los aminoglucósidos. A diferencia de la estreptomicina, no interpreta mal el ARNm, pero puede unirse a los ribosomas bacterianos 30S y dificultar la biosíntesis de proteínas. En las cepas resistentes a la espectinomicina se pueden observar mutaciones en una proteína llamada "S5" en el ribosoma 30S.
4. Lin Bizhi 4.1 Nombre del medicamento Lin Bizhi Instrucciones
4.2 Nombre en inglés Espectinomicina
4.3 Alias de Lin Bizhi: Clinina alta y baja; Espectinomicina; Clorhidrato de radionucleido; Clorhidrato de espectinomicina; Tratamiento de la gonorrea; Zocin; Clorhidrato de espectinomicina; 4.5 Dosis; inyección: 2g, 4g.
4.6 Efectos farmacológicos de Linbizhi Guanju Linbizhi es un compuesto de alcohol aminocíclico producido por Streptomyces spectabilis, que está compuesto por azúcar neutro y alcohol aminocíclico a través de un enlace glicosídico. Algunas estructuras de Linbizhi son similares a la estreptomicina. Disocia el formiltRNA injertado del complejo inicial 70 actuando sobre la subunidad ribosómica 30 e inhibe la síntesis de proteínas en la pared celular bacteriana. Pero a diferencia de la estreptomicina, no provoca una traducción errónea detectable del polinucleótido que la codifica. El efecto antibacteriano de Linbizhi se caracteriza por su actividad antibacteriana más fuerte contra la gonorrea que la penicilina, la tetraciclina y la kanamicina. El posible mecanismo es que cambia la morfología de la superficie de los gonococos, provocando la lisis de las células bacterianas. El clorhidrato de Linbithi tiene actividad antibacteriana contra la mayoría de las bacterias Gram negativas, como Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter shigella y bacterias Gram positivas. Linbizhi tiene una fuerte actividad antibacteriana contra las bacterias sensibles a la penicilina y Neisseria gonorrhoeae productora de penicilinasa (la concentración inhibidora mínima contra Neisseria gonorrhoeae es de 7,5 ~ 20 μ g/ml). Proffiti dengue y Pseudomonas aeruginosa son resistentes a Nebizide. El clorhidrato de Linbizhi no es eficaz contra la sífilis o la clamidia.
4.7 Farmacocinética del clorhidrato de Linbizhi Linbizhi no se absorbe mediante administración oral, sino mediante inyección intramuscular. Después de la inyección intramuscular de 2 g, la concentración máxima se alcanza aproximadamente 1 hora después y es de aproximadamente 100 μg/ml y 15 μg/ml después de 8 horas. Si se duplica la dosis, la concentración en sangre casi se duplica. La cantidad de distribución de Lin Bizhi es de 16 ~ 19 l/kg. El fármaco no se une a las proteínas séricas. La vida media de eliminación es de 1 a 3 horas, pudiendo ampliarse de 10 a 30 horas a 30 horas en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml por minuto). El fármaco se excreta principalmente a través de los riñones y la orina. Dentro de las 48 horas posteriores a una dosis única, casi 100 dosis se excretan por la orina. La hemodiálisis puede reducir la concentración del fármaco en sangre de Lin Bizhi en aproximadamente un 50%.
4.8 Las indicaciones de la gonorrea se utilizan para tratar enfermedades de transmisión sexual, como gonorrea, inflamación gonocócica, uretritis aguda, * *inflamación, proctitis, cervicitis aguda, proctitis femenina, etc. Las personas con chancro causado por la infección por Haemophilus ducane y aquellas que hayan tenido contacto sexual con alguien con gonorrea también deben recibir tratamiento.
