Introducción al yoduro de pralidoxima
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de yoduro de pralidoxima 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente ( Nombre), contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.5.2 Coeficiente de absorción 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Cianuro 4.7.2 Yodo libre 4.7.3 Pérdida de peso por secado 4.7.4 Residuos de ignición 4.7.5 Metales pesados 4.7 .6 Contenido total de yodo 4.8 Categoría 4.9 Almacenamiento 4.10 Preparación 4.11 Versión 5 Instrucciones para el yoduro de pralidoxima 5.1 Nombres alternativos del yoduro de pralidoxima 5.2 Nombres extranjeros 5.3 Indicaciones del yoduro de pralidoxima 5.4 Dosis y uso del yoduro de pralidoxima 5.5 Precauciones 5.6 Especificaciones 6 Yodolisis Intoxicación por pralidoxima 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Tratamiento 7 Referencias adjuntas: * Otras versiones de instrucciones del medicamento relacionadas con yoduro de pralidoxima 1 Pinyin
diǎn jiě lín dìng 2 Referencia en inglés
yoduro de pralidoxima
p>piraloxima yoduro [Diccionario Landau chino-inglés] 3 Descripción general
Después de que los pesticidas organofosforados ingresan al cuerpo, se combinan con la esterasa biliar en el cuerpo para formar una enzima de fosforilación. Pierde su capacidad de hidrolizar la acetilcolina, lo que resulta en la acumulación de. acetilcolina en el cuerpo y una serie de síntomas de intoxicación. El yoduro de pralidoxima puede combinarse con el grupo fosforilo de la colesterasa fosforilada para liberar la colanesterasa y restaurar su capacidad para hidrolizar la acetilcolina. También puede combinarse directamente con fosfatos orgánicos para generar yodo fosforilado no tóxico que se excreta del cuerpo. El yoduro de pralidoxima sólo tiene efecto sobre la coilesterasa fosforilada recientemente formada. Sin embargo, si después de varias horas la coilesterasa fosforilada ha "envejecido", será difícil recuperar la actividad enzimática, por lo que estos medicamentos se utilizan para tratar las intoxicaciones por organofosforados. más eficaz, pero no es eficaz en el tratamiento de intoxicaciones crónicas. El efecto de desintoxicación en el envenenamiento por organofosforados es selectivo: por ejemplo, es más efectivo contra 1605, 1059, Terop y etión, mientras que es menos efectivo o ineficaz contra diclorvos, dimetoato, triclorfón y malatión; diazinón, metilfluorofos, propilamina fluorofos y octametonato. Para intoxicaciones leves por organofosforados, este producto o atropina se puede usar solo para controlar los síntomas; en intoxicaciones moderadas o graves, casi no tiene efecto sobre la acetilcolina acumulada en el cuerpo, por lo que debe combinarse con atropina. Después de la administración intravenosa, se alcanza rápidamente la concentración eficaz en la sangre. En grandes dosis, puede ingresar al tejido cerebral a través de la barrera hematoencefálica y ser excretado rápidamente por los riñones sin acumulación ni envenenamiento. Los pacientes también pueden experimentar reacciones tóxicas si se inyectan rápidamente 2 g a la vez. 4 Estándar de farmacopea de pralidoxima yodada 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino
Pralidoxima yodada
4.1.2 Pinyin chino
Dianjielinding 4.1.3 Nombre en inglés
Yoduro de pralidoxima 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular
C7H9IN2O 264.07 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es 1 metil 2 piridinacarbaldehído oxima. yoduro.
4.5 Propiedades
Este producto es cristal granular de color amarillo o polvo cristalino;
Este producto es soluble en agua o etanol caliente, ligeramente soluble en etanol e insoluble en éter. 4.5.1 Punto de fusión
El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 220~227 ℃ y se descompone cuando se derrite. 4.5.2 Coeficiente de absorción
Evite el funcionamiento ligero. Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de ácido clorhídrico (9 → 1000) para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml. En 1 hora, use espectrofotometría UV-visible (Apéndice de la segunda parte de). La edición de 2010 de la Farmacopea) IV A), mide la absorbancia a una longitud de onda de 294 nm y el coeficiente de absorción () es 464 ~ 494. 4.6 Identificación
Tome aproximadamente 0,2 g de este producto, agregue 20 ml de agua para disolverlo y luego pruebe según el siguiente método.
