Instrucciones para las gotas para los ojos de clorhidrato de carteolol
Nota: El 5 de febrero de 2002, la Administración Estatal de Productos Médicos publicó las instrucciones para las gotas oftálmicas de clorhidrato de carteolol en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones químicas". Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: colirio de clorhidrato de carteolol.
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre chino: Colirio de clorhidrato de carteolol
Pinyin chino: y \u nsu \u n k \u ti role di \u Nye
El ingrediente principal de este producto es el clorhidrato de carteolol. Su nombre químico es: clorhidrato de 5[3(1,1 dimetiletil)amino]2hidroxipropoxi 3,4dihidro2(1H)quinolona.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C16H24N2O3 HCl.
Peso molecular: 328,84
Carácter; papel; letra
Este producto es una solución transparente incolora.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos
(1) El clorhidrato de carteolol es un bloqueador no selectivo de los receptores B-adrenérgicos que puede bloquear simultáneamente los receptores b1 y b2. El clorhidrato de carteolol tiene poco o ningún efecto anestésico local.
(2) La principal diferencia entre el catarolol y otros bloqueadores B es que tiene actividad simpática intrínseca.
(3) Este producto son gotas para los ojos de clorhidrato de carteolol, que pueden reducir la presión intraocular en pacientes con presión intraocular alta y presión intraocular normal. En pacientes con glaucoma, la presión intraocular comienza a disminuir 1 hora después de las gotas para los ojos y el efecto reductor de la presión intraocular es mayor a las 4 horas. La presión intraocular cayó entre 5,6 y 9,9 mmHg, la tasa de reducción de la presión intraocular fue de 7 a 22 y el efecto de reducción de la presión intraocular duró de 8 a 24 horas. El efecto antihipertensivo se mantuvo estable después del uso continuo durante 4 a 32 semanas, y la presión intraocular de 80,7 pacientes con presión intraocular alta y glaucoma se controló por debajo de 265438 ± 0 mmhg.
(4) El metabolito principal de Catarol, el 8-hidroxicatalol, es un betabloqueante ocular y también tiene el efecto de reducir la presión intraocular, lo que puede estar relacionado con la presión catarral. Lorol tiene un efecto duradero en la reducción de la presión intraocular. presión.
(5) El mecanismo antihipertensivo de este producto es principalmente reducir la producción de humor acuoso. Este producto no tiene ningún efecto sobre la salida del humor acuoso a través de la úvea y la esclerótica, la facilidad de salida del humor acuoso ni la presión venosa sobre la esclerótica.
Estudios de toxicología no clínicos
Carcinogenicidad: Los experimentos con animales muestran que el clorhidrato de carteolol no tiene toxicidad cancerígena para ratas y ratones después de tomarse por vía oral en grandes cantidades durante 2 años consecutivos.
Mutagenicidad: Ni los experimentos con animales in vitro ni in vivo muestran que el clorhidrato de carteolol tenga actividad mutagénica.
Toxicidad reproductiva: Los experimentos con animales muestran que la administración oral de altas dosis de clorhidrato de carteolol no tiene ningún efecto sobre las funciones reproductivas de ratas y ratones machos y hembras.
Farmacocinética
La radiactividad de 0,01 ml de clorhidrato de carteolol 214C en el humor acuoso de conejo alcanza el pico 1 hora después del goteo del fármaco, y la mayoría de ellos son prototipos. Después de 0,5 a 1 hora, la transferencia del fármaco a otros tejidos del ojo alcanzó un máximo y luego desapareció rápidamente y no se encontró acumulación en los tejidos del ojo. Una hora más tarde, la relación de radiactividad del humor acuoso, el plasma y el humor acuoso en el ojo contralateral era de 200:5:1.
Para personas sanas, dejar caer el 2% de este producto (1 gota) en ambos ojos 24 horas después de la instilación, el 16% de la cantidad caída se excretará en la orina. En este momento, la vida media de excreción urinaria es de 5 horas. Además, después de la infusión, la concentración plasmática se disparó por debajo del límite de cuantificación (5 ng/ml).
Indicaciones
Glaucoma, presión intraocular elevada.
Dosis
Colirio, 1 gota dos veces al día.
