Introducción al manual de instrucciones de Sulfadiazina Sódica Inyectable
Nota: Las instrucciones para la inyección de sulfadiazina sódica fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicina en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Sulfadiazina sódica inyectable
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Inglés nombre: Inyección de sulfadiazina sódica
Pinyin chino: hoja de lengua de cerdo Humidin
El ingrediente principal de este producto es la sulfadiazina sódica. El nombre químico es sal sódica de N2 pirimidinil 4-aminobencenosulfonamida.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C10H9N4NaO2S
Peso molecular: 272,26
Carácter papel; >Este producto es un líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo que se deteriora fácilmente cuando se expone a la luz;
Farmacología y Toxicología
Este producto es un agente antibacteriano de sulfonamida intermedio, que tiene efectos antibacterianos sobre una variedad de bacterias Gram positivas y Gram negativas. Es activo contra Staphylococcus aureus no productores de enzimas, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis y Haemophilus influenzae. Los bacilos tienen actividad antibacteriana y también tienen actividad in vitro contra Chlamydia trachomatis. Nocardia stariformis, Plasmodium y Toxoplasma gondii. ¿La actividad antibacteriana de este producto es la misma que la del sulfametoxazol? Azol. Pero en los últimos años se ha producido un aumento de la resistencia bacteriana, especialmente entre Streptococcus, Neisseria y Enterobacteriaceae.
Este producto tiene una estructura similar al ácido paraaminobenzoico (PABA). Puede competir con el PABA para actuar sobre la dihidrofolato sintasa en las bacterias, evitando así que el PABA se utilice como materia prima para sintetizar el fólico. ácido requerido por las bacterias y reduciendo los efectos metabólicos La cantidad de tetrahidrofolato activo, que es una sustancia esencial para que las bacterias sinteticen purina, timidina y ácido desoxirribonucleico (ADN), inhibiendo así el crecimiento y la reproducción de las bacterias.
Farmacocinética
Después de la inyección, este producto se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluidos el líquido pleural, el líquido peritoneal, el líquido sinovial y el humor acuoso. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Cuando las meninges no están inflamadas, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 50% de la concentración del fármaco en sangre. Cuando las meninges están inflamadas, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo puede alcanzar entre el 50 y el 80% de la concentración del fármaco en sangre. y puede entrar fácilmente en la circulación sanguínea fetal. La vida media de eliminación de este producto es de aproximadamente 10 horas en pacientes con función renal normal y de 34 horas en pacientes con insuficiencia renal. Las dosis del 60 al 85% se excretan en la orina dentro de las 48 a 72 horas posteriores a la administración. La tasa de unión a proteínas de este producto es de 38 ~ 48.
Indicaciones
Este producto se utiliza principalmente para tratar pacientes con meningitis causada por la sensible Neisseria meningitidis. También se puede utilizar terapéuticamente.
1. Bronquitis aguda y neumonía leve causada por Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae y otros estreptococos sensibles a ellos.
2. Cianosis estrellada.
3. Fármacos adyuvantes para el tratamiento de la malaria falciparum resistente a la cloroquina.
4. Combinado con pirimetamina para tratar la toxoplasmosis en ratas.
Dosis
Este producto debe diluirse en una solución 5 con agua estéril para inyección o solución salina fisiológica e inyectarse lentamente por vía intravenosa. La concentración por goteo intravenoso es ≤65438 ± 0. Para el tratamiento de infecciones graves como la meningitis cerebroespinal epidémica, la dosis intravenosa para adultos es de 50 mg/kg para la primera dosis, y luego 100 mg/kg al día, por goteo intravenoso o inyección intravenosa lenta 3-4 veces. Para infecciones generales en niños mayores de 2 meses, la dosis de este producto es de 50 a 75 mg/kg por día, aplicada en 2 veces, la dosis para meningitis meningocócica es de 100 a 150 mg/kg por día, por goteo intravenoso o por vía intravenosa lenta; inyección de 3 a 4 veces.
Efectos inversos
(1) Las reacciones alérgicas son comunes y pueden manifestarse como erupciones farmacológicas. En casos graves, pueden producirse eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa y dermatitis ampollosa atrófica. También hay reacciones similares a la enfermedad del suero, como reacciones de fotosensibilidad, fiebre medicamentosa, dolores articulares y musculares y fiebre.
(2) Reducción o deficiencia de neutrófilos, trombocitopenia y anemia aplásica. Los pacientes pueden experimentar dolor de garganta, fiebre, palidez y tendencia a sangrar.
