Identificación de sulfato de atropina y clorhidrato de epinefrina
Nombre chino: Atropina
Abreviatura Pinyin: ATP
Nombre en inglés: Atropina
Alias en inglés: sulfato de atropina, atropina, boro Tropina
Categoría: Antídoto
Descripción del medicamento:
Sulfato de atropina
Farmacológicamente, bloquea los receptores M-colina. Los fármacos anticolinérgicos pueden aliviar la espasmo muscular (incluido el alivio del vasoespasmo y la mejora de la circulación microvascular); inhibe la secreción glandular; alivia la inhibición del nervio vago en el corazón y acelera los latidos del corazón; aumenta la presión intraocular y estimula el centro respiratorio;
Farmacodinámica
Inhibe la actividad de los músculos lisos y las glándulas inervadas por nervios colinérgicos tras receptores, estimulando o inhibiendo el sistema nervioso central dependiendo de la dosis de este producto. El sistema de desintoxicación antagoniza los inhibidores de la colinesterasa en el sitio del receptor colinérgico M, como el aumento de la secreción de las glándulas mucosas y salivales en la tráquea y los bronquios, la contracción de los músculos lisos bronquiales y la hiperactividad de los ganglios autónomos después de la estimulación. Además, la atropina puede excitar o deprimir el sistema nervioso central de forma dosis-dependiente. Los efectos sobre el corazón, el músculo liso intestinal y los bronquios son más fuertes y duraderos que otros alcaloides de belladona.
Farmacocinética
Tras la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente a los tejidos de todo el cuerpo. La unión a proteínas es moderada. La concentración en sangre alcanza su punto máximo entre 1,5 y 20 minutos después de la inyección intramuscular y entre 1 y 2 horas después de la administración oral. El efecto generalmente dura de 4 a 6 horas y el efecto de dilatación de la pupila dura más. La vida media es de 11 a 38 horas. Se hidroliza y metaboliza principalmente mediante enzimas de las células hepáticas y se excreta en su forma original con la orina en aproximadamente 13 a 50 horas.
Farmacocinética: Este producto se absorbe fácilmente desde las mucosas como el tracto gastrointestinal, pudiendo también absorberse por los ojos o en pequeña cantidad por la piel. Después de 1 hora de administración oral, el efecto máximo de t1/2 es de 3,7 a 4,3 h. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 14 a 22, el volumen de distribución es de 1,7 l/kg y se puede distribuir rápidamente en los tejidos del cuerpo. atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y la otra mitad se excreta cruda por los riñones. Se encuentran trazas en diversas secreciones, incluida la leche materna.
Las indicaciones se utilizan principalmente clínicamente: (1) Choque tóxico de rescate causado por infección: adultos 1 ~ 2 mg, niños 0,03 ~ 0,05 mg/kg, inyección intravenosa, una vez, cada 15 ~ 30 minutos Una vez, si Si la situación no mejora después de 2 o 3 veces, la dosis se puede aumentar gradualmente. (2) Tratamiento del síndrome de Asperger causado por el antimonio: cuando se encuentre una arritmia grave, inyecte inmediatamente por vía intravenosa 1 ~ 2 mg (diluido con 5 ~ 25 solución de glucosa 10 ~ 20 ml), inyecte 1 mg por vía intramuscular o subcutánea, 15 ~ 30 después de 10 minutos, si el paciente no sufre un ataque, se puede cambiar el fármaco a inyección subcutánea o inyección intramuscular de 1 mg cada 3 a 4 horas según el ritmo cardíaco y la frecuencia cardíaca. Si no hay ataque después de 48 horas, se puede reducir gradualmente y finalmente detener. (3) Tratamiento de la intoxicación por pesticidas organofosforados: ① Cuando se combina con pralidoxima, para intoxicaciones moderadas, inyección subcutánea de 0,5 a 1 mg cada vez, una vez cada 30 a 60 minutos para intoxicaciones graves, inyección intravenosa de 1 a 2 mg cada vez; , una vez cada 15 a 30 minutos. Una vez que la afección se estabilice, reduzca gradualmente la dosis y cambie a inyección intradérmica. ② De un solo uso: para intoxicación leve, de 0,5 a 1 mg por vía subcutánea, una vez cada 30 a 120 minutos, para intoxicación moderada, de 1 a 2 mg por vía subcutánea, una vez cada 15 a 30 minutos, para intoxicación grave, inyecte de 2 a 5 mg por vía intravenosa inmediatamente. , luego de 1 a 2 a 5 mg cada vez, una vez cada 15 a 30 minutos. Reduzca gradualmente la dosis y extienda el intervalo según la afección. (4) Aliviar los cólicos viscerales: incluidos espasmos gastrointestinales, cólicos renales, cólicos biliares y dolores causados por úlceras gástricas y duodenales, se inyectan 0,5 mg por vía subcutánea cada vez. (5) Administración antes de la anestesia: la inyección subcutánea de 0,5 mg puede reducir la secreción de moco bronquial durante la anestesia, prevenir la neumonía posoperatoria y eliminar el efecto depresor respiratorio de la morfina. (6) Utilizado en oftalmología: puede dilatar las pupilas, regular la parálisis y se utiliza para la queratitis y la iridociclitis. Se utilizan de 1 a 3 gotas o ungüento para los ojos en los ojos.
