Aplicaciones farmacéuticas de la minociclina
Un estudio demuestra que la minociclina es un fármaco antirreumático (FAME) eficaz en pacientes con artritis reumatoide en fase inicial.
Odell de la Universidad de Nebraska en Omaha, EE. UU., realizó un estudio aleatorizado, doble ciego, de dos años de duración, para comparar los efectos terapéuticos de la minociclina y la hidroxicloroquina en 60 pacientes seropositivos.
Treinta. los pacientes recibieron 100 mg de minociclina dos veces al día; los otros 30 pacientes recibieron 200 mg de hidroxicloroquina dos veces al día. Todos los pacientes recibieron prednisona en dosis bajas. Después de 2 años de tratamiento, los investigadores probaron el porcentaje de pacientes que mejoraron en un 50% (ACR50 según el Colegio Americano de Reumatología). Los resultados mostraron que después de dos años, el 60% de los pacientes en el grupo de minociclina alcanzaron ACR 50, mientras que sólo el 33% en el grupo de hidroxicloroquina (P = 0,04). La dosis de prednisona en el grupo de minociclina también fue menor que la del grupo de hidroxicloroquina, que fueron 0,865,438+0 y 3,265,438+0 mg/d respectivamente (P < 0,065,438+0). Los pacientes del grupo de minociclina tenían más probabilidades de dejar de tomar prednisona por completo que los del grupo de hidroxicloroquina (P = 0,03).
Según los criterios de evaluación del ACR, el pronóstico del grupo de minociclina mostró una tendencia favorable y hubo una diferencia significativa en la evaluación de la actividad de la enfermedad del paciente (P = 0,004). La sinusitis paranasal es una enfermedad común en otorrinolaringología. Debido a la estructura anatómica especial de los senos paranasales, el tratamiento completo suele resultar complicado. Desde junio de 1998 hasta junio de 1998 +2 meses, se trataron 62 casos de sinusitis paranasal con minociclina en clínicas ambulatorias y se lograron buenos resultados. El informe es el siguiente:
Objetos y métodos
Hubo 62 sujetos de investigación, incluidos 32 hombres y 30 mujeres, con edades de 65±438±04~56 años, con un promedio de edad de 35 años Hubo 40 casos de sinusitis paranasal aguda y 22 casos de ataque agudo de sinusitis paranasal crónica, todos los cuales fueron confirmados mediante angiografía de los senos nasales o tomografía computarizada. Hubo 36 casos de sinusitis maxilar simple, 12 casos de sinusitis maxilar con sinusitis etmoidal, 6 casos de sinusitis maxilar con sinusitis etmoidal y 8 casos de sinusitis maxilar con sinusitis frontal y sinusitis etmoidal. No se utilizaron antibióticos dentro de las 48 horas previas al tratamiento.
Métodos: Tome cápsulas de minociclina (100 mg/cápsula) producidas por Suzhou Lida Pharmaceutical Co., Ltd. por primera vez por vía oral, 0,2 g, 0,1 g dos veces al día, durante 2 semanas consecutivas, y observe los cambios en síntomas y signos. Se realizó punción del seno maxilar y cultivo bacteriológico de pus antes y después del tratamiento. Verifique la rutina de sangre, la rutina de orina, la función hepática y renal.
Los criterios de evaluación de eficacia se dividen en tres niveles: ① Curación: los síntomas y signos están completamente controlados y el examen bacteriológico es normal. ② Notablemente eficaz: los síntomas y signos mejoran significativamente y el número de bacterias en el examen bacteriológico se reduce significativamente. ③No válido: no hay cambios obvios en los síntomas y signos.
