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¿Cuáles son las características del clorhidrato de lidocaína?

Lidocaína

Nombre en inglés LIDOCAINE CARBONATE INJECION

Nombre en pinyin TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE

Clasificación del medicamento anestésico local

Propiedades del medicamento: Este producto es incoloro líquido claro.

Farmacología y Toxicología

En comparación con el clorhidrato de lidocaína, este producto tiene un inicio de acción más rápido y un mejor efecto relajante muscular. La anestesia superficial es 4 veces mayor que la del clorhidrato de lidocaína y la anestesia de infiltración. y la anestesia neuroaxial son 2 veces mayores que las del clorhidrato de lidocaína, y la anestesia conductiva es 6 veces mayor que la del clorhidrato de lidocaína; no hay diferencias significativas en la toxicidad entre el clorhidrato de lidocaína y el clorhidrato de lidocaína;

Farmacocinética

No existe una diferencia significativa entre los parámetros farmacocinéticos de este producto y el clorhidrato de lidocaína. Este producto es una inyección realizada en condiciones saturadas de CO2, con un valor de pH de 7,2 a 7,7. Los componentes no iónicos son más altos que el clorhidrato de lidocaína. El CO2 que contiene puede promover la difusión y captura de los anestésicos locales, lo que acelera la distribución del tejido. más amplio El efecto sobre el tejido nervioso aumenta. Después de la inyección, este producto es absorbido por el tejido. La concentración del fármaco en la sangre es ligeramente mayor que la del clorhidrato de lidocaína en 15 minutos. del área local, y puede extenderse aproximadamente 2 horas después de agregar epinefrina. La eliminación del fármaco del área local tarda aproximadamente 2 horas, que puede ampliarse a 4 horas con la adición de epinefrina. La mayor parte se degrada primero por las enzimas hepáticas en el metabolito intermedio desetil monoetilxilamida, que todavía tiene efecto anestésico local, y luego su toxicidad aumenta. La amidasa lo hidroliza y se excreta en la orina. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria.

Indicaciones: Se utiliza para anestesia epidural baja, anestesia de bloqueo del plexo braquial y anestesia de bloqueo del nervio alveolar.

Uso y dosificación

La solución medicinal debe ser transparente y estar lista para usar. Minimice la inhalación de aire al bombear y use la solución medicinal directamente después de bombearla en la jeringa. La solución restante debe desecharse. (1) Bloqueo epidural: ajustar la dosis según el número de segmentos que se deben bloquear y el estado del paciente. La dosis habitual para adultos es de 10 a 15 ml, y la dosis para pacientes con disfunción hepática y cardíaca debe reducirse adecuadamente;

(2) Bloqueo del tronco nervioso (plexo): 15 ml cada vez, el máximo la dosis es de 20 ml;

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(3) Bloqueo del nervio alveolar: dosis de 2 ml.

Reacciones adversas

(1) Este producto puede actuar sobre el sistema nervioso central, provocando somnolencia, sensaciones anormales, temblores musculares, convulsiones, coma, dolores musculares y otras reacciones adversas;

(2) Puede causar hipotensión y bradicardia. Una concentración plasmática excesiva puede provocar una ralentización de la velocidad de conducción auricular, bloqueo auriculoventricular, inhibición de la contractilidad del miocardio y disminución del gasto cardíaco.

Contraindicaciones

(1) Alergia a la lidocaína y otros anestésicos locales, síndrome A.S. (síndrome isquémico cardiogénico agudo), síndrome de preexcitación, enfermedad cardíaca grave, bloqueo de la conducción (incluidos sinoauricular, auriculoventricular). y bloqueo de la conducción intraventricular), porfiria y epilepsia incontrolada están contraindicados;

(2) Este producto tiene un fuerte poder dispersante y generalmente no se usa en el espacio subaracnoideo. Debe usarse con precaución durante la anestesia por infiltración;

(3) Úselo con precaución en pacientes con disfunción hepática y renal, flujo sanguíneo hepático reducido, insuficiencia cardíaca congestiva, daño miocárdico grave, hipovolemia y shock. También debe utilizarse con precaución en pacientes con bloqueo de la conducción intraventricular preexistente.

