Introducción al acetato de medroxiprogesterona
2 Referencia en inglés para medroxiprogesterona [Diccionario Landau chino-inglés]
3. Información de precios de venta al por menor relacionados con los medicamentos esenciales nacionales y el acetato de medroxiprogesterona de los medicamentos esenciales nacionales
Número de serie del medicamento básico
Número de serie del catálogo Nombre del medicamento Especificación de la forma de dosificación Referencia de la unidad de venta al por menor
Descripción de la categoría de precio: 998 156 tabletas de acetato de medroxiprogesterona 2 mg*100 cajas (frascos) 7.3 Química Los medicamentos y productos biológicos* con indicaciones superiores a △100 mg no están incluidos en la "Lista de medicamentos esenciales (edición básica 2009)" y se basan temporalmente en el precio actual. 999 156 Comprimidos de acetato de medroxiprogesterona 2 mg*40 cajas (frascos) 3 Productos químicos y biológicos 100156 Comprimidos de acetato de medroxiprogesterona 4 mg*60 cajas (frascos) 7,6 Productos químicos y biológicos 100156 Comprimidos de acetato de medroxiprogesterona.
1. Los productos con “*” en la columna de comentarios de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
4 Instrucciones de acetato de medroxiprogesterona 4.1 Nombre del medicamento Acetato de medroxiprogesterona
4.2 Nombre en inglés Medroxyprogesterone
4.3 Acetato de medroxiprogesterona también conocido como progesterona Deplete Popvera; Faluda; acetato de oximedroprogesterona; acetato de medroxiprogesterona; Falutal; DeporoneDepoProvera
4.4 Clasificación de medicamentos del sistema endocrino>: Medicamentos para el tratamiento de enfermedades gonadales
4.5 Formas de dosificación 1. Comprimidos: 2 mg, 4 mg, 10 mg, 500 mg;
2. Inyección: 150 mg;;
3. Inyección de acción prolongada (polvo): 150 mg;;
4. Inyección de aceite de cimedroxiprogesterona: contiene 25 mg de medroxiprogesterona y 5 mg de ciclodietilestilbestrol;
5. Anillo de goma de silicona de acetato de medroxiprogesterona: contiene 100 ~ 200 mg de acetato de medroxiprogesterona.
4.6 El efecto farmacológico del acetato de medroxiprogesterona es un fuerte progestágeno sin actividad estrogénica. Después de la administración o inyección oral, basándose en el estrógeno endógeno apropiado en el cuerpo, el endometrio en fase proliferativa se puede transformar en el endometrio en fase secretora para prepararse para la implantación del óvulo fertilizado. Su actividad de progesterona es de 20 a 30 veces mayor que la de la progesterona cuando se inyecta por vía subcutánea y de 10 a 15 veces mayor que la de la propargil progesterona cuando se toma por vía oral. Su función principal es promover la proliferación y secreción del endometrio, completar los preparativos para el embarazo y proteger el crecimiento seguro del feto. También tiene la función de cambiar el ciclo menstrual, mejorar la consistencia del moco cervical e inhibir la ovulación. Grandes dosis de acetato de medroxiprogesterona tienen efectos antitumorales y también pueden estimular significativamente el apetito de los pacientes y aliviar el dolor. El acetato de medroxiprogesterona tiene un efecto antiestrogénico, pero no resiste los efectos benignos del estrógeno sobre las lipoproteínas. No tiene ningún efecto androgénico evidente y es el más cercano a la progesterona natural. Puede aumentar principalmente la viscosidad del moco cervical, inhibir la gonadotropina pituitaria y la ovulación en grandes dosis y tiene efectos antifertilidad a largo plazo. Cuando el acetato de medroxiprogesterona se utiliza como hormona antitumoral, años de estudios clínicos y experimentales han demostrado que este tipo de preparación puede tener efectos duales y están relacionados con la dosis.
1. La retroalimentación negativa inhibe la producción de factores de crecimiento como la hormona luteinizante (LH) y la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
2. La radiación en dosis altas tiene efectos citotóxicos directos sobre las células sensibles. El acetato de medroxiprogesterona contrarresta principalmente el efecto de los estrógenos sobre el crecimiento de las células tumorales al prevenir la renovación de los receptores de estrógenos (RE) intracelulares, pero no tiene este efecto sobre las células resistentes a los medicamentos.
El examen patológico del cáncer de endometrio puede revelar daño cromosómico. El acetato de medroxiprogesterona también puede reducir los niveles de estrógeno intracelular al mejorar la actividad de la E2 desoxigenasa, inducir la 5α reductasa hepática y prevenir la conversión de andrógenos en estrógeno.
