Problemas con IBIT
En la actualidad, un gran número de estudios clínicos han demostrado que Ebixa? se ha utilizado para tratar el cáncer colorrectal metastásico, el carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello y otros tumores sólidos, y ha logrado buenos resultados. Desde su lanzamiento en Suiza en diciembre de 2003, Ebitux® ha sido registrado y comercializado en más de 50 países alrededor del mundo.
En diciembre de 2005, la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos de China aprobó la comercialización de IBITUX® en China.
En diciembre de 2005, la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos de China aprobó Ibitux® en combinación con irinotecán para el tratamiento de metástasis que expresan el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) en las que ha fracasado la quimioterapia colorrectal con irinotecán. pacientes con cáncer, en julio de 2006, Ibitux® se lanzó con éxito en China.
Ibitux se presenta en frascos de vidrio incoloro con tapones de goma y precintos de aluminio. Cada frasco contiene 50 ml de inyección, y cada ml de inyección contiene 2 mg de ingrediente activo de cetuximab. Este producto es para infusión intravenosa.
Ibrutinib es un medicamento recetado y debe usarse bajo la supervisión de un médico profesional.
Erbitux
El primer anticuerpo monoclonal dirigido aprobado para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico
Erbitux
Erbitux: un nuevo anticuerpo biológicamente dirigido terapia para el tratamiento del cáncer colorrectal
Nombre del medicamento
Nombre comercial: Erbitux: Erbitux Nombre genérico: Cetuximab
Nombre comercial en inglés: Erbitux Nombre genérico en inglés: cetuximab
Forma farmacéutica inyectable
Efectos farmacológicos
Este producto se puede expresar específicamente en células normales y en una variedad de células cancerosas. El receptor de EGF de superficie se une y bloquea competitivamente el unión de EGF a otros ligandos, como el factor de crecimiento transformante α (TGF-) y el factor de crecimiento (TGF-α). Es un anticuerpo monoclonal IgG1 dirigido contra el receptor del factor de crecimiento epidérmico. Después de la unión específica, bloquea la vía de señalización intracelular al inhibir la tirosina quinasa (TK) que se une al receptor de EGF, inhibiendo así la proliferación de células cancerosas, induciendo la apoptosis y reduciendo la producción de metaloproteinasas de matriz y factores de crecimiento endotelial vascular.
La farmacocinética de este producto no es lineal cuando se utiliza como dosis única o en combinación con quimioterapia y radioterapia. Cuando la dosis se aumentó de 20 mg/m2 a 400 mg/m2, el aumento en el área bajo la curva fármaco-tiempo (AUC) fue mayor que el aumento de la dosis. Cuando la dosis aumenta de 20 mg/m2 a 200 mg/m2, el aclaramiento (Cl) disminuye de 0,08 L/(m2.h) a 0,02 L/(m2.h) cuando la dosis es superior a 200 mg/m2. metros cuadrados, Cl permanece constante. El volumen aparente de distribución (Vd) es independiente de la dosis y es de aproximadamente 2 a 3 L/m2.
Después de titular este producto a una dosis de 400 mg/m2 durante 2 horas, la concentración plasmática máxima promedio (Cmax) es de 184 μg/ml (92 a 327 μg/ml), y la eliminación promedio es de la mitad. -la vida (t1/ 2) es de 97 horas (41 a 213 horas). Después de la titulación a 250 mg/m2 durante 1 hora, la Cmax media fue de 140 mcg/ml (120 a 170 mcg/ml). Según la dosis recomendada (la dosis inicial es de 400 mg/m2, seguida de 250 mg/m2 durante una semana), hacia la tercera semana, la concentración plasmática alcanza un estado estable, con fluctuaciones máximas y mínimas que oscilan entre 168 y 235 μg/m2. m respectivamente. ml y 41 a 85 μg/ml. El t1/2 promedio es de 114 horas (75 a 188 horas).
Evaluación clínica
Un estudio clínico multicéntrico, aleatorizado y controlado de fase II evaluó la eficacia de este producto en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico.
Entre 329 sujetos con sobreexpresión del receptor de EGF, 206 eran hombres, con una edad promedio de 59 años (26 a 84 años), el 58% eran pacientes con cáncer de colon, el 40% eran pacientes con cáncer de recto y el 63% de ellos habían recibido tratamiento con Osage. con oxaliplatino es ineficaz. Los pacientes del estudio se dividieron aleatoriamente en dos grupos: 218 pacientes participaron en el tratamiento con el producto en combinación con irinotecán y 111 pacientes participaron en el tratamiento con el producto solo. El producto se administra en una dosis inicial de 400 mg por semana, seguida de 250 mg por semana, con un criterio de valoración de progresión de la enfermedad o desarrollo de efectos adversos intolerables. El irinotecán se administró a una dosis de 350 mg/m cada 3 semanas, 180 mg/m cada 2 semanas o 125 mg/m 4 veces a las 6 semanas. Los resultados mostraron que la tasa de efectividad fue del 22,9% en el grupo de terapia combinada y del 10,8% en el grupo del producto solo. La duración promedio de la eficacia del grupo de tratamiento combinado y del grupo de producto solo fue de 5,7 meses y 4,2 meses respectivamente, en comparación con el grupo de producto solo, la progresión de la enfermedad de los pacientes en el grupo de tratamiento combinado se retrasó significativamente;
Otro estudio clínico abierto, multicéntrico, de un solo grupo evaluó la eficacia de este producto en combinación con irinotecán en 138 pacientes con cáncer colorrectal metastásico que sobreexpresa receptores de EGF. Todos estos pacientes habían sido tratados con irinotecán y 74 de ellos mostraron sobreexpresión del receptor de EGF a pesar del tratamiento. Este estudio mostró que 74 pacientes tenían sobreexpresión de receptores de EGF después del tratamiento. La dosis de irinotecán fue de 400 mg durante el tratamiento y de 250 mg semanalmente posteriormente hasta que se produjo la progresión de la enfermedad y se produjeron efectos adversos intolerables. El irinotecán se administra a dosis de 350 mg/m cada 3 semanas, 180 mg/m cada 2 semanas o 125 mg/m 4 veces cada 6 semanas. La tasa efectiva general fue del 15% y la duración promedio del efecto fue de 6,5 meses, mientras que la tasa efectiva en el grupo inefectivo de irinotecán fue del 12% y la duración promedio del efecto fue de 6,7 meses.
