Introducción a las instrucciones de la película de clorhidrato de clonidina
Nota: Las instrucciones para las tabletas de clorhidrato de clonidina fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicina en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: película de clorhidrato de clonidina.
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre en inglés: Clonidina Clorhidrato Tabletas
Pinyin chino: Keledinɡ Pinyin
El ingrediente principal y su nombre químico de este producto es: clorhidrato de [2(2,6-diclorofenil)imino]imidazolidina.
Fórmula estructural: (ver colirio de clorhidrato de clonidina)
Fórmula molecular: C9H9Cl2N3 HCl
Peso molecular: 266,56
Carácter; ; Letra
Este producto es una tableta de color blanco.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos
(1) La clonidina es un agonista del receptor A.
(2) La clonidina excita directamente los receptores a2 en la membrana postsináptica central del hipotálamo y el bulbo raquídeo, excitando las neuronas inhibidoras, reduciendo la salida de los impulsos nerviosos simpáticos centrales, inhibiendo así la actividad del nervio simpático periférico. La clonidina también estimula los receptores A2 en la membrana presináptica de los nervios simpáticos periféricos, mejora su retroalimentación negativa, reduce la liberación de noradrenalina de los nervios periféricos, reduce la resistencia de los vasos sanguíneos periféricos y renales, ralentiza la frecuencia cardíaca y reduce la sangre. presión. El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular se mantuvieron esencialmente sin cambios. Los síntomas ortostáticos son leves o raros y * * * la hipotensión es rara.
(3) El clorhidrato de clonidina reduce moderadamente el gasto cardíaco en posición supina (15 ~ 20) sin cambiar la resistencia vascular periférica; la inclinación a 45 °C reduce ligeramente el gasto cardíaco y la resistencia vascular periférica. Después del tratamiento a largo plazo, el gasto cardíaco tiende a normalizarse, pero la resistencia vascular periférica continúa disminuyendo. La mayoría de los pacientes que toman clonidina tienen una frecuencia cardíaca más lenta, pero el fármaco no tiene ningún efecto sobre la hemodinámica.
(4) Los estudios clínicos han confirmado que la clonidina puede reducir la actividad de la renina plasmática y la secreción de aldosterona y catecolaminas, pero la relación exacta entre estos efectos farmacológicos y los efectos antihipertensivos no está completamente clara.
(5) El uso agudo de clorhidrato de clonidina* * * en niños y adultos libera la hormona del crecimiento, pero el uso a largo plazo no causa aumentos sostenidos en los niveles de la hormona del crecimiento.
(6) La clonidina puede tratar la migraña, la dismenorrea y los sofocos menopáusicos, pero se desconoce su mecanismo terapéutico y puede funcionar estabilizando los vasos sanguíneos periféricos. Es posible romper la adicción a los opioides inhibiendo la actividad de los receptores en el cerebro.
Carcinogénesis, mutagenicidad y toxicidad reproductiva
Los ratones tomaron clorhidrato de clonidina de 32 a 46 veces la dosis máxima recomendada en humanos durante 132 semanas y no se encontraron eventos cancerígenos. El clorhidrato de clonidina, que es tres veces la dosis máxima recomendada en humanos, no tiene efectos teratogénicos en conejos ni efectos tóxicos en los glóbulos rojos.
El clorhidrato de clonidina 150 mg/kg o aproximadamente 3 veces la dosis máxima recomendada en humanos no afecta la capacidad reproductiva de ratones machos o hembras, sin embargo, 500 ~ 2000 mg/kg o 10 ~ 40 veces la dosis máxima recomendada en humanos; La dosis sí lo hace. Capacidad reproductiva de ratones hembra.
Farmacocinética
Después de la administración oral, este producto se absorbe entre el 70 y el 80% del tiempo y se distribuye rápidamente a diversos órganos. Las concentraciones de fármaco en los tejidos son más altas que las del plasma y pueden acumularse en el tejido cerebral a través de la barrera hematoencefálica. La tasa de unión a proteínas es de 20 a 40. Después de tomar este producto por vía oral, la presión arterial cae de media hora a 1 hora, y la concentración en sangre alcanza su máximo en 3 a 5 horas, generalmente 1,35 ng/ml, y el efecto dura de 6 a 8 horas. La vida media de eliminación es de 12,7 (6 ~ 23) horas, que puede prolongarse en caso de insuficiencia renal.
El volumen aparente de distribución es (2,1,0±0,4)L/kg. La tasa de aclaramiento de creatinina es (3.1.1.2)ml/(min·kg). Metabolizado en el hígado, aproximadamente el 50% de la dosis absorbida se convierte en el hígado. Del 40% al 60% se excreta por los riñones en 24 horas y el 20% se excreta por la bilis a través de la circulación enterohepática.
Indicaciones
(1) Hipertensión (no se utiliza como medicación de primera línea)
(2) Emergencia hipertensiva.
(3) Migraña, sofocos menopáusicos, dismenorrea y síntomas de abstinencia por adicción a opiáceos.
Dosificación
(1) Disminuir la presión arterial. Por vía oral, la dosis inicial es de 0,1 mg, 2 veces al día; debe aumentarse cada 2 a 4 días hasta una dosis diaria de 0,1 a 0,2 mg. La dosis de mantenimiento habitual es de 0,3 a 0,9 mg/día, por vía oral de 2 a 4 veces. Cuando la hipertensión grave requiera tratamiento de emergencia, tome 0,2 mg por vía oral y luego 0,1 mg cada hora hasta que se controle la presión arterial diastólica o la dosis total alcance 0,7 mg, luego use la dosis de mantenimiento.
