Describa brevemente los requisitos para excipientes farmacéuticos.

Excipientes farmacéuticos para pequeñas inyecciones de agua: divididos principalmente en disolventes (agua para inyección y disolventes no acuosos), solubilizantes, codisolventes, reguladores de pH, antioxidantes, emulsionantes, adsorbentes, complejantes, conservantes antibacterianos y analgésicos locales, etc. . Los excipientes medicinales de la inyección de Xiaoshui son básicamente los mismos que los de la inyección de gran volumen. La diferencia es que en la inyección de Xiaoshui se pueden utilizar más disolventes no acuosos, conservantes antibacterianos y analgésicos locales, y no se necesita ningún regulador isotónico.

Disolventes no acuosos

Los tipos de disolventes no acuosos se pueden dividir en:

(1) Alcoholes, como etanol, propilenglicol, glicerol. , 1,3-butilenglicol, polietilenglicol 200, polietilenglicol 300, polietilenglicol 400, polietilenglicol 1600, alcohol bencílico, etc. La mayoría de estos disolventes son miscibles con agua.

(2) Dioxolano, como formaldehído glicidilo, 4-hidroximetil-1,3-dioxolano, 5-hidroxi-1,3-dioxolano, 2,2-dimetil-1,3-dioxolano-4 -metanol, etc.

(3) Los éteres como el alcohol tetrahidrofurfurílico, el éter de polietilenglicol y la diglima se pueden mezclar con agua y disolver en etanol y glicerina.

(4) Las amidas, como dimetilformamida, dimetilacetamida, n-(β-hidroxietil) lactamida, N,N-dietil lactamida, N,N-dietil-2-piridinamida se pueden mezclar con agua y fácilmente. soluble en etanol.

(5) El sulfóxido se puede mezclar con agua y etanol.

(6) Ésteres como triacetina, acetato de etilo, carbonato de etilo, lactato de etilo, oleato de etilo, levulinato de butilo, benzoato de bencilo, isomiristato. Éster propílico, aceite vegetal (los aceites vegetales de uso común incluyen aceite de semilla de algodón y aceite de maní). , aceite de sésamo, aceite de maíz, aceite de soja, etc. También se utilizan aceite de ricino y aceite de oliva), etc. , soluble en aceites grasos.

Aplicación de disolventes no acuosos:

Entre los disolventes no acuosos mencionados anteriormente, los alcoholes y ésteres se utilizan ampliamente en la práctica.

Analgésicos locales: alcohol bencílico de uso común, clorobutanol y clorhidrato de procaína. Hoy en día, los analgésicos locales rara vez se utilizan con inyecciones químicas.

3) Excipientes farmacéuticos para inyección en polvo (incluidos envases estériles y liofilización): divididos principalmente en disolventes (agua para inyección), cargas, cosolventes, reguladores de pH, antioxidantes, adsorbentes, etc. Tipos y aplicaciones de cosolventes, ajustadores de pH, antioxidantes, adsorbentes, etc. Entre los excipientes farmacéuticos, las inyecciones de polvo son similares a las pequeñas inyecciones de agua. Se requieren rellenos, no se utilizan disolventes no acuosos y, por lo general, no se añaden conservantes antimicrobianos ni analgésicos tópicos.

Los rellenos comúnmente utilizados incluyen sacarosa, lactosa, manitol, gelatina hidrolizada, glicina, dextrano, PVP, hidrogenofosfato disódico, dihidrogenofosfato de sodio, ácido cítrico, cloruro de sodio, vitamina C y ácido desoxicol sódico, etc. .

No es difícil encontrar que, en comparación con las variedades, estándares y aplicaciones de los excipientes farmacéuticos inyectables extranjeros, los excipientes farmacéuticos inyectables nacionales tienen deficiencias como menos variedades y menos estándares médicos, lo que restringe seriamente el desarrollo de mi la industria farmacéutica del país. Los departamentos nacionales pertinentes son conscientes desde hace tiempo de la importancia de los excipientes. En el aviso "Enfoque en el desarrollo tecnológico de la industria reciente (industria farmacéutica)" emitido por la Comisión Estatal de Economía y Comercio en 1999, se decía claramente que "apoyar el desarrollo de nuevos excipientes farmacéuticos: la atención se centra en disolventes no acuosos para inyección, cosolventes, tensioactivos iónicos y lecitina refinada y lecitina de soja para inyección intravenosa;..."