Introducción a los gránulos de clorhidrato de lomefloxacina
Nota: Las instrucciones para los gránulos de clorhidrato de lomefloxacina fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: clorhidrato de lomefloxacino granulado.
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre chino: Lomefloxacino Clorhidrato Granulado
Pinyin chino: Luomeishɑxinɡ Granulado
p >El ingrediente principal de este producto es el clorhidrato de lomefloxacina. Su nombre químico es clorhidrato de ácido (+-)etil 6,8 difluoro 1,4 dihidro 7 (3 metil 1 piperazinil) 4 oxo 3 quinolina carboxílico.
Fórmula estructural: (ver colirio de clorhidrato de lomefloxacino)
Fórmula molecular: c 65438+c 17h 19f 2n 3 o 3 HCl.
Peso molecular: 387,81
Carácter; papel; letra
Este producto es granulado de color amarillo claro, dulce y ligeramente amargo.
Farmacología y Toxicología
1. Farmacología
Este producto es un agente antibacteriano quinolona. Tiene alta actividad antibacteriana contra bacterias Enterobacteriaceae como Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, etc. Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae también son muy sensibles a este producto; también tiene ciertos efectos antibacterianos sobre Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Pneumococcus y Streptococcus hemolíticos.
Este producto puede inhibir la síntesis y replicación del ADN actuando sobre la subunidad A de la ADN helicasa en las células bacterianas.
2. Toxicología
En la prueba de mutagenicidad in vitro de CHO/HGPRT, este producto solo mostró una reacción positiva débil cuando la concentración era ≥226 mg/ml. La fertilidad en ratones no se vio afectada cuando el producto se usó en una dosis 34 veces mayor que la recomendada para humanos.
Farmacocinética
Este producto se absorbe completamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad del 90% ~ 98%. Después de una única administración oral de 400 mg con el estómago vacío 65438 ± 0,5 horas después, la concentración plasmática máxima (Cmax) es de 3,0 ~ 5,2 mg/L. Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo y tiene buena penetración en los tejidos. La concentración del fármaco en la piel, esputo, amígdalas, próstata, vesícula biliar, lágrimas, saliva y encías alcanza o excede la concentración del fármaco en sangre, y la vida media de eliminación en sangre (t1/2b) es de aproximadamente 7 a 8 horas. Este producto se excreta principalmente por vía renal. Aproximadamente del 60% al 80% de la dosis se puede excretar sin cambios en la orina 48 horas después de la administración. Sólo una pequeña cantidad (5%) se metaboliza en el cuerpo y la excreción biliar es aproximadamente del 10%.
Instrucciones
Este producto es adecuado para las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles.
(1) Infección del tracto respiratorio: ataque agudo de bronquitis crónica, bronquiectasias con infección, bronquitis aguda, neumonía, etc.
(2) Infecciones del sistema genitourinario: cistitis aguda, pielonefritis aguda, infección complicada del tracto urinario, ataque agudo de infección crónica del tracto urinario, prostatitis aguda o crónica, uretritis gonocócica o cervicitis (incluidas las causadas por enzimas productoras cepas), etc.
(3) Infección bacteriana gastrointestinal: causada por Shigella, Salmonella, Escherichia coli enterotoxigénica, Aeromonas hydrophila, Vibrio parahaemolyticus, etc.
(4) Infecciones de la cavidad abdominal, vías biliares, fiebre tifoidea, etc.
(5) Infección de huesos y articulaciones.
(6) Infecciones de piel y tejidos blandos.
(7) Infecciones sistémicas como sepsis.
(8) Otras infecciones, como sinusitis, otitis media y blefaritis.
Dosis
(1) Infección bronquial: tomar por vía oral, 0,4 g una vez al día o 0,3 g una vez al día, dos veces al día, el curso del tratamiento es de 7 a 14 días. .
(2) Infección aguda simple del tracto urinario: 0,4 g una vez al día, un tratamiento de 7 a 10 días; infección complicada del tracto urinario: 0,4 g una vez al día, un tratamiento de 14 días; .
(3) Gonorrea simple: Tomar por vía oral, 0,3 g una vez, dos veces al día.
(4) Prevención de la infección quirúrgica: Tomar por vía oral, 0,4 g cada vez, 2-6 horas antes de la cirugía.
Efectos inversos
(1) Las reacciones gastrointestinales son comunes y pueden manifestarse como malestar o dolor abdominal, diarrea, náuseas o vómitos.
(2) Reacciones del sistema nervioso central: pueden producirse mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio.
(3) Reacción alérgica: erupción cutánea, picor cutáneo, ocasionalmente eritema multiforme exudativo y angioedema. Las reacciones de fotosensibilidad son más comunes que con otras quinolonas de uso común.
(4) Algunos pacientes pueden experimentar un aumento de los valores séricos de aminotransferasas y BUN, así como una disminución de los leucocitos en sangre periférica, que en su mayoría son leves y transitorios.
(5) Ocasional: ① Convulsiones, psicosis, irritabilidad, confusión, alucinaciones, temblores; ② Hematuria, fiebre, erupción cutánea y otras manifestaciones de nefritis intersticial; ③ La cristaluria es más común en grandes dosis; ④ Dolor en las articulaciones;
Contraindicaciones
(1) Está prohibido en personas alérgicas a este producto o a otras quinolonas.
