Introducción a la Bailita
2 Control inglés Pred (suspensión oftálmica estéril de acetato de Pred al 1%)
3 Estándar de la farmacopea Pred 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino Lite
3.1.2 Chino Pinyin Prednisolona
3.1.3 Nombre en inglés Prednisolona
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular C21H28O5 360,45
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) : Este producto es 11β, 17α, 21 trihidroxipregnano 1, 4 dieno 3, 20 diona. Calculado en base seca, el contenido de C21H28O5 debe ser del 97,0 % al 102,0 %.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro, ligeramente amargo;
Este producto es soluble en metanol o etanol, ligeramente soluble en acetona o dioxano, ligeramente soluble en cloroformo y ligeramente soluble en agua.
3.5.1 Tome la rotación específica de este producto, péselo con precisión, agregue dioxano para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para hacer una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml y mídala de acuerdo con la ley ( Apéndice de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) ⅵ E), el rango de rotación específico es de +96 a +10.
3.5.2 Coeficiente de absorbancia: Tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar etanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml según la espectrofotometría UV-visible (Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010 Apéndice IV A) Mida la absorbancia a una longitud de onda de 243 nm y el coeficiente de absorbancia () es 400 ~ 430.
3.6 Identificación (1) Tome 10 mg de este producto, agregue 1 ml de metanol para disolverlo, agregue 1 ml de solución de prueba de tartrato de cobre alcalino y caliente hasta que se produzca una precipitación de color rojo anaranjado.
(2) Tome aproximadamente 2 mg de este producto, agregue 2 ml de ácido sulfúrico y gradualmente se volverá rojo oscuro sin fluorescencia. Agregue 10 ml de agua, el color rojo se desvanecerá y un; Se producirá precipitación floculante gris.
(3) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(4) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 284 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
3.7 Inspección 3.7.1 Sustancias relacionadas: Tome este producto, agregue cloroformo-metanol (9: 1) para disolverlo y diluya para obtener una solución que contenga aproximadamente 3 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión 2 ml; colocarlo en un matraz aforado de 100ml, diluir hasta la marca con cloroformo-metanol (9:1), agitar bien y utilizar como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Apéndice V b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), extraiga 5 µl de cada una de las dos soluciones anteriores, colóquelas en la misma placa de capa fina de gel de sílice G y utilice diclorometano-éter dietílico. metanol-agua (77:12:6:0,4) es el agente revelador, desdoblado, seco, 65438+seco. Si hay manchas de impureza en la solución de prueba, no debe haber más de 3 manchas y su color no debe ser más oscuro que las manchas principales en la solución de referencia.
3.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 1,0 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
El contenido de 3,8 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
3.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema utiliza gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; metanol-agua (65:35) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 240 nanómetros.
El número de platos teóricos calculados en base al pico de Bailita no debe ser inferior a 65.438+0,000, y la separación entre el pico de Bailita y el pico del estándar interno debe ser superior a 3,5.
3.8.2 Preparación de la solución de estándar interno: Tomar noretindrona, disolverla en metanol y diluirla para obtener una solución de aproximadamente 1,5 mg cada una.
3.8.3 Método de determinación: Tome este producto, péselo con precisión, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 65438 ± 0 mg por 65438 ± 0 ml; mida con precisión 5 ml del producto; solución y 5 ml del estándar interno La solución se colocó en un matraz aforado de 50 ml, se diluyó hasta la marca con metanol, se agitó bien, se inyectó en un cromatógrafo de líquidos de 10 µl y se registró el cromatograma con otra sustancia de referencia, Bailita; mismo método. Las áreas de los picos se calcularon según el método estándar interno.
3.9 Fármacos suprarrenocorticales.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparación de las tabletas de Bailit
3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones para Bailit 4.1 Nombre del medicamento Bailit
4.2 Nombre en inglés: prednisolona; 4.3 Nombre especial de Bailey: hidroprednisona; acetato de prednisolona; 1 hidrocortisona; cortisona; edema
4.4 Medicamentos para el sistema respiratorio Categoría>:Medicamentos antiasmáticos>Medicamentos antiinflamatorios y antiasmáticos
4.5 Forma farmacéutica 1. Suspensión: 125 mg (5 ml) cada
2. Colirio: 1%
3.
4. Inyección: 10mg (2ml) cada una.
4.6 Los efectos farmacológicos de Bailit son antiinflamatorios y antialérgicos, pudiendo inhibir la proliferación del tejido conectivo, reducir la permeabilidad de las paredes capilares y las membranas celulares, reducir la exudación inflamatoria e inhibir sustancias tóxicas como la histamina. formación y liberación. La bailita también puede promover la descomposición de proteínas en azúcar y reducir la utilización de glucosa, aumentando así el glucógeno hepático y el glucógeno hepático, lo que puede provocar diabetes. También aumenta la secreción de jugo gástrico y estimula el apetito. En intoxicaciones e infecciones graves, combinado con una gran cantidad de medicamentos antibacterianos, puede tener buenos efectos refrescantes, antitóxicos, antiinflamatorios, antichoque y promover efectos de alivio de los síntomas. Su retención de agua y sodio y excreción de potasio son menores que las de la cortisona, sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos son más fuertes y tiene menos reacciones adversas. Puede utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática.