4.9 Contraindicaciones de Nebizhi1. Personas alérgicas a Linbizhi u otros aminoglucósidos;
2. Personas con insuficiencia renal;
3. Mujeres embarazadas y recién nacidos.
4.10 Notas 1. (1) La seguridad del uso de Linbizhi no está clara para mujeres embarazadas y bebés, bebés prematuros y recién nacidos, mujeres embarazadas y mujeres lactantes (2) personas con disfunción hepática y renal grave, ancianos y personas gravemente frágiles.
2. Linbizhi no es adecuado para el tratamiento de la sífilis. A corto plazo, tratar la gonorrea con altas dosis de antibióticos puede enmascarar y retrasar los síntomas de la sífilis latente. Por lo tanto, todos los pacientes con gonorrea deben someterse a una prueba serológica de sífilis en el momento del diagnóstico, y los pacientes que reciben tratamiento para la gonorrea deben someterse nuevamente a una prueba serológica de sífilis 3 meses después. Linbizhi no es adecuado para la faringitis causada por gonococos productores de penicilina. Linbizhi es una suspensión y sólo puede inyectarse por vía intramuscular, no por vía intravenosa. Una vez disuelto LinBizhi, no debe almacenarse a temperatura ambiente durante más de 24 horas.
4.11 Reacciones adversas de Lin Bizhi 1. Lin Bizhi tiene pocas reacciones adversas y ninguna ototoxicidad evidente.
2. Algunos pacientes pueden experimentar mareos temporales, náuseas, vómitos, escalofríos y otros síntomas después de tomar el medicamento.
3. La inyección intramuscular provocará dolor, enrojecimiento e induración en el lugar de la inyección.
4. Ocasionalmente se observan síntomas de reacción alérgica como fiebre, picazón, urticaria y sarpullido, y el shock anafiláctico es raro.
5. Ocasionalmente, la hemoglobina y los glóbulos rojos disminuyen, el aclaramiento de creatinina disminuye, la fosfatasa alcalina, el BUN, las transaminasas y otros valores equivalentes aumentan, o la función hepática y renal cambia y la producción de orina disminuye.
4.12 Uso y dosificación de Lin Bizhi 1. Adultos: (1) Infección gonocócica del cuello uterino, recto o uretra: 2 g cada vez, una vez al día. (2) Gonorrea diseminada: 2 g cada vez, una vez cada 12 horas, durante 3 días. La dosis máxima para adultos es de 4 g. (3) La dosis recomendada para el tratamiento de la uretritis, cervicitis y proctitis gonocócicas no complicadas en hombres y mujeres es de 2,0 g una vez. Para algunos casos refractarios e infecciones causadas por algunas bacterias conocidas resistentes a los medicamentos, la dosis de Linbizhi se puede aumentar a 4,0 gy se pueden inyectar 2 g por vía intramuscular en ambos lados de las nalgas una o dos veces al día, o durante 3 días consecutivos.
2. Niños: (1) Niños menores de 45 kg: dosis única de 40 mg/kg por inyección intramuscular. (2) Niños que pesen más de 45 kg: 2 g en dosis única.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. Combinado con fármacos alcalinos (como bicarbonato de sodio, aminofilina, etc.). ) puede mejorar la actividad antibacteriana.
