¿Cuál es la diferencia entre nifedipina, amlodipina y felodipina?

La diferencia entre nifedipina, amlodipina y felodipina:

1. Diferentes usos:

(1) Nifedipina: utilizada para la prevención y el tratamiento de la enfermedad coronaria. angina de pecho, especialmente angina de pecho variante y angina de pecho causada por espasmo de la arteria coronaria. No tiene efectos adversos sobre la función respiratoria, por lo que es adecuado para pacientes con angina de pecho que padecen enfermedades obstructivas respiratorias y su eficacia es mejor que la de los antagonistas de los receptores β.

También es adecuado para varios tipos de hipertensión y tiene un buen efecto curativo en la hipertensión refractaria y grave. Debido a que puede reducir la poscarga, también tiene un buen efecto en la insuficiencia cardíaca congestiva refractaria y es adecuado para uso a largo plazo.

(2) Amlodipino: Hipertensión, se puede utilizar solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos. La angina crónica estable o la angina vasoespástica se pueden utilizar solas o en combinación con otros fármacos antianginosos, como nitratos y/o betabloqueantes.

(3) Felodipino: utilizado para el tratamiento de la hipertensión esencial leve a moderada.

2. Diferentes propiedades físicas:

(1) Nifedipina: también conocida como lixinpina; Éster dimetílico del ácido 3,5-piridindicarboxílico; Xintongding; Sólido cristalino amarillo, inodoro, insípido, inestable cuando se expone a la luz. Fácilmente soluble en acetona o cloroformo, ligeramente soluble en etanol y casi insoluble en agua.

(2) Amlodipino: el nombre químico es hidrógeno-3,5-piridinadicarboxilato de 6-metil-2-(2-aminoetoxi)metil-4-(2-clorofenil)-1,4-dimetilo, sólido amarillo.

La fórmula molecular es C20H25ClN2O5, el peso molecular es 408,87600, la densidad es 1,227 g/cm3, el punto de fusión es 178-179 °C y el punto de ebullición es 527,2 °C a 760 mmHg.

(3) Felodipino: El nombre químico es éster etílico del ácido (±)-2,6-dimetil-4-(2,3-diclorofenil)-1,4-dihidro-3,5-metilpiridinadicarboxílico. Cristales o polvo cristalino de color blanco a amarillo claro; inodoro e insípido; inestable cuando se expone a la luz.

Fácilmente soluble en acetona, metanol o etanol, casi insoluble en agua.

La fórmula molecular es C18H19Cl2NO4, el peso molecular es 384,25400, la densidad es 1,277 g/cm3, el punto de ebullición es 471,5 °C a 760 mmHg y el punto de inflamación es 239 °C.

3. Diferencias farmacológicas:

(1) Nifedipina: tiene el efecto de inhibir el flujo sanguíneo coronario, puede relajar el músculo liso vascular, dilatar las arterias coronarias y mejorar el flujo sanguíneo coronario. la función miocárdica la tolerancia a la isquemia también puede dilatar las arteriolas periféricas y reducir la resistencia vascular periférica, disminuyendo así la presión arterial. No afecta la presión arterial cuando se dilatan las arterias coronarias en pequeñas dosis, lo que lo convierte en un mejor fármaco contra la angina.

Cuando se utiliza como fármaco antihipertensivo, no tiene los efectos secundarios de retención de agua y sodio ni edema que son comunes con los vasodilatadores generales. Se absorbe bien después de la administración oral, surte efecto en 10 minutos, alcanza el efecto máximo en 1 a 2 horas y dura de 6 a 7 horas.

La administración sublingual es más rápida que la administración oral. El efecto antihipertensivo se produce a los 10 minutos de la administración del spray y el efecto es más significativo después de 1 hora. La presión arterial aumenta después de aproximadamente 3 horas (algunos pueden durar hasta 11 horas). La inyección intravenosa puede reducir la presión arterial entre un 21% y un 26% en 10 minutos.

