Historia de I+D de Tenex

En 1899, Felix Hofmann mejoró la síntesis del ácido acetilsalicílico y se introdujo la aspirina como el primer antiinflamatorio no esteroideo generalizado. En 1971, el farmacólogo británico John Vine descubrió que la aspirina ejerce sus efectos farmacológicos al inhibir la producción de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa (COX). Por lo tanto, John Varn se asoció con dos científicos suecos, Bengt Samuelsson y Sune Bergstrom*, que anteriormente habían hecho importantes contribuciones a la purificación y función de las prostaglandinas. Juntos ganaron el Premio Nobel de Medicina en 1982. En 1991, los científicos demostraron que existen dos COX diferentes en el cuerpo humano. La COX-2 se produce después de un daño tisular y media en la síntesis de prostaglandinas, que causan fiebre, inflamación y dolor en el cuerpo. La COX-1, por otro lado, mantiene la actividad celular normal y tiene la capacidad de proteger la mucosa gastrointestinal, mantener la función renal y mantener la función plaquetaria. Los AINE tradicionales inhiben ambas COX y tienen muchos efectos adversos en el tracto gastrointestinal. En 1996, se dilucidaron las estructuras moleculares de estas dos COX. En 1998, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la cilastatina, el primer inhibidor selectivo de la COX-2 del mundo, para el tratamiento de la osteoartritis y la artritis reumatoide. En 2000, se sintetizó la molécula precursora inactiva soluble en agua parecoxib a partir de la molécula activa valdecoxib. En 2002, Tenet, el primer inhibidor selectivo de la COX-2 inyectable del mundo, se comercializó por primera vez en Europa para el tratamiento del dolor posoperatorio. En 2005, el ingrediente activo del parecoxib, valdecoxib (nombre comercial Bextra), fue retirado del mercado en Estados Unidos y Europa. Ese mismo año, la Agencia Europea de Medicamentos evaluó parecoxib y concluyó que la relación efecto/riesgo del uso a corto plazo de parecoxib seguía siendo favorable y apoyaba su uso continuo. En 2008, Tenet se lanzó en China. Actualmente, sigue siendo el único inhibidor selectivo de la COX-2 inyectable en el mundo.