Resultados
Entre los 62 pacientes, 41 casos se curaron, 12 casos fueron notablemente efectivos y 9 casos fueron ineficaces. Las tasas de curación fueron del 66% y el 1% respectivamente, y la tasa de curación fue del 66% y el 1% respectivamente. las tasas efectivas totales fueron del 85% y el 85%, respectivamente. El cultivo bacteriológico mostró Streptococcus pneumoniae en 11 casos y 6 casos se curaron. Hubo 14 casos de Haemophilus influenzae y 11 casos se curaron. Hubo 11 casos de E. coli y 9 se curaron; 16 casos de bacterias anaeróbicas se curaron y 14 casos de Staphylococcus aureus fueron ineficaces; Se produjeron mareos leves en 6 pacientes y molestias gastrointestinales en 8 pacientes, todos los cuales fueron tolerados y no afectaron el tratamiento. Después de suspender el medicamento, la reacción desapareció. Después del tratamiento, se realizaron análisis de sangre y orina de rutina y no se observaron anomalías en la función hepática ni renal.
Discusión de expertos
La minociclina es una nueva generación de fármacos de tetraciclina semisintéticos con amplio espectro, eficacia duradera y sin fotosensibilidad. Al tomarlo, comer o beber productos lácteos al mismo tiempo no afectará su absorción, además es altamente liposoluble y puede penetrar en el tejido de los senos nasales, alcanzando y superando rápidamente la concentración mínima inhibidora de bacterias patógenas. Tiene buena eficacia contra Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae y Clostridium anaeróbico, y la mayoría de Staphylococcus aureus es resistente a dichos fármacos. Este grupo de estudios clínicos muestra que la minociclina tiene buena eficacia clínica, es conveniente tomarla por vía oral y tiene efectos secundarios leves. De hecho, es un fármaco ideal para el tratamiento de la sinusitis paranasal. La minociclina (minociclina, minociclina, minociclina) es una tetraciclina de segunda generación, una tetraciclina semisintética con el nombre químico 7-dimetilamino-6-desmetil-6-desoxitetraciclina. Se utiliza para tratar diversas infecciones leves y moderadas causadas por bacterias patógenas sensibles, con buenos resultados clínicos.
Efectos farmacológicos generales
La minociclina es un antibiótico de amplio espectro con efectos farmacológicos similares a la tetraciclina, pero con efectos más fuertes.
Antibacteriano: Es sensible a bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, especialmente sensible a cepas resistentes a tetraciclinas, también tiene actividad antibacteriana contra bacterias aeróbicas y anaeróbicas, además, también puede inhibir micoplasmas; y clamidia. La minociclina es principalmente antibacteriana, pero también tiene un efecto bactericida en altas concentraciones.
Inhibición de la actividad linfocitaria: la minociclina puede inhibir significativamente la respuesta mitogénica de los linfocitos a la fitohemaglutinina (PHA);
Antiinflamatorio: la minociclina puede inhibir la quimiotaxis de los neutrófilos, inhibiendo los intermediarios del oxígeno implicados en inflamación;
Actividad anticolagenasa: la actividad colagenasa depende del calcio y el zinc, y la minociclina puede afectar el calcio a través de su efecto quelante y los niveles de zinc.
Inhibe la secreción de sebo: La minociclina puede reducir significativamente el nivel de ácidos grasos libres en la piel del rostro. A medida que se prolonga el tiempo de tratamiento, la cantidad de ácidos grasos libres disminuye más y el efecto aún puede mantenerse después de suspender el tratamiento.
Efectos sobre el metabolismo de las proteínas: Bloquea la síntesis de proteínas bloqueando la unión del aminotiol-S-ARN al complejo ARN ribosomal.
Efectos sobre la adhesión celular: La minociclina puede aumentar la adhesión y el alargamiento de los fibroblastos gingivales a dosis inferiores a 100 μg/ml.