4.7 La tasa de absorción oral farmacocinética promedio del acetato de medroxiprogesterona es 5,7. La biodisponibilidad de la inyección intraperitoneal es mejor que la de la inyección oral e intramuscular y es bien tolerada. La vida media plasmática es de 4 a 5 horas. Después de la inyección intramuscular, se almacena en los tejidos locales y se libera lentamente, produciendo un efecto duradero que puede durar más de 2 a 4 semanas y hasta 3 meses en dosis altas. Después de la administración oral, se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina principalmente en forma de sulfato y glucurónido en 1 a 2 días. Se secreta en la leche materna. El metabolismo de los fármacos varía ampliamente entre individuos.
4.8 Indicaciones del acetato de medroxiprogesterona 1. Se pueden utilizar grandes dosis como anticonceptivo a largo plazo. Clínicamente se utiliza habitualmente para la dismenorrea, la amenorrea funcional, el sangrado uterino disfuncional, la amenaza de aborto o el aborto habitual, la endometriosis, etc.
2. También se pueden utilizar grandes dosis para tratar el carcinoma de células renales, el cáncer de mama, el cáncer de endometrio, el cáncer de próstata y aumentar el apetito de pacientes con cáncer avanzado, mejorar su estado general y aumentar su peso.
4.9 Las contraindicaciones del acetato de medroxiprogesterona incluyen tromboflebitis, tromboembolismo, accidente cerebrovascular, insuficiencia hepática y renal grave, tumores malignos genitales conocidos o sospechados, hipercalcemia, aborto espirado y hemorragia uterina. Está contraindicado en pacientes con embarazo, coagulación. trastornos o alergias al acetato de medroxiprogesterona.
4.10 Notas 1. Los pacientes con depresión mental deben utilizarlo con precaución.
2. Se debe realizar un examen físico completo (especialmente examen mamario y pélvico) antes del tratamiento. Durante la medicación a largo plazo, se debe prestar atención a comprobar la función hepática, especialmente * * * examen.
3. La progesterona puede provocar cierto grado de retención de líquidos, debiendo vigilarse estrechamente la epilepsia, la migraña y el asma.
4. Si se producen signos de trombosis durante la aplicación, como discapacidad visual repentina, visión doble, migraña, etc., debe comprobarse inmediatamente. Si se produce edema del disco óptico o retinopatía, suspenda el medicamento inmediatamente.
5. El uso a largo plazo de acetato de medroxiprogesterona debe calcularse en base a un ciclo de 28 días.
6. Las mujeres que utilizan acetato de medroxiprogesterona durante un tiempo prolongado no deben fumar.
7. Cuando se toman dosis grandes (superiores a 500 mg), se debe sentarse o pararse y beber suficiente agua. Si es necesario, parta la tableta por la mitad.
8. Las inyecciones no deben mezclarse con otros medicamentos y deben agitarse bien antes de su uso.
9. Para las mujeres posmenopáusicas que utilizan terapia de reemplazo de estrógenos, agregar progesterona durante más de 7 días puede reducir la incidencia de hiperplasia endometrial. La progesterona durante 12 a 14 días puede proporcionar una maduración endometrial óptima y eliminar los cambios proliferativos.
10. Conservar a temperatura ambiente.
11. La inyección intramuscular debe utilizar una aguja larga y gruesa para la inyección profunda, lo que puede reducir el absceso estéril local o la infiltración inflamatoria. Cuando se usa en pacientes con cáncer, debe usarse bajo la guía de un médico con experiencia en quimioterapia contra el cáncer. Se debe suspender el uso cuando se presente tromboembolismo, migraña o enfermedad ocular. La medicación en dosis grandes y a largo plazo producirá reacciones hormonales adrenocorticales, especialmente en pacientes con diabetes, hiperlipidemia e hipertensión. El acetato de medroxiprogesterona puede provocar sangrado, pero se debe tener cuidado para descartar causas más graves. El acetato de medroxiprogesterona utilizado al principio del embarazo puede causar hipoplasia cardíaca congénita en el feto. El uso prolongado de medicamentos en animales (beagles) conduce a la formación de * * * nódulos, que son malignos, pero no se han reportado los mismos informes en humanos.
4.11 Reacciones adversas del acetato de medroxiprogesterona 1. Puede causar sangrado intermenstrual, manchado, cambios en el flujo menstrual, amenorrea, edema, cambios de peso (aumento o pérdida), ictericia colestásica, reacciones alérgicas, erupción cutánea, depresión, insomnio y náuseas. Si hay sangrado intermenstrual, se deben controlar detalladamente las enfermedades orgánicas. Dependiendo de la cantidad de sangrado, se pueden agregar de 0,05 a 0,1 mg de etinilestradiol para detener el sangrado después de 3 días.
