El papel de la gestión forestal

Nombre del medicamento mizolastina

Alias ​​del medicamento mizolastina comprimidos recubiertos con película de liberación sostenida

Composición de fórmula molecular 2[[[1(4-fluorofenil)metilo]- 1]hidrobencimidazol-2-il]-4-piperidinil]metil-amino]4-(3hidro)-pirimidinona, fórmula molecular C24H25FN6O, masa molecular relativa 432,5.

Especificaciones de elaboración: blanco, ovalado. 10 mg/tableta

Farmacología y toxicología La mizolastina tiene efectos duales únicos de antihistamínico y anti-otros mediadores inflamatorios. Es un antagonista potente y altamente selectivo del receptor H1. La mizolastina puede inhibir la liberación de histamina de los mastocitos activados e inhibir la quimiotaxis de las células inflamatorias. Al mismo tiempo, también inhibe la liberación de la molécula de adhesión intercelular-1 durante las reacciones alérgicas. Además, la mizolastina tiene actividad antiinflamatoria, lo que puede estar relacionado con su capacidad para inhibir la 5-lipoxigenasa. La mizolastina no tiene efectos anticolinérgicos ni sedantes en dosis de antihistamínicos.

La toxicidad aguda de una dosis única de mizolastina es muy débil. La dosis máxima no letal en la mayoría de los animales alcanza los 5000 mg·kg-1. Para ratas y primates no humanos, 50 mg·kg-1·. d-1, 1 año de medicación, bien tolerada. En estudios de toxicidad reproductiva, mizolastina no produjo embriones en ratas (dosis de 525 y 125 mg·kg-1·d-1, respectivamente) y conejos (dosis de 535 y 245 mg·kg-1·d-1, respectivamente). ). Toxicidad y efectos teratogénicos. La mizolastina no es mutagénica ni cancerígena.

Evaluación clínica En un ensayo controlado doble ciego en Francia [8], 61 pacientes con rubéola crónica primaria fueron divididos aleatoriamente en el grupo de mizolastina (26 pacientes) y loratadina (hubo 25 casos en el grupo de loratadina). , la dosis fue de 10 mg, po, qd y el ciclo de tratamiento fue de 28 días.

El grado de picazón de la piel se expresó mediante la puntuación Visual Analogue Score (VAS). Los resultados mostraron que el número de ataques de enfermedad por semana fue (5,6 ± 16,3) veces en el grupo de mizolastina y (6,4 ± 12,4) veces en el grupo de loratadina. El grado de disminución de la puntuación VAS fue (30,2 ± 39,0) mm en el grupo de mizolastina y (30,5 ± 28,5) mm en el grupo de loratadina. Durante todo el período de tratamiento, el número de ataques de enfermedad y las puntuaciones VAS de los pacientes disminuyeron, y el grupo de mizolastina fue mayor que el del grupo de loratadina.

Los ensayos han demostrado que tanto la mizolastina como la loratadina pueden mejorar los síntomas alérgicos, pero en comparación, el efecto de la mizolastina es más rápido y duradero. En otro ensayo controlado doble ciego completado en Francia [9], 88 pacientes estaban en el grupo de mizolastina, 79 pacientes en el grupo de loratadina y 80 pacientes en el grupo de placebo. La dosis fue de 10 mg por vía oral, una vez al día, y el tiempo de tratamiento. Fueron 4 semanas. Los resultados mostraron que las puntuaciones VAS en el grupo de mizolastina y el grupo de loratadina disminuyeron significativamente (el grupo de mizolastina fue de 36,7 mm, P = 0,0001; el grupo de loratadina fue de 29,8 mm, P = 0,0071; el grupo de placebo fue de 16,3 mm), y fue se mantuvo hasta el final del tratamiento, lo cual fue más evidente en el grupo de mizolastina (P = 0,0090).

Después de 2 semanas del mismo tratamiento, el número de ataques de urticaria por semana en el grupo de mizolastina fue mejor que en los otros dos grupos (7,9 veces en el grupo de mizolastina, P = 0,0061; 8,3 veces en el grupo de loratadina, P = 0,0221; grupo de placebo 13,3 veces). La prueba mostró que a partir del día 1, el grupo de mizolastina tuvo una rápida mejoría en los síntomas alérgicos y una mayor eficacia que los otros dos grupos.

Farmazocinética: Después de que voluntarios sanos tomaran una dosis única de 10 mg de comprimidos de mizolastina por vía oral, la absorción fue rápida, con un tiempo máximo de 1,5 h, una concentración plasmática máxima de 276 ng·mL-1, y una vida media de eliminación promedio de 13,0 h. La biodisponibilidad de mizolastina es de aproximadamente 65,5 y no se ve afectada por los alimentos ni el alcohol. Su tasa de unión a las proteínas plasmáticas es alta, alrededor del 98,4.

La mizolastina se metaboliza principalmente por glucuronidación en el hígado. Otras vías metabólicas incluyen la hidroxilación aromática que involucra la enzima CYP3A4 y la pirimidinona N-desalquilada después de la eliminación del 4-fluorofenilo; los metabolitos identificados no tienen actividad farmacológica. Sólo una cantidad muy pequeña (0,5) del fármaco se excreta sin cambios en la orina.

Indicaciones: Rinitis alérgica estacional (fiebre del heno), rinitis alérgica perenne, urticaria y otros síntomas de alergia cutánea que padecen adultos o niños mayores de 12 años.

Reacciones adversas: Este medicamento puede provocar reacciones adversas en pacientes individuales: dolor de cabeza, fatiga, sequedad de boca, trastornos gastrointestinales (diarrea o indigestión), somnolencia, hipotensión, ansiedad, depresión y anomalías leves en el recuento de glóbulos blancos. , glucosa en sangre y electrolitos (raro).

Este medicamento no interactúa con antifúngicos imidazol (como ketoconazol) ni con antibióticos macrólidos (como eritromicina, ditroleandomicina, claritromicina o josamicina) si se usan simultáneamente. Se debe tener especial precaución durante el uso concomitante de cimetidina, ciclosporina y analgésicos cardíacos.

Uso y posología: Tomar po, qd o según las indicaciones de su médico.

En caso de sobredosis de fármacos, se recomienda realizar una monitorización integral de los síntomas, incluida la monitorización cardíaca del intervalo QT y del ritmo cardíaco, durante al menos 24 horas mientras se eliminan los fármacos no absorbidos mediante métodos convencionales. Los resultados de estudios en pacientes con insuficiencia renal indican que la hemodiálisis no aumenta la eliminación del fármaco.

Precauciones ① Está prohibido el uso de este medicamento en las siguientes condiciones: alérgico a cualquier componente de este medicamento: enfermedad hepática grave; uso concomitante con antifúngicos imidazol o antibióticos macrólidos; antecedentes de síncope; (bradicardia, latidos cardíacos irregulares o palpitaciones), anomalía del electrocardiograma (prolongación aparente o sospechada del intervalo QT) o hipopotasemia.

②Si tienes antecedentes de enfermedades cardíacas, molestias cardiogénicas o palpitaciones.

③ No se recomienda su uso durante el embarazo, especialmente los 3 primeros meses y periodo de lactancia.

Unidad de producción

Xi'an Janssen Pharmaceutical Co., Ltd.