Introducción a las instrucciones para la inyección de sulfato de amikacina
Nota: Las instrucciones para la inyección de sulfato de amikacina fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la empresa no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Inyección de sulfato de amikacina
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Chino nombre: Inyección de sulfato de amikacina
Pinyin chino: AmikɑxinɡInjection
El ingrediente principal de este producto es el sulfato de amikacina. Su nombre químico es: O3 amino 3 desoxi aD glucopiranosilo (1 → 6) O [6 amino 6 desoxi aD glucopiranosilo (1 → 4)] N (4 amino 2 hidroxilo 1 oxibutilo) 2 desoxi D Estreptomicina sulfato.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: c 22h 43n 5 o 13 nh2so 4(n 1,8).
Peso molecular:
Carácter; función; letra
Este producto es un líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo.
Toxicidad farmacológica
El sulfato de amikacina es un antibiótico aminoglucósido. Este producto tiene buenos efectos sobre la mayoría de las bacterias Enterobacteriaceae, como Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Serratia, etc. , también tiene un buen efecto sobre Pseudomonas aeruginosa y algunas otras Pseudomonas, Acinetobacter, Alcaligenes, etc. También tiene buenos efectos antibacterianos sobre meningococos, gonococos, influenzae, Yersinia, Campylobacter fetus, Mycobacterium tuberculosis y algunas micobacterias, y su actividad antibacteriana es ligeramente menor que la de la gentamicina. La ventaja más destacada de este producto es que es estable frente a las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos producidas por una variedad de bacterias gramnegativas en el intestino y no perderá su actividad antibacteriana debido a la inactivación de estas enzimas. Entre las 12 enzimas inactivadoras actualmente aisladas, este producto solo puede ser inactivado por AAC (6′), y AAD (4′) y APH (3′)-III ocasionalmente pueden causar que las bacterias sean moderadamente resistentes a este producto. Alrededor del 60% al 70% de los aislados clínicos de Enterobacteriaceae resistentes a aminoglucósidos como gentamicina, tobramicina, netilmicina, etc. siguen siendo sensibles a este producto. En los últimos años también han aumentado las cepas de bacilos Gram negativos resistentes a la amikacina.
Entre los cocos grampositivos, este producto tiene un buen efecto antibacteriano sobre las cepas de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina, mientras que la mayoría de los Streptococcus pneumoniae, el grupo Streptococcus y los enterococos son resistentes a él. Este producto es ineficaz contra las bacterias anaeróbicas.
El mecanismo de acción de este producto es actuar sobre la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. La amikacina a menudo puede lograr efectos antibacterianos sinérgicos cuando se combina con penicilinas o cefalosporinas semisintéticas.
Farmacocinética
La amikacina se absorbe mal por vía oral. Rápidamente absorbido después de la inyección intramuscular. Distribuidos principalmente en el líquido extracelular, algunos fármacos pueden distribuirse en diversos tejidos y acumularse en las células corticales renales y en el líquido del oído interno; sin embargo, la concentración en los apéndices auriculares, el líquido pericárdico, los músculos, la grasa y el líquido intersticial es muy baja; Las concentraciones de secreciones bronquiales, bilis y humor acuoso son bajas. Baja unión a proteínas. No metabolizado en el organismo. La vida media de eliminación en sangre en adultos (t1/2b) es de 2 a 2,5 horas. Puede atravesar la placenta y entrar en el tejido fetal. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son muy bajas. Se excreta principalmente por filtración glomerular y más del 90% se excreta dentro de las 24 horas posteriores a la administración. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal pueden eliminar cantidades significativas de fármacos de la sangre, acortando así significativamente su vida media.
Instrucciones
Este producto es adecuado para Pseudomonas aeruginosa y algunas otras Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia Infecciones graves causadas por bacilos gramnegativos sensibles como Acinetobacter y Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), como bacteriemia o sepsis, endocarditis bacteriana, infección del tracto respiratorio inferior, infección de huesos y articulaciones e infección del tracto biliar, infección abdominal, infección complicada del tracto urinario, infección de la piel y tejidos blandos, etc.