(1) Tomar 5 ml de la solución y añadir unas gotas de solución de prueba de yoduro potásico de bismuto hasta formar un precipitado de color marrón rojizo.
(2) Tome 10 ml de la solución, agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, aparecerá amarillo; agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, se formará un precipitado marrón (con cloruro de pralidoxima); ) la diferencia).
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 523 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 4.7 Inspección 4.7.1 Cianuro
Tomar 0,40 g de este producto, verificarlo según la ley (Farmacopea 2010 Parte 2 Apéndice VIII F Segundo Método) y compararlo con el resultado obtenido con 1,0 ml de estándar. Solución de cianuro de potasio. Debe cumplir con la normativa (0,0005). 4.7.2 Yodo libre
Tomar 0,10 g de este producto, añadir 3 ml de agua para disolver, luego añadir 0,5 ml de solución indicadora de almidón. No debe aparecer azul ni morado. 4.7.3 Pérdida de peso por secado
Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII L). 4.7.4 Residuos por ignición
Tomar 1,0 g de este producto y verificarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo dejado no debe exceder el 0,1. 4.7.5 Metales pesados
Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuos de ignición e inspeccionarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Edición 2010 de la Farmacopea El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón. 4.7.6 Contenido total de yodo
Tomar aproximadamente 0,5 g de este producto, pesarlo con precisión, añadir 50 ml de agua para disolver, añadir 10 ml de ácido acético diluido y 10 gotas de solución indicadora de eosina sódica y valorar con Solución de nitrato de plata (0,1 mol/L) Valorar hasta que la solución cambie de rojo rosado a violeta. Cada 1ml de valorante de nitrato de plata (0,1mol/L) equivale a 12,69mg de I. Calculado en base seca, el contenido de yodo (I) debe ser de 47,6 a 48,5. 4.8 Categorías
Antídotos. 4.9 Almacenamiento
Proteger de la luz y almacenar en un recipiente sellado.
Metioduro de piraloxima; metioduro de pralidoxima 5.2 nombre extranjero
Metioduro de piraloxima (PAM) 5.3 Yodo
Tiene cierta selectividad en su efecto desintoxicante de los organofosforados. Por ejemplo, tiene buenos efectos sobre 1605, 1059, Terop y etión, pero tiene efectos deficientes o ineficaces sobre diclorvos, dimetoato, triclorfón y malatión. Tiene efectos deficientes o ineficaces sobre diazinón, metilfluorofos y propilamina. en caso de intoxicación por fósforo y octametilfosfonato.
En caso de intoxicación leve por organofosforados, este producto o atropina se pueden usar solos para controlar los síntomas; en caso de intoxicación moderada o grave, la atropina debe usarse en conjunto porque tiene poco efecto sobre la acetilcolina acumulada en el cuerpo. 5.4 Posología y uso de yoduro de pralidoxima
1. Tratamiento de intoxicación leve: 0,4 g para adultos cada vez, diluido con solución de glucosa o solución salina isotónica, seguido de infusión intravenosa o infusión intravenosa lenta, si es necesario, de 2 a 4 horas Repetir 1 vez. Para niños, 15 mg por kilogramo de peso corporal una vez.
2. Tratamiento de intoxicaciones moderadas: 0,8 a 1,2 g por primera vez en adultos, 0,4 a 0,8 g cada 2 horas posteriormente, 2 a 3 veces o mantenidas mediante infusión intravenosa, 0,4 g por hora; ***4 a 6 veces. Para los niños, de 20 a 30 mg por kilogramo de peso corporal una vez.