(2) Está prohibido para mujeres embarazadas, lactantes y pacientes menores de 18 años.
Cosas a tener en cuenta
(1) Úselo con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Si se usa, la dosis debe ajustarse según el grado de deterioro funcional. Cuando el aclaramiento de creatinina del paciente es ≤40 ml/min o ≤0,67 ml/s, la dosis del fármaco se ajusta de la siguiente manera: la primera dosis sigue siendo de 0,4 gy la dosis posterior es de 0,2 g, una vez al día.
(2) Utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática. Si se utiliza, se debe controlar la función hepática.
(3) Los pacientes con enfermedades existentes del sistema nervioso central, incluidos aquellos con antecedentes de arteriosclerosis cerebral o epilepsia, deben evitar su uso y sopesar los pros y los contras cuando esté indicado.
(4) Existen reacciones alérgicas cruzadas entre las quinolonas. Las personas alérgicas a alguna de las quinolonas no deben utilizar este producto.
(5) Los alimentos tienen poco efecto en la absorción de este producto, por lo que se puede tomar en ayunas con las comidas.
(6) La vida media de eliminación de este producto es de hasta 7-8 horas y se puede utilizar una vez al día para tratar infecciones comunes. Sin embargo, si la infección es grave o el patógeno de la infección tiene baja susceptibilidad (como Pseudomonas aeruginosa, etc.), se deben administrar 0,3 g dos veces al día.
(7) Sólo cuando las infecciones causadas por bacterias multirresistentes son sensibles a las quinolonas, los niños pueden utilizar este producto después de sopesar los pros y los contras.
(8) El valor del pH de la orina del paciente es superior a 7, por lo que la cantidad de agua consumida cada día debe ser suficiente para mantener la producción diaria de orina por encima de 1200 ~ 1500 ml.
(9) Este producto puede provocar reacciones de fotosensibilidad y debe tratarse al menos 12 horas después de la exposición a la luz. Se debe evitar la exposición prolongada a la luz brillante durante el tratamiento y durante algunos días después del tratamiento.
(10) El tratamiento debe interrumpirse cuando se produzcan signos de reacciones de fotosensibilidad como ardor en la piel, enrojecimiento, ampollas, sarpullido, picor y dermatitis.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Este producto puede atravesar la barrera hematoplacentaria y está contraindicado en mujeres embarazadas. Este producto también puede secretarse en la leche materna y su concentración es cercana a la concentración sanguínea. Las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar cuando usen este producto.
Medicamento para niños
Este producto puede dañar permanentemente el cartílago articular de carga del perro, provocando cojera. También puede provocar enfermedades de las articulaciones en varios otros animales pequeños, por lo que está contraindicado en bebés y pacientes menores de 18 años.
Dosis para pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada tienen la función renal reducida y deben reducir la dosis según corresponda.
Interacciones medicamentosas
(1) Este producto tiene poco efecto sobre el metabolismo de los fármacos teofilina y cafeína en el hígado y su eliminación en el organismo.
(2) El sucralfato y los antiácidos pueden ralentizar la tasa de absorción de este producto en un 25 % y reducir el AUC en aproximadamente un 30 %. El sucralfato y los antiácidos tienen poco efecto si se toman 4 horas antes o 6 horas después de tomar este producto.
(3) El uso combinado con fenbufeno puede provocar excitación del sistema nervioso central y ataques epilépticos.
(4) El probenecid puede retrasar la excreción de este producto, aumentando el área bajo la curva (AUC) promedio en un 63%, extendiendo el tiempo promedio hasta el pico (tmax) en un 50% y aumentando el tiempo promedio hasta el pico (tmax) en un 50%. concentración máxima (Cmax) 4%; por lo tanto, cuando se usan juntos, puede ocurrir toxicidad debido al aumento de las concentraciones sanguíneas de este producto.
(5) Puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales como la warfarina y controlar el tiempo de protrombina y otros elementos.
(6) Los agentes alcalinizantes de la orina pueden reducir la solubilidad de este producto en la orina, provocando cristaluria y nefrotoxicidad.
(7) Los preparados de desoxiinosina (DDI) contienen aluminio y magnesio, que pueden quelarse con quinolonas y no deben usarse juntos.
(8) El uso combinado con ciclosporina puede aumentar la concentración sanguínea de ciclosporina, por lo que es necesario controlar la concentración sanguínea de ciclosporina y ajustar la dosis.
(9) No es recomendable ingerir nutrientes y vitaminas que contengan iones metálicos dentro de las 2 horas anteriores y posteriores a la toma de este producto.
Sobredosis
Tratamiento de la sobredosis: ① Vómitos y náuseas. ②Terapia de apoyo y tratamiento sintomático.
Cuando ratas y ratones toman grandes dosis de este producto, experimentarán salivación, temblores, reducción de la actividad, dificultad para respirar, clonus e incluso la muerte.
Especificaciones
0,1 g (basado en C17H19F2N3O3)
Almacenamiento
Almacenamiento sellado y protegido contra la luz.
Paquete
Período de validez
Número de certificación de registro
Empresa fabricante
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