Dado que este producto es estable frente a la mayoría de enzimas inactivadoras de aminoglucósidos, es especialmente adecuado para el tratamiento de bacilos Gram negativos resistentes a kanamicina, gentamicina o tobramicina.
Dosis
1. Inyección intramuscular o infusión intravenosa para adultos. 0,2 g cada 12 horas para pacientes con infecciones simples del tracto urinario resistentes a los antibióticos comunes, para otras infecciones sistémicas, 7,5 mg/kg cada 12 horas o 15 mg/kg cada 24 horas. Los adultos no deben exceder los 1,5 g por día y el tratamiento no debe exceder los 10 días.
2. Inyección intramuscular o goteo intravenoso para niños. La primera dosis es de 10 mg/kg, seguida de 7,5 mg/kg cada 12 horas o 15 mg/kg cada 24 horas.
3. Aclaramiento de creatinina en pacientes con insuficiencia renal>; 50 ~ 90 ml/min. Los pacientes reciben 60% ~ 90% de la dosis normal (7,5 mg/kg) cada 12 horas; /min La tasa de aclaramiento de creatinina es del 20% al 30% de 7,5 mg/kg cada 24 a 48 horas.
El aclaramiento de creatinina se puede medir directamente o calcularse a partir del valor de creatinina sérica de acuerdo con la siguiente fórmula:
Efectos contrarios
1. O opresión en los oídos; algunos pacientes también pueden experimentar síntomas como mareos y marcha inestable. Generalmente, los síntomas de pérdida auditiva no empeorarán después de suspender el medicamento, pero algunos pacientes pueden continuar experimentando sordera después de suspender el medicamento.
2. Este producto tiene cierta nefrotoxicidad. Los pacientes pueden experimentar hematuria, disminución de la frecuencia de la micción o producción de orina y aumento del nitrógeno ureico y la creatinina en sangre. La mayoría son reversibles, con alivio inmediato al suspender el fármaco, pero se han informado algunos informes de insuficiencia renal.
3. Los efectos de bloqueo neuromuscular como debilidad, somnolencia y disnea son raros.
4. Otras reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, entumecimiento, infección por pinchazo de aguja, temblor, convulsiones, dolor en las articulaciones, fiebre medicamentosa, eosinofilia, función hepática anormal y visión borrosa.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a la amikacina u otros aminoglucósidos.
Cosas a tener en cuenta
1. Los pacientes alérgicos a un aminoglucósido también pueden ser alérgicos a otros aminoglucósidos.
2. Preste atención a los siguientes exámenes durante la medicación:
(1) Examen de orina y función renal de rutina para prevenir toxicidad renal grave.
(2) Examen auditivo o examen de audiograma, preste especial atención a la discapacidad auditiva de alta frecuencia, que es especialmente importante para pacientes de edad avanzada.
3. Durante el tratamiento, se deben controlar las concentraciones sanguíneas del fármaco cuando las condiciones lo permitan, especialmente en recién nacidos, ancianos y pacientes con insuficiencia renal. Para aquellos que toman 7,5 mg/kg cada 12 horas, la concentración plasmática máxima (Cmax) debe mantenerse en 15 ~ 30 mg/ml, y la concentración mínima debe mantenerse en 5 ~ 10 mg/ml. La concentración plasmática máxima debe mantenerse en 56 ~ 64 mg/ml y la concentración mínima debe ser 4. Utilice este producto con precaución en las siguientes situaciones: ① La deshidratación puede aumentar la concentración en sangre y producirla fácilmente. reacciones tóxicas; ② No. 8 Daño a los nervios craneales, porque este producto puede causar daño al nervio vestibular y al nervio auditivo; ③ La miastenia gravis o la enfermedad de Parkinson pueden causar bloqueo neuromuscular, lo que lleva a debilidad del músculo esquelético; (4) Daño a la función renal, porque; este producto es nefrotóxico.