Instílelo en el saco conjuntival y luego presione el saco lagrimal en la esquina interna del ojo con los dedos durante 3 a 5 minutos. Cuando el efecto no sea evidente, utilizar 2 preparados, 2 veces al día, 1 gota cada vez.
Efectos secundarios
1. Ocasionalmente se producen las siguientes reacciones adversas locales: visión borrosa, fotofobia, pigmentación corneal, sensación temporal de ardor en los ojos, escozor en los ojos, lagrimeo, congestión conjuntiva.
2. El uso continuo a largo plazo de afaquia o lesiones del fondo de ojo puede causar ocasionalmente edema macular y opacidad. Se requieren pruebas periódicas de agudeza visual y examen del fondo de ojo.
3. Ocasionalmente se pueden observar las siguientes reacciones adversas generales: frecuencia cardíaca lenta, dificultad para respirar, fatiga, dolor de cabeza y mareos.
4. Reacciones adversas raras: náuseas.
Contraindicaciones
(1) Pacientes con asma bronquial o con antecedentes de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.
(2) Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca evidente y shock cardiogénico.
(3) Personas alérgicas a este producto.
Puntos a tener en cuenta
(1) Los pacientes con contraindicaciones conocidas para los bloqueadores B-adrenérgicos sistémicos deben usar este producto con precaución, incluida bradicardia anormal y bloqueo auriculoventricular de grado I o superior.
(2) En pacientes con enfermedad cardíaca evidente, se debe controlar la frecuencia cardíaca.
(3) Las personas alérgicas a otros bloqueadores B-adrenérgicos deben utilizar este producto con precaución.
(4) Usar con precaución en pacientes con función pulmonar reducida existente.
(5) Los pacientes con hipoglucemia espontánea y los pacientes que reciben insulina o fármacos hipoglucemiantes deben utilizar este producto con precaución, porque los bloqueadores de los receptores B pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.
(6) Este producto no debe usarse solo para tratar el glaucoma de ángulo cerrado.
(7) Cuando se use junto con otras gotas para los ojos, espere más de 10 minutos.
(8) Este producto contiene cloruro de anilinio y no es adecuado para quienes usan lentes de contacto blandas.
(9) Controlar periódicamente la presión intraocular y ajustar el plan de medicación según los cambios en la presión intraocular.
(10) Agitar bien antes de usar para evitar que la punta del envase entre en contacto con los ojos y se contamine el colirio.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
No se ha establecido la seguridad de este producto para mujeres embarazadas, por lo que las mujeres embarazadas deben utilizarlo con precaución. Se desconoce si este producto se excreta en la leche materna. Se sabe que las gotas para los ojos de maleato de timolol se pueden detectar en la leche materna de mujeres lactantes después de ser instiladas en los ojos y tienen una variedad de posibles reacciones adversas en los bebés lactantes. Por lo tanto, las mujeres que amamantan deben sopesar los pros y los contras y utilizarlo bajo la supervisión de un médico.
Medicamento para niños
No se ha determinado la seguridad y eficacia de este producto en niños, por lo que se recomienda utilizarlo con precaución.
Uso de medicamentos en pacientes de edad avanzada
Interacciones medicamentosas
(1) El uso combinado con epinefrina puede provocar dilatación de la pupila.
(2) Aquellos que estén tomando medicamentos que reducen las catecolaminas (como la reserpina) deben ser observados de cerca cuando usen este producto, ya que puede causar hipotensión y bradicardia evidente.
(3) No se recomienda utilizar dos betabloqueantes locales al mismo tiempo. Los pacientes que estén tomando betabloqueantes orales deben utilizar este producto con precaución.
(4) Este producto debe usarse con precaución con antagonistas de los canales de calcio porque puede causar bloqueo auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión. Se debe evitar el uso combinado de estos dos fármacos en pacientes con insuficiencia cardíaca.
(5) El uso combinado de este producto con digitálicos y antagonistas de los canales de calcio puede prolongar aún más el tiempo de conducción auriculoventricular.
(6) Las fenotiazinas pueden aumentar el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes porque pueden inhibir las vías metabólicas de otros.
Sobredosis
Estándares
(1)5ml: 50mg; (2)5ml: 100mg
Almacenamiento
Sellar y almacenar a temperatura ambiente.
Paquete
Período de validez
Número de certificación de registro
Fabricante
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Número de fax:
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