Aplicación clínica
La minociclina para el acné tiene un buen efecto en el acné inflamatorio de moderado a grave. Estudios doble ciego con placebo o tetraciclina han demostrado que la minociclina tiene una buena eficacia clínica, con una reducción significativa del número de P. acnes en la piel y el sebo facial de los pacientes, y su función se mantiene después de suspender el fármaco. Chen Renyi usó minociclina y tetraciclina para tratar el acné vulgar y las comparó. ***114 casos se dividieron aleatoriamente en dos grupos, incluidos 58 casos en el grupo de minociclina, que tomaron minociclina 50 mg cada vez, dos veces al día; 54 casos en el grupo de tetraciclina, 25 mg cada vez, 4 veces al día en el primero; semana, reduzca la dosis a una vez al día semana tras semana en la cuarta semana. La eficacia se determinó después de 4 semanas: 42 casos se curaron en el grupo de minociclina y las tasas efectivas totales fueron del 96% y 55% respectivamente, 14 casos se curaron, 21 fueron efectivos y 19 fueron ineficaces en el grupo de tetraciclina y el grupo de tetraciclina; las tasas efectivas totales fueron 64 y 81% respectivamente. Hubo una diferencia significativa entre los dos grupos (P <0, 01). Los tratamientos clínicos nacionales y extranjeros han demostrado que la minociclina tiene un efecto satisfactorio sobre el acné a través de la acción antibacteriana, antiinflamatoria y la inhibición de la lipasa extracelular, y su efecto es significativamente mejor que el de la tetraciclina.
Infecciones de la piel y tejidos blandos
La minociclina tiene un buen efecto sobre las infecciones por Staphylococcus epidermidis y las infecciones de tejidos blandos causadas por Staphylococcus aureus. Las infecciones de la piel causadas por Mycobacterium marinum se pueden curar tomando minociclina durante 2 meses. Sawchuk et al informaron de un caso de blastomicosis similar a pioderma que era refractaria al tratamiento previo. El láser de dióxido de carbono combinado con un tratamiento prolongado con minociclina es eficaz. Branger et al informaron de un caso de infección por Haemophilus y Proteus en un paciente con trasplante de riñón, que se curó mediante drenaje quirúrgico y minociclina oral. La minociclina también tiene efectos importantes sobre la actinomicosis primaria y la nocardiosis. Si los pacientes con actinomicosis son alérgicos a la penicilina, la minociclina es eficaz y no reaparecerá después de la curación.
Pioderma gangrenoso
Lynch et al. informaron por primera vez que 4 casos fueron tratados con dosis altas de minociclina 300 mg cuatro veces al día y lograron resultados significativos. También tiene efectos significativos sobre tipos específicos de la enfermedad, a saber, el pioderma gangrenoso ampolloso atípico recurrente y el pioderma granulomatoso superficial.
Edema
Los síntomas de la rosácea granulomatosa en otras enfermedades de la piel mejoraron rápidamente después de tomar 100 mg de minociclina al día durante 3 semanas. Luego se redujo a 50 mg por día * * * y se curó durante 4 semanas. La epidermólisis ampollosa distrófica puede reducir significativamente la aparición de nuevas ampollas con minociclina sola o con minociclina en lugar de corticosteroides. Muto et al reportaron un caso de mucinosis folicular que fue tratado efectivamente con minociclina e indometacina, y recomendaron minociclina y/o indometacina como fármacos de primera elección para el tratamiento de esta enfermedad. Tanigaki et al utilizaron minociclina para tratar eficazmente la foliculitis pustulosa eosinofílica. Liegner usó 100 mg de minociclina una vez cada 12 horas para tratar el eritema migratorio en etapa inicial. Después de tomar el medicamento durante 7 días, la erupción desapareció y 10 días después, desaparecieron la fiebre y los síntomas sistémicos. Los exámenes regulares posteriores no mostraron recurrencia de indicadores clínicos o de laboratorio.
Enfermedades de transmisión sexual
La minociclina se usa ampliamente para tratar la gonorrea, la uretritis no gonocócica, Chlamydia trachomatis y micoplasma debido a su efecto sobre la gonorrea, las bacterias anaerobias, Chlamydia trachomatis y micoplasma. Y otras enfermedades de transmisión sexual, la eficacia es significativamente mejor que la penicilina y la ampicilina.
