¿Por qué el clorhidrato de lidocaína es más estable que el clorhidrato de procaína?
La lidocaína se distingue del enlace éster de la procaína por el enlace amida en su estructura. El enlace amida es más estable que el enlace éster. Además, la lidocaína tiene grupos metilo en ambas posiciones orto del enlace amida. Debido al impedimento estérico, la lidocaína es más estable, difícil de hidrolizar en soluciones ácido-base y la velocidad de hidrólisis enzimática en el cuerpo también es más lenta. Esto se debe a que la lidocaína tiene efectos más fuertes, mayor duración y mayor toxicidad que la procaína. razón.
La estructura molecular de este producto contiene enlaces amida, pero debido a que hay dos grupos metilo adyacentes al enlace amida, se produce impedimento estérico y dificulta su hidrólisis, por lo que este producto es relativamente estable a ácidos y álcalis, y Generalmente es más difícil de hidrolizar bajo ciertas condiciones. Si la solución inyectable se calienta y esteriliza a 115°C durante 3 horas o se deja a temperatura ambiente durante 1 año, la tasa de hidrólisis será inferior al 0,1%. Este producto es más estable que el clorhidrato de procaína.
Información ampliada:
Los enlaces éster son fáciles de hidrolizar y la temperatura y el pH afectan la velocidad de hidrólisis. Los grupos de aminas primarias aromáticas son fáciles de oxidar y cambiar de color. Al preparar las inyecciones, el pH debe ajustarse a 3,5-5,0 y la temperatura y el tiempo de esterilización deben controlarse. Es apropiado esterilizar con vapor a 100 °C durante 30. Se debe introducir gas inerte en amperios, se deben agregar antioxidantes e iones metálicos o agregar agente enmascarador de iones metálicos, evitar la luz, sellar y colocar en un lugar fresco. Los grupos amino primarios aromáticos pueden sufrir una reacción de diazotación-acoplamiento, es decir, después de reaccionar con nitrito de sodio en ácido clorhídrico diluido, se agrega una solución de prueba básica de β-naftol 5 para formar un precipitado de compuesto azolado de color rojo anaranjado (escarlata). ?
Enciclopedia Baidu-Clorhidrato de procaína