(3) Anemia hemolítica y hemoglobinuria. La deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) es más común en recién nacidos y niños que en adultos.
(4) Hiperbilirrubinemia y kernicterus neonatal. Debido a que las sulfonamidas compiten con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas, pueden aumentar la bilirrubina libre. Los recién nacidos con insuficiencia hepática tienen más probabilidades de desarrollar hiperbilirrubinemia, ictericia neonatal y, en ocasiones, kernicterus.
(5) Daño hepático. Pueden producirse ictericia y anomalías de la función hepática y, en casos graves, puede producirse necrosis hepática aguda.
(6) Daño renal. Puede producirse cristaluria, hematuria y orina tubular. Ocasionalmente, los pacientes desarrollan reacciones adversas graves como nefritis intersticial o necrosis tubular renal.
(7) Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor de cabeza, fatiga, etc. , los síntomas son generalmente leves y no afectan la continuación de la medicación. Es posible que tenga enteritis por Clostridium difficile y debo dejar de tomar el medicamento en este momento.
(8) Ocasionalmente se produce bocio e hipofunción.
(9) Ocasionalmente se producen reacciones tóxicas en el sistema nervioso central, que se manifiestan como confusión, desorientación, alucinaciones, euforia o depresión. Una vez que esto ocurre, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
Aunque las reacciones adversas graves causadas por este producto son raras, pueden ser fatales, como eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, dermatitis atrófica por epidermólisis ampollosa y necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras anemias. anomalías del sistema. Se debe realizar una estrecha observación durante el tratamiento y se debe suspender el medicamento inmediatamente si se produce erupción u otros signos tempranos de reacción.
Contraindicaciones
(1) Está prohibido en personas alérgicas a las sulfas.
(2) Está prohibido en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
(3) Está prohibido para bebés menores de 2 meses.
(4) Está contraindicado en pacientes con disfunción hepática y renal grave.
Cosas a tener en cuenta
(1) Reacción alérgica cruzada. Los pacientes que son alérgicos a una sulfonamida también pueden ser alérgicos a otras sulfonamidas.
(2) Utilizar con precaución en las siguientes situaciones: deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, porfiria, deshidratación, SIDA, shock y pacientes de edad avanzada.
(3) Los pacientes alérgicos a la furosemida, el alumbre, los diuréticos tiazídicos, las sulfonilureas y los inhibidores de la anhidrasa carbónica también pueden ser alérgicos a las sulfas.
(4) Durante el uso de sulfas, beba más agua para mantener un flujo de orina alto y prevenir la aparición de cristaluria. Si es necesario, se pueden tomar medicamentos para alcalinizar la orina.
(5) Preste atención a las inspecciones durante el tratamiento.
① El análisis de sangre completo es particularmente importante para los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo.
② Realice análisis de orina periódicos durante el tratamiento (análisis de orina de rutina cada 2-3 días) para detectar cristaluria que pueda ocurrir durante el tratamiento a largo plazo o el tratamiento con dosis altas.
③Prueba de función hepática y renal.
(6) La concentración sanguínea de sulfonamida debe medirse en pacientes con infección grave. Es eficaz para la mayoría de las enfermedades infecciosas. La concentración de sulfonamida libre es de 50 ~ 150 mg/ml (120 ~ 150 mg/. ml en pacientes con infección grave). La concentración sanguínea de sulfonamidas totales no debe exceder los 200 mg/ml. Si se excede esta concentración, aumentará la incidencia de reacciones adversas.
(7) Pacientes neonatales y bebés menores de 2 meses deben estar contraindicados excepto que se puede combinar con pirimetamina para tratar la toxoplasmosis congénita.
(8) No aumente arbitrariamente la dosis, aumente la frecuencia de la medicación ni extienda el curso del tratamiento para evitar la acumulación de intoxicación.
(9) Dado que este producto puede inhibir el crecimiento de Escherichia coli y dificultar la síntesis de vitamina B en el intestino, quienes usan este producto durante más de una semana deben recibir vitamina B al mismo tiempo. para prevenir su deficiencia.
(10) Este producto sólo se utiliza en pacientes gravemente enfermos.
Una vez que la afección mejore, se debe tomar por vía oral lo antes posible en lugar de la inyección subcutánea e intratecal.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
(1) Este producto puede atravesar la barrera hematoplacentaria y penetrar en el feto. Los experimentos con animales encontraron que tiene efectos teratogénicos. No hay datos suficientes de estudios en humanos y las mujeres embarazadas deben evitar su uso.
