Introducción a la nifedipina
Descripción general La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio y es un polvo cristalino de color amarillo. Inodora e insípida; la luz es inestable. Debido a que puede bloquear el canal lento de la membrana celular, evitar que los iones de calcio fluyan a través de la membrana hacia la célula, evitar la liberación de iones de calcio del reservorio intracelular y poner a la célula en un estado de deficiencia de calcio, también se le llama un bloqueador de canales lento. Se utiliza para tratar diversos tipos de hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva refractaria, y también se utiliza comúnmente para prevenir o tratar la angina de pecho. Este medicamento daña principalmente el sistema cardiovascular y el sistema digestivo.
3 Estándar de la Farmacopea de Nifedipina 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino nifedipina
3.1.2 Versión pequeña en pinyin chino
3.1.3 Nombre en inglés Nifedipina
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular C17H18N2O6 346.34
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 2,6 dimetil 4 (2 nitrofenil) 1,4 dihidro 3, 5 piridinadicarboxilato. Calculado en base seca, el contenido de C17H18N2O6 debe ser 98,0 ~ 102,0.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color amarillo, inodoro e insípido;
Este producto es soluble en acetona o cloroformo, ligeramente soluble en etanol y casi insoluble en agua.
3.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 171 ~ 175°C.
3.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 25 mg de este producto, agregue 1 ml de acetona para disolver, agregue 3 ~ 5 gotas de solución de hidróxido de sodio al 20 %, agite bien, la solución será de color rojo anaranjado.
(2) Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue 2 ml de cloroformo para disolverlo, agregue etanol absoluto para hacer una solución que contenga aproximadamente 15 μg por 1 ml y mídala con espectrofotometría UV-visible. (Apéndice de la segunda parte de la Farmacopea, edición de 2010) IV A), tiene una absorción máxima en una longitud de onda de 237 nm y una absorción máxima en una longitud de onda de 320 ~ 355 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 469, tabla de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
3.7 Comprobar la manipulación de las sustancias relevantes en 3.7.1 y evitar la luz. Tome este producto, péselo con precisión, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 65438 ± 0 mg por 65438 ± 0 ml como solución de prueba, tome otro 2,6 dimetil 4 (2 nitrofenil) 3,5; sustancia de referencia del ácido -piridinadicarboxílico (impureza I) y del ácido 2,6-dimetil 4(2nitrofenil)3,5-piridinadicarboxílico (impureza II), pesar con precisión y disolver Diluir cuantitativamente en metanol para preparar una solución mixta que contenga aproximadamente 10 microgramos por 1 mililitro. Mida con precisión las cantidades apropiadas de la solución de prueba y la solución de referencia, y diluya cuantitativamente con la fase móvil para preparar una solución mixta de 2 μg de nifedipina, 1 μg de impureza i y 1 μg de impureza ii disueltos en 1 ml respectivamente, como la solución de referencia. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como carga; la longitud de onda de detección de metanol-agua (60; 40) es de 235 nm. Tome cantidades apropiadas de sustancia de referencia de nifedipina, impureza ⅰ de sustancia de referencia e impureza ⅱ de sustancia de referencia, agregue metanol para disolver y diluya para obtener una solución mixta que contenga aproximadamente 1 mg, 10 μg y 10 μg por 1 ml. Tome 20 μl e inyéctelo en el cromatógrafo de líquidos.
La resolución entre el pico de impureza I, el pico de impureza II y el pico de nifedipino debe cumplir los requisitos. Tome 20 µl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de nifedipina sea aproximadamente el 50 % de la escala completa. Luego mida con precisión 20 µl de cada solución de prueba. solución de referencia e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente, registrar el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal sea el doble. En el cromatograma del producto de prueba, si hay picos cromatográficos con el mismo tiempo de retención que el pico de impureza ⅰ y el pico de impureza ⅱ, de acuerdo con el método estándar externo, el área del pico no excederá 0,65438 ± 0; otras impurezas individuales no deberán ser mayores que las de la solución de control (0,2). El área del pico de impurezas totales de nifedipina no deberá exceder de 0,5.
3.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
3.7.3 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El residuo no debe exceder el 0,1.
3.7.4 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón.