Notas

(1) Debido a las grandes diferencias en las tolerancias individuales, primero se debe administrar una pequeña cantidad para la prueba y se debe administrar la dosis habitual o completa sin circunstancias especiales;

(2) Este producto es más tóxico que la procaína y es fácil de propagar. La dosis utilizada para la anestesia local debe ser 1/3-1/2 menor que la de esta última. diluirse de acuerdo con las regulaciones, y la concentración y la concentración del medicamento deben controlarse estrictamente. En total, la sobredosis puede causar convulsiones y paro cardíaco.

(3) Cuando se agrega epinefrina, los pacientes con hipertensión deben usarla con precaución.

(4) La toxicidad de este producto es aproximadamente 1 a 1,5 veces mayor que la de la procaína inyectable; intravenoso La toxicidad de este producto cuando se inyecta es aproximadamente 2 veces mayor que la de la procaína, y su metabolismo en el cuerpo es más lento que el de la procaína. La velocidad debe reducirse durante la infusión continua, porque tiene un efecto de acumulación y puede causar intoxicación fácilmente. y convulsiones.

(5) Durante la medicación, se debe prestar atención a controlar la presión arterial, los electrolitos séricos, la monitorización de la concentración de fármacos en sangre y la monitorización del electrocardiograma, y ​​tener un equipo de rescate con hidromasaje que se prolongue el intervalo P-R del electrocardiograma o que el QRS; La onda se ensancha, se producen otras arritmias o si la arritmia original empeora, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

Mujeres embarazadas y lactantes

Este producto se conduce a través de la placenta y su fuerza de unión con la proteína fetal es mayor que la de los adultos. Puede provocar bradicardia o taquicardia en el feto de la madre. y también puede causar metahemoglobinemia neonatal.

Medicamento Infantil Utilizar con precaución en niños.

Usado con precaución por personas mayores, débiles, enfermos y discapacitados.

Interacciones medicamentosas

(1) Uso combinado con cimetidina y betabloqueantes como propranolol, metoprolol y nadolol. Se inhibe el metabolismo hepático de la lidocaína y la concentración sanguínea de lidocaína. aumenta, lo que puede provocar reacciones adversas en el corazón y el sistema nervioso. Se debe ajustar la dosis de lidocaína y realizar un seguimiento del ECG y de la concentración de lidocaína en sangre.

(2) Los barbitúricos pueden promover el metabolismo de la lidocaína. lidocaína, y el uso combinado de ambos fármacos puede provocar bradicardia y paro sinusal.

(3) Con Prunus El uso combinado de cainamida puede producir delirio transitorio y alucinaciones, pero no afecta la concentración sanguínea de esta; producto;

(4) El isoproterenol puede aumentar la concentración total de este producto debido al aumento del flujo sanguíneo hepático; la norepinefrina puede reducir la tasa de eliminación total de este producto debido a la reducción del flujo sanguíneo hepático;

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(5) El isoproterenol puede aumentar la tasa de eliminación total de este producto debido a la reducción del flujo sanguíneo hepático.

(5) Contraindicado con los siguientes fármacos: fenobarbital, tiopental sódico, nitroprusiato sódico, manitol, anfotericina B, ampicilina y sulfadiazina.

Sobredosis: El lugar de la inyección es rico en vasos sanguíneos. Absorber demasiado rápido o entrar accidentalmente en los vasos sanguíneos puede provocar reacciones de envenenamiento. Cuando la concentración en sangre es superior a 5 μg/ml, los primeros síntomas incluyen hipnosis, somnolencia, mareos y escalofríos. Cuando la concentración en sangre es superior a 7 μg/ml, puede provocar temblores musculares y convulsiones. Cuando supera los 10 μg/ml, la contracción del miocardio se inhibe significativamente, lo que puede provocar bradicardia, bloqueo auriculoventricular o paro cardíaco.

Almacenamiento: Sellado, almacenado a 10-30 ℃.

Envase (1)5ml:86,5mg(2)10ml:173mg (todo calculado en base a lidocaína)