Farmacología y toxicología de las cápsulas de clorhidrato de sertralina

La sertralina es un potente y específico inhibidor de la recaptación de serotonina en las neuronas in vitro y puede potenciar los efectos de la serotonina en animales. La sertralina tiene sólo un efecto muy leve sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina en las neuronas. En dosis clínicas, la sertralina bloquea la absorción de serotonina por las plaquetas humanas. En animales, la sertralina no tiene efectos estimulantes centrales, sedantes, anticolinérgicos o cardiotóxicos. En estudios controlados en voluntarios sanos, la sertralina no produjo sedación y por tanto no afectó diversas acciones psicomotoras. La sertralina no tiene afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histamínicos, GABA y análogos de las benzodiazepinas. La administración crónica de sertralina a animales produce una regulación negativa de los receptores de norepinefrina en el cerebro, lo que coincide con los efectos de otros antidepresivos clínicos. En estudios clínicos controlados en el tratamiento de la depresión y el trastorno obsesivo-compulsivo, la sertralina no se ha asociado con el aumento de peso, aunque algunos pacientes pueden experimentar pérdida de peso. La sertralina no tiene potencial de abuso comprobado. En un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo que comparó la probabilidad de abuso de sertralina, alprazolam y dextroanfetamina, la sertralina no produjo efectos subjetivos positivos específicos de la probabilidad de abuso. Los sujetos calificaron el alprazolam y la dextroanfetamina significativamente más alto que el placebo en una variedad de indicadores de abuso de drogas, como el gusto por las drogas, la euforia y la propensión al abuso. La sertralina no tiene los efectos estimulantes y ansiolíticos de la dextroanfetamina ni los efectos sedantes ni la alteración de las funciones psicomotoras del alprazolam. La sertralina no funciona como reforzador positivo en monos rhesus entrenados para autoadministrarse cocaína, ni actúa como un estimulante selectivo alternativo a la dextroanfetamina o el fenobarbital en monos rhesus. Los experimentos con animales a largo plazo muestran que la sertralina tiene un buen perfil de seguridad. Se toleraron bien dosis superiores a la dosis terapéutica clínicamente eficaz. La sertralina no es teratogénica.