2. Las dosis grandes utilizadas para los tumores pueden provocar reacciones a la progesterona como dolor, galactorrea, sangrado, amenorrea, menstruación irregular, secreción cervical anormal y erosión uterina. El uso prolongado también puede provocar síntomas de función hiperadrenocortical, como cara de luna, síndrome de Cushing, aumento de peso, etc.
También puede producir efectos similares a los de los corticosteroides, como aumento de peso, dolor abdominal, dolores de cabeza, cambios de humor, temblores en las manos, sudoración, calambres nocturnos en las piernas y otras reacciones similares a la adrenalina. También se ha informado de ictericia obstructiva.
3. El acetato de medroxiprogesterona puede provocar anomalías en la coagulación.
4.12 Uso y dosificación del acetato de medroxiprogesterona 1. La inyección de polvo de acetato de medroxiprogesterona de acción prolongada se prepara en una suspensión acuosa para inyección y se inyectan 150 mg por vía intramuscular cada 3 meses entre el segundo y séptimo día de la menstruación. La inyección de aceite de cimedroxiprogesterona se administra una vez al mes. Las madres empezarán a utilizarlo 4 semanas después del parto. El anillo de acetato de medroxiprogesterona es un sistema de liberación sostenida de acetato de medroxiprogesterona que se puede retirar durante la menstruación y se puede utilizar de forma continua durante 3 a 6 meses.
2. Amenaza de aborto: Tomar de 4 a 8 mg por vía oral cada vez, de 2 a 3 veces al día.
3. Aborto habitual: Tomar 10 mg al día en los primeros tres meses, 20 mg al día en el cuarto al cuarto y quinto mes, y finalmente reducir la dosis y suspender el medicamento.
4. Dismenorrea: A partir del 6º día del ciclo menstrual, tomar de 2 a 4 mg al día durante 20 días o a partir del 1º día del ciclo menstrual, tomarlo tres veces al día durante; tres días consecutivos.
5. Amenorrea funcional: 4 ~ 8 mg al día durante 5 ~ 10 días.
6. Endometriosis: comience con 6 ~ 8 mg por día y aumente gradualmente a 20 ~ 30 mg por día durante 6 ~ 8 semanas.
7. Para tumores: 500 ~ 1.000 mg al día. Tomar una o dos veces cada 10 días. En el futuro, dependiendo de la afección, la dosis se puede cambiar a 250 ~ 500 mg por día, que se puede tomar durante un período prolongado. Comience con una inyección intramuscular de 500 mg una vez al día durante hasta 4 semanas y luego aumente a 3 veces por semana.
8. Para cáncer de endometrio y cáncer de próstata: 0,2~0,5 g por día;
9. Para adenocarcinoma renal: 0,2 ~ 0,5 g por día.
10. Inyección intramuscular: (1) Cáncer de mama: 0,5 ~ 1,0 g por día durante 4 semanas, luego 0,5 g por vía intramuscular cada 2 semanas, tratamiento de mantenimiento o administración oral de 1,0 ~ 1,5 g por día ( 2) Para el cáncer de endometrio y de próstata: 0,5 g por vía intramuscular cada vez, dos veces por semana, luego 0,5 g por vía intramuscular cada semana o 0,2 ~ 0,5 g por vía oral al día.
4.13 Interacciones farmacológicas La combinación con amlodipino puede reducir la biodisponibilidad de amlodipino.
4.14 Comentarios de expertos: El grupo A (20 casos) recibió 1 ciclo de quimioterapia más acetato de medroxiprogesterona, y 2 y 3 ciclos de quimioterapia sola; el grupo B (20 casos) recibió 1 ciclo de quimioterapia sola, y el grupo B (20 casos) recibió 1 ciclo de quimioterapia sola; 2do ciclo de quimioterapia más acetato de medroxiprogesterona Hidroxiprogesterona, quimioterapia sola en el tercer ciclo. El grupo C (20 casos) recibió quimioterapia más acetato de medroxiprogesterona en el tercer ciclo. La dosis de acetato de medroxiprogesterona es de 500 mg cada vez, dos veces al día, y el curso de tratamiento es de 3 a 9 semanas. Resultados: La mayoría de los pacientes de los tres grupos aumentaron su ingesta de alimentos, representando 75,0, 80 y 90,0 respectivamente. El aumento de peso de los pacientes en los tres grupos fue de 85,0, 80,0 y 95,0 respectivamente. Según los criterios de toxicidad mielosupresora de la OMS, el 52,8% de los pacientes del grupo de quimioterapia eran de grado tres o superior. En el grupo de acetato de medroxiprogesterona de quimioterapia, el acetato de medroxiprogesterona 19,0 puede mejorar significativamente los efectos secundarios tóxicos de los medicamentos de quimioterapia mencionados anteriormente, aumentar el apetito y el peso de los pacientes de quimioterapia y proteger la función de la médula ósea. Es un fármaco protector de quimioterapia beneficioso.
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