Al instilar, presione el canto interno para evitar que fluya hacia la cavidad nasal y sea absorbido y envenenado.
Fármacos colinérgicos anti-M. ① Tiene un efecto antiespasmódico sobre la disfunción gastrointestinal, pero su efecto sobre el cólico biliar y el cólico renal es inestable; ② Tiene un efecto antiespasmódico sobre los trastornos microcirculatorios agudos, la bradicardia grave, el síncope combinado con hiperreflexia del seno carotídeo y la conducción auriculoventricular de grado I. Bloquear; ③ Como antídoto, se puede utilizar para el síndrome de Asperger, la intoxicación por organofosforados y la intoxicación aguda por hongos causada por la intoxicación por antimonio. ④ Se utiliza antes de la anestesia para inhibir la secreción de las glándulas, especialmente la secreción de moco respiratorio. ⑤ Puede aliviar la enfermedad de Parkinson. 'síntomas de rigidez y temblor y controlan la salivación y la sudoración; ⑥ Puede usarse en oftalmología para dilatar las pupilas y tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos sobre la iridociclitis.
Precauciones (1) Sequedad de boca frecuente y mareos. Los casos graves incluyen pupilas dilatadas, piel enrojecida, frecuencia cardíaca acelerada, excitación, irritabilidad, delirio y convulsiones. (2) Está contraindicado en pacientes con glaucoma e hipertrofia prostática. (3) En circunstancias normales, la dosis oral es extremadamente alta, 1 mg una vez, 3 mg al día, la dosis máxima de inyección subcutánea o intravenosa es 1 vez 2 mg; Cuando se utiliza para la intoxicación por organofosforados y el síndrome de Asperger, la dosis se puede determinar según la afección.
El envenenamiento se produce cuando la dosis de rescate supera los 5 mg, pero pocas personas mueren porque la dosis tóxica (5 ~ 10 mg) está lejos de la dosis letal (80 ~ 130 mg). Los pacientes con intoxicación oral de emergencia por atropina pueden someterse a lavado gástrico y catarsis para eliminar la atropina no absorbida. Cuando la excitación es demasiado fuerte, se pueden utilizar barbitúricos de acción corta o hidrato de cloral. Use nicosamida para tratar la depresión respiratoria. Además, se pueden inyectar 0,5 ~ 1 mg de neostigmina por vía subcutánea, una vez cada 15 minutos, hasta que la pupila se contraiga y se alivien los síntomas.
Especificación Comprimidos: 0,3 mg cada uno. Inyección: 0,5 mg (1 ml) cada uno; 1 mg (2 ml); 5 mg (1 ml) Gotas para los ojos: 1 g de sulfato de atropina, 0,29 g de cloruro de sodio, 0,47 g de dihidrógeno fosfato de sodio anhidro. , éster hidroxietílico 0,03 g, se añadió agua destilada a 100 ml.
Dosis
1. Dosis oral para adultos: 0,3-0,6 mg una vez, tres veces al día. Máximo: 1 mg una vez, 3 mg al día. Dosis común para niños: 0,01 mg/kg/kg según el peso corporal, una vez cada 4 a 6 horas.
2. Dosis habitualmente utilizada para inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa en adultos: 0,3-0,5-3 mg una vez, 0,5-3 mg al día como máximo: 2 mg una vez;
3. Inyección intravenosa antiarrítmica para adultos: 0,5-1 mg, una vez cada 1-2 horas según sea necesario, dosis máxima 2 mg. Los niños reciben una inyección intravenosa de 0,01 a 0,03 mg/kg según el peso corporal.
4. Desintoxicación ① Para el síndrome de Asperger causado por antimonio, inyectar 1-2 mg por vía intravenosa y 1 mg 30 minutos después. Si el paciente no presenta convulsiones, administre 1 mg por vía subcutánea o intramuscular cada 3 a 4 horas, según sea necesario. ② Cuando se usa para intoxicación por organofosforados, inyección intramuscular o intravenosa de 1 a 2 mg (la intoxicación grave por organofosforados puede aumentar de 5 a 10 veces), repetir cada 10 a 20 minutos hasta que desaparezca la cianosis, continuar tomando el medicamento hasta que la condición se estabilice. y luego use una dosis de mantenimiento, a veces de 2 a 3 días.