(2) Amlodipino: se utiliza principalmente para dilatar las arteriolas periféricas para reducir la resistencia periférica (poscarga), reduciendo así el consumo de energía del miocardio y la demanda de oxígeno, dilatando las arterias coronarias en áreas normales e isquémicas y las arteriolas coronarias, aumentando el suministro de oxígeno; al miocardio en pacientes con espasmo coronario (angina variante).

(3) Felodipino: inhibe principalmente la entrada de calcio extracelular en el músculo liso arteriolar y dilata selectivamente las arteriolas. No tiene tal efecto en las venas y no causa hipotensión ortostática. . efecto inhibidor.

Si bien reduce la resistencia vascular renal, no afecta la tasa de filtración glomerular ni la tasa de aclaramiento de creatinina. No hay cambios en el flujo sanguíneo renal o incluso un ligero aumento. Tiene los efectos de promover la natriuresis y la diuresis. Puede aumentar el gasto y el índice cardíaco, reducir significativamente la poscarga y no tiene un impacto significativo en la función sistólica cardíaca, la precarga y la frecuencia cardíaca.

Información ampliada

Precauciones de uso de nifedipino:

(1) Hipotensión. La gran mayoría de los pacientes sólo presentan reacciones hipotensivas leves después de tomar nifedipina y algunos pacientes desarrollan síntomas hipotensivos graves.

Esta reacción ocurre a menudo durante el período de ajuste de dosis o al aumentar la dosis, especialmente cuando se usan betabloqueantes concomitantemente. Es necesario controlar la presión arterial durante este período, especialmente si se combinan otros fármacos antihipertensivos.

(2) En pacientes sometidos a injerto de derivación de arteria coronaria (u otras cirugías) bajo anestesia con fentanilo, tomar nifedipino solo o en combinación con betabloqueantes puede causar hipotensión arterial grave; si las condiciones lo permiten, se debe tomar medicación. suspenderse durante al menos 36 horas.

(3) Angina de pecho y/o infarto de miocardio. En un número muy pequeño de pacientes, especialmente aquellos con estenosis coronaria grave, la toma de nifedipina sola o en combinación con betabloqueantes puede provocar hipotensión grave. Si las condiciones lo permiten, se debe suspender el medicamento durante al menos 36 horas.

(4) Edema periférico. El edema periférico de leve a moderado ocurre en el 10% de los pacientes y se asocia con dilatación arterial. El edema suele aparecer inicialmente en las extremidades inferiores y puede tratarse con diuréticos. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, es necesario determinar si el edema se debe a un mayor deterioro de la función ventricular izquierda.

(5) Síntomas de "rebote" de los betabloqueantes. La interrupción repentina de los betabloqueantes y el inicio de nifedipino pueden agravar ocasionalmente la angina. La dosis del primero debe reducirse gradualmente.

(6) Insuficiencia cardíaca congestiva. Un pequeño número de pacientes que reciben betabloqueantes pueden desarrollar insuficiencia cardíaca después de comenzar con nifedipina, y el riesgo es mayor en pacientes con estenosis aórtica grave.

(7) Ocasionalmente pueden producirse interferencias con el diagnóstico de fosfatasa alcalina, creatina fosfoquinasa, lactato deshidrogenasa, aspartato aminotransferasa y alanina aminotransferasa durante la aplicación, generalmente sin síntomas clínicos, pero se han informado colestasis e ictericia; la agregación se reduce, el tiempo de sangrado se prolonga; la prueba de Coomb directa es positiva con/sin anemia hemolítica.

(8) Las personas con disfunción hepática y renal que estén tomando betabloqueantes deben usarlos con precaución y comenzar con una dosis pequeña para evitar inducir o agravar hipotensión, angina de pecho, insuficiencia cardíaca e incluso infarto de miocardio. Incidencia de infarto. Los pacientes con insuficiencia renal crónica ocasionalmente experimentan aumentos reversibles en el nitrógeno ureico en sangre y la creatinina cuando usan este producto, y la relación con la nifedipina no está clara.

(9) La administración a largo plazo no debe interrumpirse repentinamente para evitar el síndrome de abstinencia y el fenómeno de rebote.

Fuentes de referencia

Enciclopedia Baidu - Nifedipina

Enciclopedia Baidu - Amlodipina

Enciclopedia Baidu - Felodipina