Introducción al clorhidrato de clorpromazina
2 Referencia en inglés Cloro clorhidrato Promazine [Diccionario Landau chino-inglés]
3 Norma de farmacopea de clorpromazina clorpromazina 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino Clorhidrato de clorpromazina
3.1.2 Pinyin chino Qin Bing
p>3.1.3 Nombre en inglés: Clorhidrato de clorpromazina
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular c 65438+c 17h 19 cln 2s HCl? 355.33
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es clorhidrato de N,N dimetildicloro 10H fenotiazina 10 propilamina. Basado en productos secos, el contenido de c 65438+c 17h 19 cln 2s HCl no será inferior al 99,0%.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino blanco o blanco lechoso; tiene un ligero olor y un sabor extremadamente amargo que cambia gradualmente de color cuando se expone a la reacción ácida de una solución acuosa;
Este producto es soluble en agua, etanol o cloroformo, pero insoluble en éter o benceno.
3.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 194 ~ 198°C.
3.6 Identificación (1) Tome unos 10 mg de este producto, agregue 1 ml de agua para disolverlo, agregue 5 gotas de ácido nítrico y gradualmente se irá poniendo de color rojo a amarillo claro.
(2) Tome este producto y agregue una solución de ácido clorhídrico (9→1000) para preparar una solución que contenga 5 μg por 1 ml y mídala con espectrofotometría UV-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, Edición de 2010). La absorción máxima es en longitudes de onda de 254 nm y 306 nm, con absorción en longitud de onda de 254 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 391 en el espectro infrarrojo del fármaco).
(4) Reacción de identificación del cloruro en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
3.7 Comprobar la claridad y el color de la solución en 3.7.1. Tome 0,50 g de este producto, agregue 10 ml de agua y agite bien hasta que se disuelva. La solución debe quedar transparente e incolora. Si está turbia, no debe estar más concentrada que la solución estándar de turbidez. 1 (Apéndice ⅸB de la Farmacopea, Parte 2, Edición de 2010); si se desarrolla color, no debe ser más oscuro que el amarillo No. 3 o la solución colorimétrica estándar amarillo-verde No. 3 (Apéndice ⅸ A, Farmacopea, Edición de 2010, Método 1) , y otros colores no se desarrollarán.
3.7.2 Manejo de materiales relevantes en la oscuridad. Tome 20 mg de este producto y colóquelo en un matraz aforado de 50 ml, agregue fase móvil para disolver y diluir hasta la marca, agite bien y úselo como solución de prueba, mida con precisión una cantidad adecuada y diluya cuantitativamente con fase móvil; para preparar una solución que contenga 2 μg por 1 ml como solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte II, edición de 2010), la columna empaquetada es gel de sílice unido con octilsilano. Como fase móvil se usó acetonitrilo-ácido trifluoroacético al 0,5% (pH ajustado a 5,3 con tetrametiletilendiamina) (50:50). La longitud de onda de detección es de 254 nanómetros. Inyecte 10 μl de la solución de control en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20% del rango completo. Mida con precisión 10 μl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal alcance 4 veces. Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,5%) y la suma del pico de impureza Las áreas no deberán ser mayores que el doble del área del pico principal de la solución de referencia (1,0%).
3.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
3.7.4 El residuo de ignición no deberá exceder el 0,1% (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 10 ml de ácido acético glacial y 30 ml de anhídrido acético para disolverlo y luego usar ácido perclórico según el método de titulación potenciométrica ( Apéndice VII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) Titular la solución de titulación (0,1 mol/L) y utilizar una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 35,53mg c 65438+c 17h 19 cln 2s HCl.
Antipsicóticos clase 3.9.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de clorhidrato de clorpromazina? ②Inyección de clorpromazina
Versión 3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones para el clorhidrato de clorpromazina 4.1 Alias: Clorhidrato de clorpromazina Hibernating Spirit;
4.2 Clorpromazina, mbth
4.3 Indicaciones del clorhidrato de clorpromazina El clorhidrato de clorpromazina es un fármaco representativo de la fenotiazina y se utiliza para el sistema nervioso central. Los bloqueadores de los receptores de dopamina tienen una variedad de actividades farmacológicas.