5. El antichoque puede mejorar la microcirculación en adultos. El peso corporal general es de 0,02 a 0,05 mg/kg, diluido con una inyección de glucosa al 50% e inyectado por vía intravenosa durante 5 a 10 minutos, una vez cada 10 a 20 minutos, hasta que las extremidades del paciente estén calientes y la presión arterial sistólica esté por encima de 10 kPa (75 mmHg). ), luego reduzca gradualmente la dosis y suspenda el medicamento. Los niños reciben una inyección intravenosa de 0,03 a 0,05 mg/kg según el peso corporal.
6. Antes de la anestesia, inyección intramuscular de 0,5 mg para adultos 0,5-1 hora antes de la cirugía, inyección subcutánea para niños 0,1 mg para los que pesan menos de 3 kg, 0,2 mg para los que pesan 7-9 kg y 0,3 mg. mg para los que pesan entre 12 y 16 kg, 0,4 mg para los que pesan entre 20 y 27 kg, 37 kg.
[Preparación y especificaciones] Sulfato de atropina comprimidos 0,3 mg
Sulfato de atropina inyectable (1) 1 ml: 0,5 mg (2) 2 ml: 1 mg (3) 1 ml: 5 mg.
(1). Choque tóxico causado por infección: 1-2 mg para adultos, 0,02-0,05 mg/kg para niños una vez cada 1,5-30 minutos, se puede aumentar después de 2-3 veces; se puede reducir o reducir cuando la condición mejora. (2) Síndrome de Asperger causado por antimonio: en caso de arritmia grave, inyecte 1-2 mg por vía intravenosa (diluido con 1-20 ml de solución de glucosa 5-25) y después de 1,5 a 30 minutos, inyecte 1 mg por vía intravenosa. Si no se producen ataques, administre 1 mg por vía intramuscular o subcutánea cada 3-4 horas. Si no hay ningún ataque después de 48 horas, la dosis se puede reducir gradualmente hasta suspender el medicamento. (3) Intoxicación por pesticidas organofosforados: moderada, combinada con pralidoxima, inyección subcutánea de 0,5 a 6544 cada vez. En caso de intoxicación grave, se deben inyectar 1-2 mg por vía intravenosa cada 15-30 minutos. Reduzca gradualmente la dosis y cambie a inyección intradérmica después de que la afección se estabilice. Cuando se usa atropina sola, en caso de intoxicación leve, se deben inyectar de 0,5 a 1 mg por vía intradérmica cada 30 a 120 minutos, en caso de intoxicación moderada, de 1 a 2 mg cada 15 a 30 minutos, en caso de intoxicación grave, de 2 a 5 mg; inyectado por vía intravenosa inmediatamente y luego cada 1-2 mg una vez cada 15-30 minutos, reduzca gradualmente la dosis y extienda el intervalo según la afección.
Precaución prohibida
(1) Las personas intolerantes a otros alcaloides de belladona no podrán tolerar este producto.
(2) La inyección intravenosa de atropina en mujeres embarazadas puede provocar taquicardia fetal.
(3) Este producto puede secretarse a la leche materna y tiene el efecto de inhibir la lactancia.
(4) Los bebés y los niños pequeños son extremadamente sensibles a las reacciones tóxicas de este producto, especialmente aquellos con parálisis espástica y daño cerebral, que tienen reacciones más fuertes. Cuando la temperatura ambiente es alta, existe el riesgo de un aumento repentino de la temperatura corporal debido a la sudoración, por lo que se requiere una estrecha observación al aplicar.
(5) Las personas mayores son propensas a sufrir efectos secundarios colinérgicos anti-M, como dificultad para orinar, estreñimiento, sequedad de boca (especialmente en los hombres) y también pueden inducir fácilmente un glaucoma no diagnosticado. Una vez descubierto, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Es particularmente probable que este producto reduzca la secreción de sudor en las personas mayores y afecte la disipación de calor, así que úselo con precaución en verano.
(6) Usar con precaución en las siguientes situaciones: ① Daño cerebral, especialmente en niños; ② Enfermedad cardíaca, especialmente arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad coronaria, estenosis mitral, etc. ③La esofagitis por reflujo, la motilidad esofágica y gástrica se debilita y el esfínter esofágico inferior se relaja, lo que puede retrasar el vaciado gástrico, promoviendo así la retención gástrica y aumentando el reflujo gastroesofágico (4) Está contraindicado en pacientes con glaucoma y pacientes mayores de 20 años; tiene el potencial de inducirlo. Riesgo de glaucoma; ⑤ colitis ulcerosa, cuando la dosis es grande, la motilidad intestinal disminuye, lo que puede provocar una obstrucción intestinal paralítica y agravar la enfermedad tóxica de Hirschsprung. ⑥ Infección del tracto urinario (tono reducido de la vejiga) y del tracto urinario; Obstrucción causada por hipertrofia prostática. Enfermedad que puede provocar retención urinaria completa.
