Información básica sobre el clorhidrato de cefazolina

I.Nombre del fármaco

Nombre formal: Clorhidrato de cefazolina

Nombre químico: [[(6R,7R)-7-[(Z)- 2- (5-Amino-1,2,4-tiadiazol-3-il)-2-metoxiiminoacetamido]-2-carboxi-8-oxo-5-tia-1-nitrógeno Heterobiciclo[4.2.0]oct-2-en- Monoclorhidrato de sal interna de hidróxido de 3-il]metil]imidazo[1,2-b]piridazina

[[(6R , 7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-1, 2,4-tiadiazol-3-il)-2-metoxiiminoacetamido]-2-carboxi-8-oxo Generación-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-cn-3-il]metil]imidazo Hidróxido de [1,2-b]piridazinio, monocloruro de sal interna

Nombre en pinyin chino: Corydalis cefalosporina

Número CAS: 113359-04-9

II. Características farmacológicas y aplicación clínica

1. Efecto antibacteriano

CZOP tiene efectos antibacterianos de amplio espectro contra bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. Al comparar la MIC90 de CZOP y otros medicamentos con varios aislados clínicos, se encontró que la actividad antibacteriana de CZOP contra bacterias grampositivas como Staphylococcus aureus es aproximadamente equivalente a la del flumoxifeno (FMOX) y más fuerte que la ceftazidima (CAZ). mientras que no es eficaz contra bacterias grampositivas como Staphylococcus aureus. La actividad antibacteriana contra enterobacterias gramnegativas distintas del moho fue comparable o mayor que la de CZA y FMOX. 1

CZOP tiene efectos antibacterianos de amplio espectro contra bacterias resistentes a CAZ y FMOX. CZOP también exhibe una fuerte actividad antibacteriana contra Citrobacter fumigatus y Enterobacter cloacae resistentes a CAZ y FMOX. La actividad antibacteriana de CZOP contra Pseudomonas aeruginosa resistente a FMOX también fue comparable a la de CAZ.

CZOP tiene una fuerte afinidad de unión a las proteínas de unión a penicilina PBP1 y 2 de Staphylococcus aureus y PBP3 de Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa en una concentración de 1/2-1 MIC o superior. Tiene efecto bactericida. La defensa contra infecciones intraabdominales en ratones causadas por una variedad de bacterias grampositivas y negativas fue superior a CAZ y FMOX, y CZOP fue al menos tan eficaz como CAZ en ensayos de infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario y otras infecciones locales. infecciones.

Los datos anteriores muestran que CZOP tiene una fuerte actividad antibacteriana contra una variedad de bacterias como Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa in vitro e in vivo.

2. Farmacocinética

La concentración del fármaco se midió mediante métodos biológicos y cromatografía líquida de alta resolución. Los resultados mostraron una Cmáx y un AUC dependientes de la dosis durante 1 hora para inyecciones únicas de 100, 250, 500, 1000 y 2000 mg. La vida media de desaparición (T1/2β) de la concentración plasmática es de aproximadamente 1,8 a 2,0 h, la tasa de recuperación acumulada en orina de 24 h es de aproximadamente 80 a 90 y casi toda se excreta sin cambios. Después de la administración continua durante 6 días, 2000 mg dos veces al día (10 veces por la mañana solo el primer y sexto día), la concentración plasmática de 24 horas después de la primera administración fue la misma que la concentración plasmática después de la última administración. fueron muy similares, al igual que las recuperaciones de fármacos en orina de 24 horas, sin tendencia a acumularse en el organismo.

Cuando se combina con probenecid, la cinética in vivo del fármaco casi no se ve afectada. Se supone que el mecanismo de excreción renal del fármaco es principalmente la filtración glomerular. En casos de disfunción renal baja, la vida media de eliminación en sangre se prolonga, el AUC aumenta y la excreción urinaria disminuye. Se plantea la hipótesis de que a medida que la función renal disminuye con la edad avanzada, la dinámica del cuerpo también cambia.

Cuando se inyectan o perfunden por vía intravenosa 1000 mg de este producto, se puede inyectar en el peritoneo, la pared de la vesícula biliar, la mucosa del seno maxilar, las amígdalas, los genitales femeninos y otros tejidos, así como en el pus de la herida, el exudado, Derrame del espacio muerto pélvico, ascitis, etc. La concentración transferida puede alcanzar la concentración requerida para el tratamiento.

Las características de transporte tisular anteriores indican que CZOP puede lograr los mismos efectos clínicos que fármacos similares.