Clorhidrato de levofloxacina
Cápsulas de clorhidrato de levofloxacina
Nombres antiguos
Nombre en inglés CÁPSULAS DE HIDROCLORURO DE LEVOFLOXACINA
Nombre en pinyin YANSUAN ZUOFUSHAXING JIAONANG
Categoría de medicamento: Quinolonas
Características: Este producto es una cápsula.
Farmacología y Toxicología Este producto tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro y un fuerte efecto antibacteriano. Es eficaz contra la mayoría de las bacterias Enterobacteriaceae, como Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Gram. -Las bacterias negativas como Gelella y Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila y Neisseria gonorrhoeae tienen una fuerte actividad antibacteriana. También tiene efectos antibacterianos sobre bacterias Gram positivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes, así como Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae, pero es menos eficaz contra bacterias anaeróbicas y enterococos. Este producto es el cuerpo L de la ofloxacina y su actividad antibacteriana in vitro es aproximadamente el doble que la de la ofloxacina. Su mecanismo de acción es inhibir la actividad de la ADN girasa bacteriana, impidiendo la síntesis y replicación del ADN bacteriano, lo que lleva a la muerte bacteriana.
Farmacocinética: Se absorbe completamente tras la administración oral Tras una dosis oral única de 0,2g, la concentración plasmática máxima (Cmax) es de aproximadamente 1,6 mg/L, y el tiempo para alcanzar el pico (Tmax). es aproximadamente 1 hora. La vida media de eliminación en sangre (t1/2β) es de aproximadamente 6 horas. La tasa de unión a proteínas es de aproximadamente 30 a 40. Después de la absorción, este producto se distribuye ampliamente en diversos tejidos y fluidos corporales. La proporción entre la concentración en amígdalas, tejido prostático, esputo, lágrimas, tejido del tracto reproductivo femenino, piel y saliva y otros tejidos y fluidos corporales con respecto a la concentración en sangre es de aproximadamente. 1,1 a 2,1 entre. Este producto se excreta principalmente sin cambios por los riñones y rara vez se metaboliza en el cuerpo. La cantidad excretada en orina dentro de las 48 horas posteriores a la administración oral es aproximadamente del 80 al 90% de la dosis administrada. Este producto se excreta en pequeñas cantidades en las heces en su forma original y la cantidad acumulada excretada dentro de las 72 horas posteriores a la administración es inferior al 4% de la dosis administrada.
Indicaciones: Indicado en casos provocados por bacterias sensibles: 1. Infecciones del sistema genitourinario, incluidas infecciones del tracto urinario simples y complicadas, prostatitis bacteriana, uretritis o cervicitis por Neisseria gonorrhoeae (incluidas las causadas por cepas productoras de enzimas). 2. Infecciones del tracto respiratorio, incluidas infecciones bronquiales agudas e infecciones pulmonares causadas por bacilos gramnegativos sensibles. 3. Las infecciones gastrointestinales son causadas por Shigella, Salmonella, Escherichia coli enterotoxigénica, Aeromonas hydrophila, Vibrio parahaemolyticus, etc. 4． Fiebre tifoidea. 5. Infecciones de huesos y articulaciones. 6. Infecciones de piel y tejidos blandos. 7. Infecciones sistémicas como sepsis.
Uso y Posología Administración oral. Dosis comúnmente utilizada para adultos: 1. Infección bronquial e infección pulmonar: 0,2 g una vez, 2 veces al día, o 0,1 g una vez, 3 veces al día, el curso de tratamiento es de 7 a 14 días. 2. Infección aguda simple del tracto urinario inferior: 0,1 g una vez, 2 veces al día, un tratamiento de 5 a 7 días Infección compleja del tracto urinario: 0,2 g una vez, 2 veces al día, o 0,1 g una vez, 3 veces al día; un curso de tratamiento es del 10 al 14. 3. Prostatitis bacteriana: 0,2 g una vez, dos veces al día, el curso de tratamiento es de 6 semanas. La dosis habitual para adultos es de 0,3 a 0,4 g por día, dividida en 2 a 3 veces. Para aquellos con infecciones graves o poca sensibilidad a los patógenos infecciosos, también se puede utilizar la dosis terapéutica para infecciones bacterianas por Pseudomonas como Pseudomonas aeruginosa. 0,6 g al día, repartidos en 3 porciones.
Reacciones adversas 1. Efectos gastrointestinales: Malestar o dolor abdominal, diarrea, náuseas o vómitos. 2. Las reacciones del sistema nervioso central pueden incluir mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio. 3. Reacciones alérgicas: ocasionalmente pueden aparecer erupción cutánea, picazón en la piel, eritema multiforme exudativo y angioedema. Las reacciones de fotosensibilidad son menos comunes. 4． Ocasionalmente: (1) Convulsiones epilépticas, anomalías mentales, inquietud, confusión, alucinaciones y temblores. (2) Manifestaciones de nefritis intersticial como hematuria, fiebre y erupción cutánea. (3) Flebitis. (4) La cristaluria es más común cuando se usan dosis altas. (5) Dolor en las articulaciones. 5. Algunos pacientes pueden experimentar aumento de las aminotransferasas séricas, aumento del nitrógeno ureico en sangre y disminución de los leucocitos en sangre periférica, que en su mayoría son leves y transitorios.
Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes alérgicos a este producto y a las fluoroquinolonas.
Notas 1. Dado que Escherichia coli es actualmente más común en personas resistentes a las fluoroquinolonas, se deben recolectar muestras de urocultivo antes de la administración y la medicación debe ajustarse según los resultados de susceptibilidad bacteriana a los medicamentos. 2. Puede producirse cristaluria cuando este producto se utiliza en grandes dosis o cuando el valor del pH de la orina es superior a 7. Para evitar la aparición de cristaluria, es recomendable beber más agua y mantener la producción de orina de 24 horas por encima de 1200 ml. 3． Para pacientes con función renal reducida, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la función renal. 4. Al utilizar este producto, se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar. Si se producen reacciones de fotosensibilidad u otros síntomas alérgicos, se debe suspender el medicamento. 5. Cuando la función hepática está reducida, si es grave (cirrosis y ascitis), se puede reducir la eliminación del fármaco y aumentar la concentración sanguínea del fármaco, especialmente en pacientes con funciones hepáticas y renales reducidas. Es necesario sopesar los pros y los contras antes de su uso. y se debe ajustar la dosis. 6. Los pacientes con enfermedades existentes del sistema nervioso central, como epilepsia y aquellos con antecedentes de epilepsia, deben evitar su uso. Cuando esté indicado, se deben sopesar cuidadosamente los pros y los contras antes de su uso. 7. Ocasionalmente hay informes de inflamación del talón o rotura del talón después de tomar el medicamento. Si se presentan los síntomas anteriores, se debe suspender el medicamento inmediatamente hasta que desaparezcan los síntomas.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes Los experimentos con animales no han confirmado que las quinolonas tengan efectos teratogénicos, pero los estudios sobre el uso de medicamentos en mujeres embarazadas aún no han llegado a conclusiones claras. Dado que este medicamento puede causar enfermedades de las articulaciones en animales jóvenes, está contraindicado en mujeres embarazadas. Las mujeres que amamantan deben suspender la lactancia cuando utilicen este producto.
Medicamento pediátrico No se ha determinado la seguridad de este producto en bebés y adolescentes menores de 18 años. Sin embargo, este producto puede provocar enfermedades de las articulaciones cuando se utiliza en varios animales jóvenes. Por tanto, no es apto para niños y adolescentes menores de 18 años.
Uso en pacientes de edad avanzada Los pacientes de edad avanzada a menudo tienen una función renal reducida. Dado que este producto se excreta parcialmente por los riñones, es necesario reducir la dosis.
Interacciones medicamentosas 1. Los agentes alcalinizantes urinarios pueden reducir la solubilidad de este producto en la orina, provocando cristaluria y nefrotoxicidad. 2． Cuando los fármacos antibacterianos de quinolona se combinan con teofilinas, puede deberse a la inhibición competitiva con el sitio de unión del citocromo P450 que la eliminación hepática de teofilinas se reduce significativamente, la vida media de eliminación en sangre (t1/2?) se prolonga y la sangre La concentración del fármaco aumenta. Pueden aparecer síntomas de intoxicación por teofilina, como náuseas, vómitos, temblores, inquietud, agitación, convulsiones, palpitaciones, etc. Aunque este producto tiene poco efecto sobre el metabolismo de la teofilina, aún se debe medir la concentración plasmática de los medicamentos de teofilina y ajustar la dosis cuando se usan juntos. 3． El uso combinado de este producto y ciclosporina puede aumentar la concentración sanguínea de ciclosporina. Se debe controlar la concentración sanguínea de ciclosporina y ajustar la dosis. 4. Cuando este producto se combina con el anticoagulante warfarina, aunque el efecto anticoagulante de este último aumenta ligeramente, se debe controlar de cerca el tiempo de protrombina del paciente cuando se usan juntos. 5. El probenecid puede reducir la secreción de este producto desde los túbulos renales en aproximadamente un 50% y puede causar toxicidad debido al aumento de la concentración sanguínea de este producto cuando se usan juntos. 6. Este producto puede interferir con el metabolismo de la cafeína, lo que resulta en una eliminación reducida de la cafeína, una vida media de eliminación sanguínea prolongada (t1/2β) y puede producir toxicidad en el sistema nervioso central. 7. Los antiácidos y los suplementos de hierro que contienen aluminio y magnesio pueden reducir la absorción oral de este producto y no deben usarse juntos. 8． Cuando este producto se combina con el fármaco antiinflamatorio no esteroideo fenbufeno, ocasionalmente pueden producirse convulsiones, por lo que no es adecuado combinarlo con fenbufeno.