Penicillium
Minociclina gonorrea es adecuada para el tratamiento de la uretritis masculina asintomática causada por gonococos. Chen Lin et al. utilizaron cápsulas de minociclina para tratar 6 casos de gonorrea y la compararon con doxiciclina; el grupo de tratamiento tomó cápsulas de minociclina de 100 mg, dos veces al día; los casos se curaron en el grupo de tratamiento, 5 casos se curaron en el grupo de control y 1 caso mostró mejoría, sin diferencias significativas. Li Jiawen et al. trataron a 12 pacientes con gonorrea crónica con minociclina, 100 mg por vía oral, dos veces al día durante 2 semanas, 10 casos se curaron, con tasas de curación del 83% y el 3% respectivamente. Clínicamente, tomar minociclina es eficaz en el tratamiento de la gonorrea.
La incidencia de uretritis no gonocócica (UNG) ha superado a la de gonorrea en los países occidentales y también está aumentando en mi país. Es causada principalmente por infecciones por clamidia y micoplasma y, a menudo, es resistente a la penicilina. Li Jiawen et al. administraron minociclina a 35 pacientes con uretritis no gonocócica, dos veces al día, en una dosis de 65438 ± 000 mg, durante un tratamiento de 2 semanas. Entre ellos, 34 casos se curaron y las tasas de curación fueron 97. % y 65438±0% respectivamente. Xia Wei usó minociclina y acetónido de fluocinolona para tratar la uretritis no gonocócica e hizo observaciones comparativas: 35 pacientes del grupo A fueron tratados con minociclina 2 veces al día, 100 mg una vez, y el tratamiento fue de 21 días. B Los 34 casos; en el grupo recibieron 200 mg dos veces al día, durante 21 días como ciclo de tratamiento. Hubo 35 casos en el grupo A, 365, 438+0 casos se curaron, 4 casos fueron ineficaces y la tasa de curación fue del 88, 57%. Hubo 34 casos en el grupo B, 23 se curaron, 65, 438+065, 438+0 fueron ineficaces y la tasa de curación fue del 67, 64%. Hubo una diferencia significativa entre los dos grupos (P <0, 05). Zhang Xibao utilizó minociclina y claritromicina como controles clínicos. Entre ellos, 30 casos del grupo A fueron tratados con microcápsulas de minociclina 200 mg/d, y 32 casos del grupo B fueron tratados con 500 mg/d de claritromicina, divididos en dos tiempos, con un curso de 1 a 2 semanas. La tasa de curación de la causa en el grupo A fue del 90% (27/30), y hubo algunos casos.
Útero
Cervicitis, tracto genital femenino, La infección por Chlamydia trachomatis es la enfermedad de transmisión sexual más común en el mundo, y la tasa de incidencia en nuestro país también aumenta año tras año. Fan Shangrong usó minociclina para tratar a 40 pacientes con infección cervical por Chlamydia trachomatis sin anexitis ni enfermedad inflamatoria pélvica: el paciente y su cónyuge tomaron 100 mg de minociclina una vez al día por vía oral por primera vez, el paciente tomó minociclina por vía oral durante 14 días y su cónyuge la tomó. durante 9 días consecutivos. Una vez completado el tratamiento, los resultados mostraron que la tasa de curación microbiana fue del 92% y la minociclina oral fue eficaz en el tratamiento de la infección cervical por Chlamydia trachomatis sin complicaciones. Shao Ding está tratando a 20 pacientes con infección no complicada por Chlamydia trachomatis con minociclina. El curso del tratamiento es de 7 días, 100 mg por vía oral, dos veces al día, durante 7 días, y luego se controla durante dos semanas. Un paciente dejó de tomarlo después de 5 días debido a efectos secundarios, y 13 de los 14 pacientes restantes no presentaron síntomas evidentes, 165.438+. Aplicación en Urología
30 casos de infección del tracto urinario fueron tratados con minociclina. Los resultados mostraron que la tasa de curación de la infección del tracto urinario fue del 86,7% y la tasa de sensibilidad al fármaco contra Staphylococcus aureus y Escherichia coli superó el 93,3. %, la concentración inhibidora mínima contra bacterias Gram negativas y Gram positivas es de 0,5 μg/ml ~ 4,0 μg/ml, que es significativamente mejor que la gentamicina y la ampicilina.