1. Tratamiento de enfermedades mentales: se utiliza para controlar la excitación, agitación, alucinaciones, delirios y otros síntomas de esquizofrenia u otras enfermedades mentales. Tiene poco efecto sobre los síntomas depresivos y de estupor.
2. Antivómitos: Es casi eficaz para los vómitos provocados por diversos motivos, como uremia, gastroenteritis, cáncer, embarazo, vómitos inducidos por fármacos, etc. También se puede utilizar para tratar el hipo intratable, pero no es eficaz para el mareo y los vómitos.
3. Anestesia a baja temperatura e hibernación artificial: Puede prevenir el shock cuando se utiliza para anestesia a baja temperatura.
4. Combinado con analgésicos para tratar el dolor intenso en pacientes con cáncer avanzado.
5. Tratar la insuficiencia cardíaca.
6. Intenta tratar el gigantismo.
4.4 Posología y uso de clorhidrato de clorpromazina 1. Administración oral: 12,5 ~ 100 mg cada vez, hasta 150 mg cada vez, 600 mg al día.
2. Inyección intramuscular o goteo intravenoso: 25 ~ 50 mg cada vez, hasta 100 mg cada vez, 400 mg al día.
3. Pacientes mentales: 25 ~ 50 mg por día, tomados de 2 a 3 veces, aumentar gradualmente a 300 ~ 450 mg por día y luego reducir a 100 ~ 150 mg después de que se alivien los síntomas.
4. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca: inyección intramuscular en dosis bajas, de 5 a 10 mg cada vez, de 1 a 2 veces al día, o infusión intravenosa a razón de 0,5 mg por minuto.
4.5 Notas 1. Las principales reacciones adversas son sequedad de boca, malestar abdominal superior, fatiga, somnolencia, estreñimiento, palpitaciones, lactancia ocasional, hinchazón mamaria, obesidad, amenorrea, etc.
2. La inyección en dosis grandes o la administración oral pueden causar * * * hipotensión. Debe permanecer quieto durante 1 a 2 horas después de tomar el medicamento.
3. Tiene cierto impacto sobre la función hepática, provocando ocasionalmente ictericia obstructiva y hepatomegalia, que puede recuperarse tras suspender el fármaco. Cuando se toman medicamentos durante un período prolongado, se debe controlar periódicamente la función hepática.
4. El uso prolongado de grandes dosis puede provocar reacciones extrapiramidales, como temblores, discinesia, acatisia, salivación, etc. , se puede combatir con trihexifenidilo, pero la eficacia se reducirá. En los últimos años se ha descubierto que la clorpromazina también puede provocar un trastorno del movimiento especial y duradero llamado discinesia tardía, que se manifiesta como movimientos rígidos involuntarios que no desaparecen tras suspender el fármaco. Los fármacos anticolinérgicos pueden empeorar esta reacción.
5. Pueden producirse reacciones alérgicas, como erupción cutánea, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa, granulocitopenia (esta reacción es rara, una vez que se produce se debe suspender el medicamento inmediatamente), asma, púrpura, etc.
6. Puede provocar complicaciones oculares, manifestadas principalmente como opacidad de la córnea y del cristalino, o aumento de la presión intraocular. Quienes hayan estado tomando el medicamento durante más de 1,5 años deben someterse a un examen ocular.
7. Usar con precaución en pacientes con antecedentes de alergias, función hepática deficiente, uremia e hipertensión, especialmente aquellos con enfermedad coronaria, pacientes con función hepática gravemente reducida, antecedentes de epilepsia y coma; (especialmente después de tomar inhibidores centrales)) está contraindicado en pacientes.
8. Este producto es altamente tóxico y la inyección intravenosa puede causar tromboflebitis. Si el dolor local causado por la inyección intramuscular es intenso, se puede agregar procaína al 1% para una inyección intramuscular profunda.
9. Este producto en ocasiones puede provocar depresión, por lo que debe tener cuidado al tomar el medicamento.
4.6 Especificación 1. Comprimidos: 5 mg, 12,5 mg, 25 mg cada uno.