Introducción al busulfán
2 Referencia en inglés Busulfan [Diccionario bilingüe de ciencia y tecnología del siglo XXI]
Misu Erban [Xiangya Medical Diccionario]
3. Descripción general El prosulfán es un fármaco antitumoral, que es un polvo cristalino blanco casi inodoro; Este producto puede formar enlaces cruzados con hebras dobles abiertas de ADN. Es un agente alquilante del ácido metanosulfónico sintético y la membrana de los granulocitos puede tener una fuerte permeabilidad al fármaco. Este producto es un fármaco de ciclo no específico que actúa principalmente sobre las células G1 y G0 y también es eficaz sobre las células no proliferativas. Clínicamente, trata principalmente la leucemia mielógena crónica. El fármaco se absorbe bien por vía oral y se distribuye rápidamente en varios tejidos. El uso repetido puede causar acumulación. Afecta principalmente al tracto digestivo y a la médula ósea.
4 Estándar de la farmacopea 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Bai
4.1.2 Pinyin chino Xiaobai’an
4.1.3 Nombre en inglés Busulfán
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C6H14O6S2 246.29
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es dimetacrilato de 1,4-butanodiol. En seco, el contenido de C6H14O6S2 no será inferior a 98,5.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco casi inodoro;
Este producto es soluble en acetona y ligeramente soluble en agua o etanol.
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 114 ~ 118°C.
4.6 Identificación (1) Tomar aproximadamente 0,1 g de este producto, agregar 0,1 g de nitrato de potasio y 0,25 g de hidróxido de potasio, calentar para derretir, dejar enfriar, agregar 5 ml de agua para disolver, agregar clorhídrico diluido ácido para volverlo ácido. Agregue unas gotas de solución de prueba de cloruro de bario para formar un precipitado blanco.
(2) Tome aproximadamente 0,1 g de este producto, agregue 10 ml de agua y 5 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio. Después de calentar y disolver, tendrá un olor especial, divida la solución en dos partes; , y agregue 1 a 1 parte de solución de prueba de permanganato de potasio, el color de la solución cambia gradualmente de púrpura a azul y finalmente se vuelve verde esmeralda, además, agregue ácido sulfúrico diluido para hacer 1 parte ácida, agregue 1 gota; de solución de prueba de permanganato de potasio, el color púrpura de la solución no cambia.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 935 Tabla de recolección del espectro infrarrojo del fármaco).
4.7 Verifique la acidez en 4.7.1. Tome 0,20 g de este producto y agregue 50 ml de etanol absoluto (neutro al indicador de rojo de metilo). Después de calentar y disolver, agregue 3 gotas de indicador de rojo de metilo. con valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L), sin exceder 0,05 ml.
4.7.2 Pérdida de peso por secado: Tomar este producto, colocarlo en una secadora de pentóxido de fósforo y secarlo a presión reducida a 60°C hasta peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice). VIII L de la Farmacopea Parte II, edición 2010).
4.7.3 El residuo de ignición no deberá exceder 0,1 (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
4.8 Determinación del contenido: Tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz Erlenmeyer de 200 ml, agregar 40 ml de agua, instalar un condensador de reflujo, refluir lentamente durante 30 minutos, dejar enfriar. , y agregar unas gotas de fenolftaleína como agente indicado, valorar con titulante de hidróxido de sodio (0,1 mol/L). Cada 1ml de solución valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 12,32mg de C6H14O6S2.
Fármacos antineoplásicos de categoría 4.9.
4.10 Almacenamiento y conservación sellada.
4.11 Preparación Tabletas Biosafen
4.12 Edición Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para Bai 5.1 Alias de Bai Bai Xiaotuo; sulfonato de dimetilo; Malilan; Melalan; Melalan, blanco
5,2 millones de barriles de busulfán, BSF Melalan, Bus
5.3 Las indicaciones de busulfán se utilizan principalmente para tratar leucemia mielógena crónica, policitemia vera y mielofibrosis.
5.4 Dosis y uso de busulfano oral: la dosis diaria para adultos es de 2 ~ 8 mg y la dosis diaria para niños es de 0,05 mg/kg. Suspenda el medicamento o cambie a una dosis de mantenimiento (0,5 a 2 mg, una vez al día o dos veces a la semana) hasta que los glóbulos blancos bajen a 10 000 a 20 000.
El tratamiento intermitente con dosis altas de la leucemia mielógena crónica tiene básicamente la misma eficacia que el método anterior, pero puede acortar el tiempo de inducción de remisión y reducir la posibilidad de causar anemia aplásica. Uso: Según el recuento de glóbulos blancos y plaquetas del paciente, se seleccionan tres dosis diferentes de 80 a 100 mg, 50 mg y 20 a 30 mg (se toma 1 mg en dos dosis, por vía oral en 1 a 2 días). El intervalo entre dos dosis es de 1 a 2 semanas (dependiendo del cuadro sanguíneo). Si se toman de 80 a 100 mg a la vez, el intervalo debe ser de más de 2 semanas.
5.5 Notas 1. Puede provocar malformaciones fetales, por lo que está contraindicado en los primeros 3 meses de embarazo.
2. Generalmente rara vez provoca reacciones en el tracto digestivo. Puede ocurrir aplasia grave de la médula ósea si la dosis es demasiado alta o se administra durante demasiado tiempo. Algunos pacientes presentan amenorrea, trastornos del desarrollo fetal, pigmentación, caída del cabello, erupción cutánea, ginecomastia, atrofia testicular, etc. Los pacientes individuales pueden desarrollar fibrosis pulmonar y disfunción adrenocortical después del uso prolongado.
3. El medicamento debe suspenderse cuando la leucemia mielógena crónica cambia de forma aguda.
4. Está contraindicado en pacientes con leucemia aguda, anemia aplásica u otras enfermedades hemorrágicas.
5. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia adrenocortical.
5,6 comprimidos: 0,5 mg y 2 mg por comprimido.
6 Envenenamiento por Baixiaoan Baixiaoan (Malan) Este producto puede formar enlaces cruzados con hebras dobles abiertas de ADN. Es un agente alquilante del ácido metanosulfónico sintético y la membrana de los granulocitos puede tener una fuerte permeabilidad al fármaco. Este producto es un fármaco de ciclo no específico que actúa principalmente sobre las células G1 y G0 y también es eficaz sobre las células no proliferativas. Clínicamente, trata principalmente la leucemia mielógena crónica. El fármaco se absorbe bien después de la administración oral y se distribuye rápidamente en varios tejidos con una vida media de aproximadamente 2 a 3 horas. Casi todos los fármacos se excretan lentamente en la orina en forma de ácido metanosulfónico después del metabolismo, con una tasa de excreción inferior al 50% en 24 horas. La administración repetida puede provocar acumulación. Tome de 2 a 8 mg/día por vía oral, dividido en tres veces, y la dosis de mantenimiento es de 0,5 a 2 mg/día. La LD50 oral en ratones es de 109,9 mg/kg. Afecta principalmente al tracto digestivo y a la médula ósea. [1]
6.1 Las principales reacciones adversas son reacciones gastrointestinales y supresión de la médula ósea. Algunos casos incluyen mareos y rubor, desarrollo mamario o atrofia testicular en hombres; ausencia de menstruación en mujeres y teratogénesis embrionaria. [2]
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por busulfán son [2]:
1. Controlar estrictamente el análisis sanguíneo (durante la medicación).
2. La supresión de la médula ósea debe suspenderse para observación.