3. Tratamiento de intoxicaciones graves: Los adultos utilizan de 1 a 1,2 g por primera vez. Si no es efectivo después de 30 minutos, se pueden administrar de 0,8 a 1,2 g y luego 0,4 g cada hora. En los niños, tomar 30 mg por kilogramo de peso corporal una vez, por vía intravenosa o lentamente. 5.5 Precauciones
1. En ocasiones puede provocar dolor de garganta e inflamación de la glándula parótida. Una inyección excesiva puede provocar mareos, visión borrosa, náuseas, vómitos, bradicardia. En casos graves, pueden producirse convulsiones clónicas e incluso inhibir la acción. centro respiratorio, provocando insuficiencia respiratoria.
2. Se descompone rápidamente en el organismo y tiene un tiempo de mantenimiento corto (solo 1,5 a 2 horas), por lo que debe administrarse repetidamente según el estado de la enfermedad.
3. Se hidroliza fácilmente a cianuro en soluciones alcalinas, por lo que no debe combinarse con fármacos alcalinos.
4. El polvo es difícil de disolver. Puede calentarse (40 ~ 50 ℃) o agitarse al disolverse. 5.6 Especificaciones
Yoduro de pralidoxima inyectable: 0,4g cada uno. Inyección: 0,4 g (10 ml) cada una. 6. Intoxicación por yoduro de pralidoxima
El yoduro de pralidoxima (pralidoxima, pralidoxima, pim) se puede combinar con el grupo fosforilo de la colesterasa fosforilada para liberar la colanesterasa y restaurar la recuperación. La capacidad de hidrolizar la acetilcolina también se puede combinar directamente con fosfatos orgánicos. para generar yoduro de pralidoxima fosforilada no tóxica para su excreción del cuerpo. El yoduro de pralidoxima sólo tiene efecto sobre la coilesterasa fosforilada recientemente formada. Sin embargo, si después de varias horas la coilesterasa fosforilada ha "envejecido", será difícil recuperar la actividad enzimática, por lo que estos medicamentos se utilizan para tratar las intoxicaciones por organofosforados. más eficaz, pero no es eficaz en el tratamiento de intoxicaciones crónicas. El efecto de desintoxicación en el envenenamiento por organofosforados es selectivo: por ejemplo, es más efectivo contra 1605, 1059, Terop y etión, mientras que es menos efectivo o ineficaz contra diclorvos, dimetoato, triclorfón y malatión; diazinón, metilfluorofos, propilamina fluorofos y octametonato. Para intoxicaciones leves por organofosforados, este producto o atropina se puede usar solo para controlar los síntomas; en intoxicaciones moderadas o graves, casi no tiene efecto sobre la acetilcolina acumulada en el cuerpo, por lo que debe combinarse con atropina. Después de la administración intravenosa, se alcanza rápidamente la concentración eficaz en la sangre. En grandes dosis, puede ingresar al tejido cerebral a través de la barrera hematoencefálica y ser excretado rápidamente por los riñones sin acumulación ni envenenamiento. El yoduro de pralidoxima se descompone rápidamente en el organismo y se excreta en un 80% en 6 horas. La vida media es de aproximadamente 1 hora. La LD50 de la inyección intravenosa en ratones es de 159 mg/kg. Los pacientes también pueden experimentar reacciones tóxicas si se inyectan rápidamente 2 g a la vez. La dosis habitual de este medicamento es de 0,4 a 0,8 g. Este medicamento es un polvo para inyección. La solución disuelta es inestable y debe usarse lo antes posible. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas
[2]
1. Reacciones adversas: náuseas, vómitos, dolor de garganta, sabor amargo en la boca, hinchazón de la glándula parótida, etc.
2. Dosis mayores pueden provocar fatiga, visión borrosa, diplopía, mareos, bradicardia, convulsiones e incluso depresión respiratoria.
3. Una dosis excesiva puede inhibir la colinesterasa y agravar la reacción de intoxicación.
4. La fuga de este medicamento fuera de los vasos sanguíneos puede causar dolor local y entumecimiento circundante. 6.2 Tratamiento
Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por yoduro de pralidoxima son [2]:
1. Mantener la función respiratoria y proporcionar intubación traqueal y respiración artificial asistida si es necesario.