2. Combinado con diuréticos fuertes (como furosemida, ácido itacónico, etc.). ) puede aumentar la nefrotoxicidad.
3. El uso combinado con cefalosporinas puede aumentar la nefrotoxicidad.
4. El uso combinado con dextrano puede aumentar la toxicidad renal.
5. La aplicación combinada con quinolonas puede mejorar la eficacia.
4.14 Los expertos comentaron que Lin Bizhi pertenece a los antibióticos aminoglucósidos y tiene efectos antibacterianos tanto en bacterias Gram positivas como Gram negativas, pero es débil. Tiene una fuerte actividad antibacteriana contra los gonococos y tiene efectos especiales sobre las infecciones gonocócicas. Los informes nacionales han informado que 64 casos de gonorrea fueron tratados con Orbizhi combinado con norfloxacina, 2 g cada vez, disueltos en alcohol bencílico e inyectados por vía intramuscular, y norfloxacina se tomó por vía oral durante 2 días. Después de 24 horas de tratamiento, todos los casos desaparecieron o se aliviaron significativamente y los 64 casos se curaron. No se produjeron reacciones adversas como erupción cutánea o reacción gastrointestinal durante el tratamiento. En otro informe, 40 casos de gonorrea fueron tratados con LinBizhi, con una dosis única de 4 g inyectada por vía intramuscular en ambos lados de las nalgas. Como resultado, se curaron 34 casos, 5 casos fueron notablemente efectivos y la tasa efectiva total fue de 97,5. Otros 103 casos de gonorrea fueron diagnosticados clínicamente o mediante microscopía de secreciones. Entre ellos, a 52 casos se les administró una inyección intramuscular de Lin Bizhi, de 2 a 4 g cada vez, una vez al día; a 36 casos se les administró una inyección intramuscular de penicilina, 4,8 millones de U cada una; tiempo, 65.438±0 veces por día; 21 casos tomaron norfloxacina por vía oral, 0,4 g cada vez, una vez al día, durante 2 a 3 días. Resultados Las tasas de curación de los tres grupos fueron 90,3, 86,6 y 90,8 respectivamente. La aplicación de Linbizhi en el tratamiento de la uretritis, cervicitis y proctitis agudas causadas por gonococos tiene efectos importantes y es fácil de usar. Para pacientes masculinos, 2 gy para pacientes femeninas, puede surtir efecto después de una inyección intramuscular y puede detener el pus dentro de las 6 horas posteriores a la inyección intramuscular. No tiene resistencia cruzada con la penicilina y también tiene un buen efecto sobre el PPNG. infección. Según informes extranjeros, Linbizhi tiene una eficacia significativa en el tratamiento de la gonorrea aguda, con 2.202 casos masculinos y 693 casos femeninos, con una tasa efectiva de 90 a 65.438±000.
En Bangkok y Singapur, Panikabutrak dividió aleatoriamente en dos grupos a 547 hombres y mujeres no embarazadas de entre 16 y 58 años con síntomas de gonorrea uretral, cervical y rectal. A 253 casos (incluidos 82 casos de PPNG) se les inyectó por vía intramuscular 2 g de Libizhi. Después del tratamiento, se les dio seguimiento durante 6 a 8 horas y se los evaluó según los síntomas y el cultivo de las secreciones de dilatación y legrado. La tasa de curación es del 99,2. Además, en un grupo del 85,5% de 370 pacientes con gonorrea PPNG en Nigeria, todos se curaron bacteriológicamente después de la inyección intramuscular de 2 g de Orbiture. Los informes nacionales incluyen inyecciones bilaterales en el músculo glúteo en 50 pacientes con gonorrea en Shenzhen, de 65.438 ± 09 a 64 años, 2 g para hombres y 4 g para mujeres. Se dio seguimiento a 49 casos durante 65.438±0 a 3 semanas después del tratamiento. Se tomó líquido prostático de 39 hombres y se tomó un frotis de secreción cervical de 10 mujeres. Los resultados fueron todos negativos, con una tasa de curación del 98%. Además, se ha informado que las tasas efectivas de 77, 52 y 48 pacientes son 100, 90,3 y 100, respectivamente. Observación de la eficacia de 64 casos de gonorrea tratados con la combinación de Orbithi y norfloxacina: se disolvieron 2 g de Orbithi en alcohol bencílico para inyección intramuscular y se tomaron 0,4 g de norfloxacina por vía oral durante 2 días consecutivos. Después de 24 horas de tratamiento, todos los casos desaparecieron o se aliviaron significativamente y los 64 casos se curaron. Durante el tratamiento no se produjeron reacciones adversas como erupción cutánea o del tracto gastrointestinal.
5 La intoxicación debe tratarse inmediatamente.