4.7 Por administración oral, la farmacocinética de Biolite se absorbe rápidamente. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 1 a 2 horas y la vida media plasmática es de aproximadamente 2 a 3 horas. Biolite no se convierte en el hígado y generalmente se excreta completamente por la orina en forma de fármaco original y metabolitos 3 días después de la administración. También puede excretarse a través de la placenta y en pequeñas cantidades de la leche materna. Su fosfonato de sodio se absorbe más rápidamente mediante inyección intramuscular, mientras que su suspensión de acetato se absorbe más lentamente mediante inyección intramuscular.
4.8 Las indicaciones de Bailite se utilizan para diversas infecciones bacterianas agudas graves, enfermedades alérgicas graves, enfermedades del tejido conectivo (lupus eritematoso, periarteritis nodular, etc.), reumatismo, síndrome nefrótico, asma bronquial grave, púrpura trombocitopénica. , granulocitopenia, leucemia linfoblástica aguda, diversas insuficiencias adrenocorticales, eritrodermia (dermatitis exfoliativa), pénfigo, neurodermatitis, eccema, etc. Las gotas para los ojos se utilizan para la blefaroconjuntivitis, la queratitis y la inflamación del tejido del segmento anterior.
4.9 Las contraindicaciones de Bailit son 1. Contraindicado en tuberculosis pulmonar activa.
2. Está prohibida la infección ocular purulenta aguda sin tratamiento antiinfeccioso.
3. Las mujeres embarazadas deben utilizarlo con precaución.
4. Los pacientes con artritis séptica aguda no deben inyectar en las articulaciones.
4.10 Notas 1. Pacientes con hipertensión, diabetes, úlceras gastrointestinales, enfermedades mentales, osteoporosis, glaucoma, etc. Úselo con precaución.
2. Usar con precaución en queratitis aguda por herpes simple, viruela vacuna y varicela, enfermedades infecciosas, la mayoría de infecciones virales corneales y conjuntivales, infecciones fúngicas y tuberculosis ocular.
3. Las mujeres embarazadas deben utilizarlo con precaución.
4. Los pacientes con artritis séptica aguda no deben inyectar en las articulaciones.
5. Para los pacientes que usan BILITE durante un período prolongado, a menudo es necesario aumentar la dosis durante la cirugía y dentro de los 3 a 4 días posteriores a la cirugía para prevenir la disfunción cortical.
6. Los pacientes de cirugía general deben intentar no utilizarlo, para no afectar la cicatrización de las heridas.
7. Cuando se usa en combinación con medicamentos antibacterianos para enfermedades infecciosas bacterianas, debe usarse después de usar los medicamentos antibacterianos y antes de suspenderlos para evitar enmascarar los síntomas y retrasar el tratamiento.
8. Debido a su débil actividad mineralocorticoide, Belite no es adecuado para la insuficiencia suprarrenocortical primaria.
4.11 Reacciones adversas de Bailite 1. La aplicación a largo plazo que excede la dosis fisiológica puede causar obesidad central, cara de luna, rayas moradas, adelgazamiento de la piel, debilidad muscular, atrofia muscular, hipopotasemia, edema, náuseas, vómitos, hipertensión, diabetes, acné, hirsutismo, infección, pancreatitis, etc.
2. El uso intensivo de los ojos a largo plazo puede provocar un aumento de la presión intraocular, lo que provoca daños en el nervio óptico, defectos del campo visual, cataratas de la cápsula posterior, infecciones secundarias por hongos o virus, etc.
4.12 La dosis de Bailit es 1. 10 a 60 mg por día, 1 a 2 mg/kg por día para niños, divididos en 2 a 3 tomas.
2. Goteo intravenoso: 10~25 mg cada vez, disuelto en 500 ml de inyección de glucosa al 5%~10%.
3. Inyección intramuscular o inyección intraarticular de tejido blando: 5 ~ 50 mg cada vez. La dosis depende del tamaño de la articulación y debe realizarse en condiciones estériles para prevenir infecciones.
4. Gotas para los ojos: 65438+ 0 a 2 gotas cada vez, de 2 a 4 veces al día.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. La combinación de Biolite con medicamentos que pueden causar úlceras aumentará la posibilidad de inducir úlceras.
2. El fenobarbital y la fenitoína pueden acelerar la descomposición e inactivación de los glucocorticoides y reducir su eficacia.
3. Cuando el potasio en sangre es bajo, los glucósidos cardíacos digitálicos son más sensibles al miocardio y pueden causar fácilmente intoxicación. Se debe prestar atención a la suplementación con potasio cuando se usan medicamentos combinados.
4. Los diuréticos tiazídicos tienen el efecto de excretar potasio, por lo que también se debe prestar atención a la suplementación con potasio cuando se usan en combinación con medicamentos.
5. Puede suprimir la respuesta inmune, por lo que no es adecuado su uso con vacunas y vacunas.
4.14 Opinión de expertos