Próstata
Prostatitis crónica Liu et al. utilizaron minociclina para tratar 37 casos de prostatitis crónica. Todos los pacientes tomaron minociclina 100 mg por vía oral dos veces al día durante un total de 4 semanas. Después de tomar el medicamento, 18 de 37 casos se curaron, lo que representa el 48,6%, 10 casos mejoraron, lo que representa el 27%, y 9 casos fueron ineficaces, lo que representa el 24,3%. Xia Xinhui y otros utilizaron minociclina para tratar 26 casos de prostatitis gonocócica crónica, tomando 100 mg por vía oral dos veces al día, duplicándose la primera vez, y durante 14 días como tratamiento. Se curaron 16 casos, 6 casos fueron efectivos y 4 casos fueron ineficaces. En este informe, la minociclina fue más eficaz que otros fármacos.
Efectos secundarios
La minociclina tiene ciertos efectos secundarios además de la irritación gastrointestinal a largo plazo, incluso si se producen los siguientes efectos secundarios, estos desaparecerán después de suspender el medicamento.
Entre los casos de reacciones gastrointestinales anteriores, algunos pacientes tuvieron diversos grados de mareos, náuseas, vómitos, dolor abdominal y otras reacciones.
Las reacciones alérgicas pueden provocar picor en la piel, urticaria, erupción fija medicamentosa, etc. Por ejemplo, Su Yuhua informó que tomar minociclina provocó un eritema simétrico en los lados extendidos de ambos codos, cada uno con una gran ampolla. Después de suspender el medicamento, tome antihistamínicos y aplique externamente loción de calamina al 1%, que desaparecerá después de 1 semana.
¿Vitamina B?
Pigmentación: La pigmentación de la piel se produce después del uso prolongado de minociclina, que puede ser localizada de color gris azulado, negro azulado en las extremidades inferiores o una pigmentación generalizada de color marrón barro o azul oscuro. Lei Tiezhi informó de dos casos de manchas de color gris azulado en la cara causadas por la toma de minociclina y la profundización de la pigmentación después de la exposición al sol. Un mes después de dejar de tomar vitamina C y vitamina E por vía oral, la pigmentación disminuyó y síntomas similares volvieron a aparecer después de tomar minociclina. En otro caso, aparecieron manchas de color marrón oscuro en forma de moneda en la piel alrededor del labio inferior y en la mucosa del glande dos semanas después de tomar el medicamento, que desaparecieron después de tres meses de tratamiento.
Etiqueta
La minociclina es altamente lipófila y tiene una excelente permeabilidad tisular. Puede distribuirse ampliamente en diversos tejidos y fluidos corporales. Su vida media es más larga que la de la tetraciclina y su plasma. La concentración es alta, fuerte capacidad de esterilización. Al mismo tiempo, el fármaco se puede excretar de la uretra casi sin cambios. Incluso si se descompone, sus productos catabólicos también tienen actividad antibacteriana. Por lo tanto, el fármaco tiene las características de alta eficacia, amplio espectro, acción rápida y larga duración. Efecto y rápida absorción oral. Tiene ciertos efectos curativos sobre enfermedades de la piel, el sistema urinario y las infecciones del tracto respiratorio. Aunque tiene ciertos efectos secundarios, es más suave que la tetraciclina. Es un fármaco antiinfeccioso digno de promoción y aplicación.