(2) Sofocos menopáusicos. 0,025~0,075 mg una vez, dos veces al día.
(3) Dismenorrea grave. Tomar 0,025 mg por vía oral, dos veces al día, antes y durante la menstruación, por un total de 14 días.
(4) Migraña. 0,025 mg una vez, de 2 a 4 veces al día, hasta 0,05 mg, 3 veces al día.
(5) Extremo. 0,6 mg una vez, 2,4 mg al día.
Efectos adversos
La mayoría de las reacciones adversas son leves y disminuirán con la prolongación del tiempo de medicación.
Comunes: boca seca (relacionada con la dosis), somnolencia, mareos, depresión, estreñimiento y sedación, disfunción sexual y nicturia, prurito, náuseas, vómitos, insomnio, urticaria, angioedema y urticaria, fatiga, síntomas ortostáticos. , tensión y ansiedad, caída del cabello, erupción cutánea, anorexia y malestar general, aumento de peso, dolor de cabeza, fatiga, síndrome de abstinencia, etc.
Rara vez: dolores musculares y articulares, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, espasmos de miembros inferiores, dificultad para orinar, desarrollo sexual masculino, retención urinaria y, más raramente, polisueños, sonambulismo nocturno, inquietud, excitación auditiva. alucinaciones, delirio, fenómeno de Raynaud, insuficiencia cardíaca, anomalías del ECG como trastornos de la conducción, arritmias, fiebre e hiperglucemia transitoria.
Contraindicaciones
Personas alérgicas a la clonidina.
Cosas a tener en cuenta
(1) La medicación a largo plazo puede causar resistencia a los medicamentos debido a la retención de líquidos y la expansión del volumen sanguíneo, y el efecto antihipertensivo se debilitará, pero los diuréticos pueden corregir esto. .
(2) La interrupción repentina de la medicación o la omisión de dosis consecutivas durante el tratamiento pueden provocar un aumento de rebote en la presión arterial. Ocurre durante 12 a 48 horas y dura varios días. Entre ellos, entre 5 y 20 pacientes padecen síntomas como nerviosismo, dolor en el pecho, insomnio, rubor, dolor de cabeza, náuseas, salivación, vómitos y temblores en los dedos. Cuando la dosis diaria es superior a 1,2 mg o se combina con bloqueadores B, aumenta la posibilidad de que la hipertensión rebote después de la interrupción repentina del fármaco. Por lo tanto, el medicamento debe reducirse gradualmente y suspenderse dentro de 1 a 2 semanas, y se deben administrar otros tratamientos antihipertensivos al mismo tiempo. Cuando la presión arterial es demasiado alta, se puede administrar diazóxido o bloqueadores, o se puede usar este producto nuevamente. Si es necesario suspender la operación, suspenda el medicamento de 4 a 6 horas antes de la operación, inyecte medicamentos antihipertensivos por vía intravenosa durante la operación y luego use este producto después de la operación.
(3) Para controlar la presión arterial nocturna es recomendable tomar medicamentos antes de acostarse todos los días.
(4) Usar con precaución en las siguientes condiciones: enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de depresión, infarto de miocardio reciente, enfermedad de Raynaud, insuficiencia renal crónica, disfunción del nódulo sinusal o del nódulo auriculoventricular, tromboangitis obliterante.
(5) Interferencia con el diagnóstico: Al usar este producto, la prueba de antiglobulina directa (Coombs) fue débilmente positiva y se redujo la excreción de catecolaminas y ácido mandélico (VMA) en la orina.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
Estudios en animales han demostrado que es perjudicial para el feto, pero los estudios en humanos son insuficientes. Este producto puede ser secretado por la leche materna. Este medicamento debe usarse sólo cuando sea necesario en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Medicamentos para niños
Medicamentos para pacientes de edad avanzada
Los ancianos son sensibles al efecto antihipertensivo y su función renal disminuye con la edad. Se debe reducir la dosis. y se debe prestar atención al usarlo Prevenir la hipotensión.
Interacciones medicamentosas
(1) El uso combinado con depresores del sistema nervioso central como etanol, barbitúricos o sedantes puede potenciar el efecto depresor del sistema nervioso central.
(2) El uso combinado con otros fármacos antihipertensivos puede potenciar el efecto antihipertensivo.
(3) Suspender el medicamento después del uso combinado con bloqueadores de los receptores B puede aumentar la crisis del síndrome de abstinencia de la clonidina. Es aconsejable dejar de usar bloqueadores de los receptores B primero y luego suspender la clonidina.
(4) Cuando se combina con antidepresivos tricíclicos, el efecto antihipertensivo de la clonidina se debilita. Es necesario aumentar la clonidina.
(5) Cuando se combina con fármacos antiinflamatorios no esteroides, el efecto antihipertensivo de la clonidina se debilita.
Sobredosis
Los signos y síntomas de una sobredosis incluyen hipotensión, bradicardia, somnolencia, irritabilidad, fatiga, somnolencia, reflejos disminuidos o ausentes, náuseas, vómitos e hipoventilación. La sobredosis puede causar trastornos reversibles de la conducción cardíaca o arritmias e hipertensión transitoria. Cuando la presión arterial es baja, debe acostarse, levantar los pies de la cama y administrar dopamina para aumentar la presión arterial si es necesario. Para el tratamiento sintomático de la hipertensión se utilizan furosemida, diazóxido, fentolamina o nitroprusiato de sodio por vía intravenosa.
Especificaciones
75 mg
Almacenamiento
Proteger, sellar y conservar.
Paquete
Período de validez
Número de certificación de registro
Fabricante
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