(2) Este producto puede secretarse a partir de la leche materna y la concentración en la leche materna puede alcanzar entre 50 y 100 de la concentración en sangre materna, por lo que el medicamento puede tener un impacto en el bebé. El uso de este producto en recién nacidos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede causar anemia hemolítica. Por los motivos anteriores, este producto no es apto para mujeres en período de lactancia.
Medicación pediátrica
Dado que las sulfonamidas pueden competir con la bilirrubina por los sitios de unión a las proteínas plasmáticas, pero el sistema acetiltransferasa de los recién nacidos aún no está completamente desarrollado, la concentración sanguínea libre de sulfonamidas aumenta en niveles elevados. el riesgo de kernicterus, por lo que este tipo de fármaco está contraindicado en recién nacidos y bebés menores de 2 meses.
Uso de medicamentos en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor probabilidad de sufrir reacciones adversas graves cuando utilizan sulfas. La erupción grave, la supresión de la médula ósea y la trombocitopenia son reacciones adversas graves frecuentes en los ancianos. Por tanto, los pacientes de edad avanzada deben evitar su uso y tomar decisiones tras sopesar los pros y los contras cuando esté indicado.
Interacciones medicamentosas
(1) El uso combinado de fármacos alcalinizantes urinarios puede aumentar la solubilidad de este producto en orina alcalina y aumentar la excreción.
(2) No se puede utilizar en combinación con ácido paraaminobenzoico. El ácido paraaminobenzoico puede ser absorbido por las bacterias, pero no por este producto, y los dos son antagónicos entre sí. Tampoco es adecuado para su uso en combinación con anestésicos locales que contengan grupos paraaminobenzoilo como procaína, benzocaína, tetracaína, etc.
(3) Cuando se usan junto con anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, metotrexato, fenitoína sódica y tiopental sódico, es necesario ajustar la dosis de los medicamentos anteriores porque este producto puede reemplazarlos. El sitio de unión a proteínas del fármaco puede inhibir su metabolismo, lo que prolonga el tiempo de acción del fármaco o aumenta la toxicidad.
(4) Cuando se usan junto con mielosupresores, los posibles efectos secundarios tóxicos de estos medicamentos pueden verse potenciados. Si hay indicios de que es necesario utilizar los dos medicamentos juntos, se deben observar de cerca las posibles reacciones tóxicas.
(5) El uso prolongado de píldoras anticonceptivas (estrógeno) reducirá la fiabilidad de la anticoncepción y aumentará la posibilidad de sangrado extramenstrual.
(6) El uso combinado con fármacos trombolíticos puede aumentar sus potenciales efectos tóxicos.
(7) Cuando se combina con fármacos hepatotóxicos, la incidencia de hepatotoxicidad puede aumentar. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca, especialmente aquellos que toman medicamentos a largo plazo y aquellos con antecedentes de enfermedad hepática.
(8) Pueden ocurrir interacciones insensibles cuando se combina con medicamentos fotosensibles.
(9) Los pacientes que reciben este producto tienen una mayor demanda de vitamina K.
(10) No es adecuado su uso en combinación con metenamina, porque la metenamina puede descomponerse en orina ácida para producir formaldehído, que puede formar un precipitado insoluble con este producto, aumentando el riesgo de cristalización de la orina.
(11) Este producto puede reemplazar el sitio de unión a proteínas plasmáticas de la fenilbutazona, y la combinación de los dos puede aumentar el efecto de la fenilbutazona.
(12) Dado que este producto puede interferir con el efecto bactericida de las penicilinas, es mejor evitar su uso junto con dichos medicamentos.
(13) El uso combinado de sulfinpirazona y este producto puede reducir la secreción de este producto de los túbulos renales, lo que resulta en un aumento de la concentración sanguínea y la persistencia o toxicidad. Por lo tanto, puede ser necesario tomar sulfinpirazona durante el tratamiento. o después del tratamiento. Ajustar la dosis de este producto.
Sobredosis
La concentración sanguínea de sulfas no debe exceder los 200 mg/ml. Si se excede esta concentración, aumentará la incidencia de reacciones adversas y toxicidad.
Especificaciones
(1) 2ml: 0,4g (2) 5ml: 1g
Almacenamiento
Proteger, sellar y conservar.
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