Están prohibidos el glaucoma y la hiperplasia prostática.
Instrucciones de uso
(1) La atropina 0,5-1 mg tiene un leve efecto estimulante sobre el sistema nervioso central y grandes dosis pueden provocar trastornos mentales. Una gran parte del sistema nervioso central pasa de la excitación a la inhibición.
(2) La administración intravenosa debe ser lenta y las administraciones múltiples pueden mejorar la tolerancia a determinadas reacciones adversas, pero al mismo tiempo también disminuirá la eficacia.
(3) Cuando se trata la enfermedad de Parkinson, la dosis debe aumentarse gradualmente o debe cambiarse el plan de tratamiento, y no debe suspenderse el medicamento repentinamente, de lo contrario pueden aparecer síntomas de abstinencia.
(4) Para bebés, niños pequeños, pacientes con estupidez congénita, pacientes con lesión cerebral o espasticidad, la dosis debe ajustarse en cualquier momento según sea necesario.
Efectos inversos
(1) Las enfermedades comunes incluyen estreñimiento, disminución de la sudoración, sequedad de boca, nariz y garganta, visión borrosa, enrojecimiento de la piel y dificultad para orinar (especialmente en pacientes de edad avanzada).
(2) Los casos raros incluyen: presión intraocular elevada, erupción alérgica o herpes.
(3) La sobredosis se manifiesta por movimientos torpes e inestables, confusión, convulsiones, alucinaciones, delirio (más común en pacientes de edad avanzada), dificultad para respirar, dificultad para hablar, latidos cardíacos anormalmente rápidos, irritabilidad y nerviosismo. , inquietud (más común en niños), etc.
Sequedad de boca, mareos, enrojecimiento facial o cutáneo, taquicardia, delirios o delirios. Dosis extremadamente altas pueden provocar convulsiones, excitación y visión borrosa. La administración intravenosa puede provocar un paro cardíaco. Las inyecciones subcutáneas pueden causar erupción cutánea.
Las arritmias son frecuentes en adultos con disociación auriculoventricular y las arritmias auriculares en niños. Algunos pacientes desarrollan taquicardia o incluso fibrilación ventricular, que puede ser causada por dosis superiores a 1 mg, pero a veces dosis de 0,5 mg también pueden causar las complicaciones anteriores.
Este fármaco aumenta la frecuencia y la profundidad de la respiración, posiblemente en respuesta al aumento del espacio muerto después de las bronquiectasias.
Informes recientes indican que la atropina puede causar deterioro de la memoria. Se informó que 57 pacientes con fracturas del cuello femoral a quienes se les administró atropina antes de la anestesia desarrollaron confusión mental después de la cirugía. También se ha informado que el uso de parches que contienen atropina causa reacciones en el sistema nervioso central, como alteraciones visuales y alucinaciones.
Las reacciones alérgicas más comunes son la dermatitis de contacto y la conjuntivitis.
Cuando se utilizan colirios, en ocasiones pueden provocar conjuntivitis irritante. El saco lagrimal debe comprimirse cuando se utiliza, especialmente en niños. Si se absorbe a través del conducto nasolagrimal, pueden ocurrir síntomas sistémicos. Los principales síntomas son boca seca, disminución de la secreción de saliva, falta de sudor, piel enrojecida, mareos, ritmo cardíaco acelerado, irritabilidad, visión borrosa y timidez. La piel está seca y caliente, pudiendo aparecer sarpullido, especialmente en cara, cuello y parte superior del tronco, pudiendo haber descamación.
Pueden producirse efectos tóxicos leves pero alarmantes cuando se utiliza atropina para tratar errores de refracción en niños.
Interactivo
(1) Cuando se combina con medicamentos alcalinizantes urinarios, incluidos antiácidos que contienen magnesio o calcio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, bicarbonato de sodio y sal de ácido cítrico, etc. La atropina tiene excreción retardada, mayor duración de acción y/o mayor toxicidad.
(2) El uso combinado con amantadina, fenotiazinas, otros fármacos anticolinérgicos, primidona, procainamida y antidepresivos tricíclicos puede agravar los efectos tóxicos y secundarios de la atropina.
(3) Cuando se utiliza en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (incluidas furazolidona, procarbazina, etc.). ), puede potenciar los efectos secundarios de la colina anti-M.
(4) Cuando se combina con metoclopramida, puede antagonizar el efecto de esta última sobre la promoción de la motilidad gastrointestinal.
La atropina prolonga el tiempo de disolución de fármacos, como la digoxina, en el tracto gastrointestinal, aumentando su absorción. Tiene efectos aditivos sobre sedantes y otros fármacos anticolinérgicos.