5. Interferir con el diagnóstico. Este producto puede interferir con los valores de medición de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), concentración de bilirrubina sérica y concentración de lactato deshidrogenasa. Las mediciones de magnesio, potasio y sodio pueden disminuir.
6. Los aminoglucósidos y los B-lactámicos (cefalosporinas y penicilinas) pueden provocar una inactivación mutua cuando se mezclan. Cuando este producto se utiliza en combinación con los antibióticos mencionados anteriormente, se debe instilar en frascos separados. Amikacina no debe administrarse en el mismo frasco que otros medicamentos.
7. Se debe dar al paciente suficiente agua para reducir el daño tubular renal.
8. Al preparar medicamentos intravenosos, agregue 100 ~ 200 ml de inyección de cloruro de sodio o inyección de glucosa al 5% u otro diluyente estéril por cada 500 mg. Los adultos deben infundir lentamente durante 30 a 60 minutos y la cantidad de diluyente para pacientes infantiles debe reducirse en consecuencia.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
Este producto pertenece a la Categoría D para uso por mujeres embarazadas y es perjudicial para el cuerpo humano, pero los beneficios pueden superar los riesgos después de tomarlo. Este producto puede llegar al tejido fetal a través de la placenta y causar daño auditivo al feto. Las mujeres embarazadas deben sopesar completamente los pros y los contras antes de usar este producto.
Las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar mientras toman el medicamento.
Medicación pediátrica
Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en pediatría, especialmente en bebés prematuros y recién nacidos cuyo tejido renal aún no se ha desarrollado completamente. Esto prolonga la vida media de estos medicamentos y hace que sean fáciles de absorber en el cuerpo. Se acumulan y producen reacciones tóxicas.
Dosis para pacientes de edad avanzada
La función renal de los pacientes de edad avanzada tiene un cierto grado de deterioro fisiológico Incluso si el valor medido de la función renal está dentro del rango normal, una pequeña cantidad de. se debe utilizar el tratamiento. Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de experimentar diversas reacciones tóxicas después de usar este producto, por lo que se deben controlar al máximo las concentraciones sanguíneas del fármaco durante el tratamiento.
Interacciones medicamentosas
1. Si se usa junto con otros aminoglucósidos o se usa de forma continua de forma local o sistémica, este producto aumentará la ototoxicidad, la nefrotoxicidad y los efectos de bloqueo neuromuscular.
2. La combinación de este producto con fármacos bloqueadores neuromusculares puede agravar el bloqueo neuromuscular, provocando síntomas como debilidad muscular y depresión respiratoria. Puede producirse un aumento de ototoxicidad y nefrotoxicidad si este producto se utiliza con capreomicina, cisplatino, ácido itacónico, furosemida o vancomicina (o norvancomicina), o si se utiliza de forma continua de forma local o sistémica.
3. El uso local o sistémico de este producto con cefalotina o cefazolina puede aumentar la nefrotoxicidad. Este producto no es compatible con anfotericina B, cefotaxima, sulfadiazina y tetraciclina inyectable, y no debe perfundirse en el mismo frasco.
4. Si este producto se combina con una inyección de polimixina o se aplica de forma continua de forma local o sistémica, puede aumentar la nefrotoxicidad y los efectos de bloqueo neuromuscular.
5. No se deben utilizar otros fármacos nefrotóxicos y ototóxicos de forma simultánea o secuencial con este producto para evitar agravar la nefrotoxicidad o la ototoxicidad.
Sobredosis
Debido a la falta de antagonistas específicos, cuando este producto sufre una sobredosis o provoca reacciones tóxicas se utiliza principalmente tratamiento sintomático y tratamiento de soporte, complementándose con gran cantidad de agua. . La hemodiálisis o diálisis peritoneal ayuda a eliminar la amikacina de la sangre.
Especificaciones
(1) 1 ml: 0,1 g (65438+ millones de unidades) (2) 2 ml: 0,2 g (200.000 unidades).
Almacenamiento
Mantener cerrado en un lugar fresco y oscuro.
Período de validez
Número de certificación de registro
Empresa fabricante
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