Investigación clínica sobre clorhidrato de peropilona

Composición química del clorhidrato de peropilona en el tratamiento de la esquizofrenia Efectos farmacológicos de la peropilona es un fármaco antipsicótico atípico que afecta la vía metabólica de la dopamina y bloquea la función de los receptores de dopamina-2 y 5-HT2. En comparación con el haloperidol, la peropirona es más selectiva para la región estriatal y, por lo tanto, es menos probable que cause reacciones extrapiramidales. Los resultados de estudios no clínicos muestran que la peropilona puede inhibir la estimulación central inducida por metanfetamina o apomorfina o el comportamiento estereotipado en ratones y ratas, e inhibir la respuesta de evitación condicionada en ratas al bloquear los receptores de dopamina-2. Al bloquear los receptores 5-HT2, inhibe la triptamina; o espasmos de las extremidades anteriores inducidos por PCA, aumento de la temperatura corporal y otras anomalías del comportamiento en ratas en el modelo de trastorno afectivo condicionado en ratas, puede inhibir los efectos del estrés psicológico en ratas. Incidencia de dureza inducida por peropilona en ratas y ratones; Menor incidencia de bradicinesia en ratones. Interacciones medicamentosas (1) Está estrictamente prohibido usarlo en combinación con epinefrina;

(2) Cuando se usa en combinación con depresores del sistema nervioso central (derivados del ácido barbitúrico), se debe tener precaución debido a la mejora mutua. de efectos depresores del sistema nervioso central, como reducción de dosis, etc.;

(3) Cuando se usa en combinación con medicamentos dopaminérgicos (preparaciones de levodopa, mesilato de bromocriptina), debido al debilitamiento mutuo de los efectos, debe usarse con precaución. (4) Cuando se usan en combinación con medicamentos antihipertensivos, pueden mejorar mutuamente el efecto antihipertensivo, por lo que deben usarse con precaución, como reducir la dosis;

(5) Cuando se usan en combinación con domperidona y metoclopramida, es fácil de causar disfunción endocrina o síntomas extrapiramidales;

(6) Cuando se combina con un antagonista del receptor H2 (cimetidina), puede mejorar el efecto inhibidor sobre la secreción de ácido gástrico, y es necesario administrar ciprofloxacina. dosis reducida. El efecto inhibidor sobre la secreción de ácido gástrico debe observarse plenamente y administrarse con precaución;

(7) El uso combinado con inhibidores selectivos de la enzima P450 3A4 (antibióticos macrólidos) puede aumentar los niveles sanguíneos de este producto. puede provocar un aumento en la incidencia de reacciones adversas y debe observarse y administrarse con precaución.

(8) Cuando se combinan con medicamentos metabolizados por la enzima 3A4 de P450 (cisaprida, triazolam), la incidencia de reacciones adversas de los dos medicamentos aumentará. Se debe realizar una observación completa y la administración debe realizarse con. precaución. Reacciones adversas Según datos de investigaciones extranjeras, en un estudio realizado antes de que Japón aprobara su comercialización, 267 de 429 casos (62,2%) experimentaron reacciones adversas a la perospirona. Los principales síntomas fueron síntomas extrapiramidales, como incapacidad para permanecer sentado en 109 casos (25,4%), temblor en 65 casos (15,2%), miotonía en 52 casos (12,1%), disartria en 45 casos (10,5%) y psiconeurología. síntomas Por ejemplo, 93 casos (21,7%) tenían insomnio y 59 casos (13,8%) tenían somnolencia. Las anomalías en los exámenes de laboratorio clínico incluyeron un aumento del 27,5 % en la prolactina (28/102 casos), un aumento del 7,2 % en la creatina quinasa (CPK) (23/318 casos) y un aumento del 3,4 % en la aspartato aminotransferasa (GOT) (13 casos ). /381 casos), la alanina aminotransferasa (GPT) aumentó un 3,4% (13 casos/381 casos), etc. Contraindicaciones (1) Contraindicado para pacientes comatosos (este producto puede agravar el coma);

(2) Contraindicado para pacientes fuertemente afectados por depresores del sistema nervioso central como los derivados del ácido barbitúrico (este producto puede mejorar el sistema nervioso central). depresores del sistema nervioso) Efecto depresor del sistema nervioso);

(3) Está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia a los ingredientes de este producto;

(4) Está contraindicado en pacientes que están recibiendo tratamiento con epinefrina (este producto puede revertirse) efectos de la epinefrina y que causan una caída en la presión arterial).