Otro estudio clínico multicéntrico, de un solo brazo y de etiqueta abierta evaluó la eficacia de este producto solo en el tratamiento de 57 pacientes con cáncer colorrectal metastásico que sobreexpresa el receptor de EGF que habían recibido previamente inmunoterapia después de recibir tratamiento con irinotecán. , 28 pacientes continuaron sobreexpresando receptores de EGF. Después del tratamiento con este producto, la tasa efectiva general fue del 9%, de la cual la tasa efectiva en el grupo ineficaz con irinotecán fue del 14%, y el tiempo promedio hasta la progresión de la enfermedad fue de 1,4 meses y 1,3 meses respectivamente. La duración media de la eficacia en ambos grupos fue de 4,2 meses.
Indicaciones: Este producto es adecuado para el tratamiento del cáncer de recto metastásico que sobreexpresa los receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGF) y es resistente a la quimioterapia basada en irinotecán. Puede usarse solo o en combinación con irinotecán. (irinotecán) uso combinado.
Reacciones adversas: Este producto es bien tolerado y la mayoría de las reacciones adversas se pueden tolerar. Las reacciones adversas más comunes son erupción tipo acné, fatiga, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fiebre y estreñimiento. Otros efectos adversos incluyen disminución del recuento de glóbulos blancos y dificultad para respirar. Las toxicidades cutáneas (erupciones acneiformes, piel seca y agrietada e infecciones) se resuelven en su mayoría de forma espontánea. Un pequeño número de pacientes puede desarrollar reacciones alérgicas graves, reacciones a la infusión, sepsis, enfermedad pulmonar intersticial, insuficiencia renal, embolia pulmonar y deshidratación. Se informaron reacciones adversas al suspender el tratamiento en el 5% y el 10% de los pacientes tratados con EGFR en monoterapia y en combinación con irinotecán, respectivamente.
Precauciones: Se debe realizar una prueba de alergia antes de usar este producto. Inyectar 20 mg de este producto por vía intravenosa y observar durante más de 10 minutos. Los pacientes con resultados positivos deben usarlo con precaución, pero los resultados negativos no pueden completarse. Descartar la aparición de reacciones alérgicas graves.
Este producto puede causar diversos grados de toxicidad cutánea, y los pacientes con esta afección deben prestar atención para evitar la luz durante su uso. No es necesario ajustar la dosis en caso de reacciones tóxicas cutáneas leves a moderadas, y la dosis debe reducirse según corresponda en el caso de reacciones tóxicas cutáneas graves.
El estudio encontró que la tasa de eliminación del fármaco en pacientes ginecológicas era un 25% menor que en los hombres, pero la eficacia y seguridad eran similares, por lo que no era necesario ajustar la dosis en función del sexo. Dado que este producto puede atravesar la barrera placentaria y causar daños al feto o afectar la fertilidad ginecológica, las mujeres embarazadas y en edad fértil que no hayan tomado medidas anticonceptivas deben utilizarlo con precaución. Dado que este producto puede secretarse a través de la leche materna, las mujeres lactantes deben utilizarlo con precaución. Está contraindicado en niños hasta que se confirme la seguridad de este producto en pacientes pediátricos.
La incidencia de reacciones graves a la infusión es del 3% y la tasa de mortalidad es inferior al 0,1%.
El 90% de estos ocurren durante la primera dosis y se manifiestan como obstrucción repentina de las vías respiratorias, urticaria e hipotensión. Dado que pueden producirse algunas reacciones a la infusión durante la medicación posterior, la medicación debe tomarse bajo la supervisión de un médico. Cuando se produzcan reacciones a la perfusión de leves a moderadas, reduzca la velocidad de la perfusión o tome antihistamínicos. Si se produce una reacción grave a la perfusión, se debe suspender la perfusión inmediatamente y se deben administrar por vía intravenosa epinefrina, glucocorticoides, antihistamínicos, broncodilatadores y oxígeno. A algunos pacientes se les debe prohibir volver a usar este producto. Además, si se producen síntomas pulmonares agudos durante el uso de este producto, se debe suspender su uso inmediatamente y se debe identificar la causa. Si se diagnostica una enfermedad pulmonar intersticial, este producto se debe desactivar y tratar en consecuencia.
Dosificación y administración
La dosis inicial recomendada es de 400 mg/m2, el tiempo de infusión es de 120 minutos y la velocidad de infusión debe limitarse a 5 ml/minuto. La dosis de mantenimiento es de 250 mg/m2 durante una semana con un tiempo de perfusión no inferior a 60 minutos. El uso preventivo de bloqueadores H1 puede ayudar a prevenir reacciones a la infusión. No agitar ni diluir antes de usar.