3.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,4 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 50 ml de etanol anhidro, disolverlo a temperatura tibia, agregar 50 ml de solución de ácido perclórico (tomar 8,5 ml de ácido perclórico 70, agregar agua para 100ml) Y 3 gotas de indicador o-fenantrolina, valorar inmediatamente con valorante de sulfato de cerio (0,1mol/L), al acercarse al punto final valorar la solución con 1ml de sulfato de cerio
3.9 bloqueadores de los canales de calcio.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de nifedipina? (2) ¿Cápsula blanda de nifedipina? (3) Cápsulas de nifedipina
Edición 3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones para la nifedipina 4.1 Nombre del medicamento Nifedipina
4.2 Nombre en inglés Nifedipina
4.3 Alias de nifedipina; Ekdipina; Admiración de nuevos amigos; Nifedipina; Nifedipina; Paz mental; Xinping; Li Xinping; la paz mental; Erkan debe hacer lo mismo; Kubokadi; película de lanzamiento controlado; Adipine Ecodipin Neferat; Clasificación de fármacos del sistema circulatorio >: Fármacos antianginosos > Antagonistas iónicos
4.5 Forma farmacéutica 1. Comprimido: 10 mg;
2. Comprimido de liberación sostenida:
3.
5. Cápsula: (Cápsula de liberación sostenida de Mixin) 20mg.
4.6 Efectos farmacológicos de la nifedipina La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio dihidropiridina (DHPS), también conocido como antagonista del calcio, pero no antagoniza directamente los efectos del calcio. Su principio de acción es bloquear los canales lentos de la membrana celular, evitar que los iones de calcio fluyan a través de la membrana hacia la célula, evitar la liberación de iones de calcio del depósito intracelular y poner a las células en un estado de deficiencia de calcio, por lo que También se le llama bloqueador de canales lento. En el músculo liso, los antagonistas del calcio pueden reducir la concentración de calcio intracelular, dificultar la unión del calcio a la calmodulina, reducir la formación de complejos de calmodulina, reducir la capacidad de activar la cadena ligera de miosina y debilitar la fosforilación de la cadena ligera de miosina. interacción entre actina y miosina, relajando así el músculo liso vascular. Este fármaco puede relajar el músculo liso arterial, reducir la resistencia periférica y disminuir la presión arterial en una variedad de animales hipertensos de experimentación. Sin embargo, el efecto antihipertensivo en animales con presión arterial normal no es evidente. La hipertensión suele ir acompañada de taquicardia, aumento del gasto cardíaco, aumento del índice cardíaco y actividad a corto y largo plazo de la noradrenalina y la renina en la sangre. La nifedipina no causa hipotensión ortostática y la retención de agua y sodio no es evidente. La nifedipina puede inhibir el miocardio, reducir el metabolismo del miocardio, reducir el consumo de oxígeno y tiene fuertes efectos sobre la dilatación de los vasos sanguíneos coronarios. También tiene un efecto relajante sobre los vasos sanguíneos como el cerebro, los riñones y el mesenterio. Pero tiene poco efecto sobre las venas, por lo que tiene poco efecto sobre la precarga.
La nifedipina tiene un efecto antihipertensivo fuerte y seguro sobre la hipertensión esencial. Después de 10 minutos, la presión arterial sistólica y diastólica disminuyó significativamente y el ritmo cardíaco se aceleró. Cuanto mayor es la presión arterial, más evidente es el efecto antihipertensivo, pero el efecto antihipertensivo no es evidente en pacientes con presión arterial normal. Esto puede estar relacionado con el cambio en el flujo transmembrana de iones de calcio en los vasos sanguíneos de los pacientes con hipertensión. que aumenta significativamente en comparación con la gente normal. Los experimentos con animales muestran que la nifedipina es 50 veces más potente que la nitroglicerina y de 10 a 20 veces más potente que el verapamilo para aumentar el flujo sanguíneo coronario. Además, tiene efectos antiagregantes plaquetarios.
4.7 La farmacocinética del nifedipino puede absorberse mediante administración oral o sublingual, con una tasa de absorción de 90 y una biodisponibilidad de aproximadamente 65. Surte efecto de 2 a 3 minutos después de la administración sublingual y el tiempo de concentración máxima en sangre es de 65438 ± 00 minutos. Después de la administración en aerosol, el tiempo de concentración máxima en plasma es de 65438 ± 00 minutos. La concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas después de la administración oral. El tiempo es 65438±0h y el efecto desaparece. La vida media plasmática es de 4 a 6 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 90. La nifedipina se metaboliza principalmente en el hígado y la vía metabólica es la oxidación. El 90% de los metabolitos se excretan por los riñones, sólo una pequeña cantidad del fármaco prototipo aparece en la orina y el 15% se excreta por las heces. Las tabletas de liberación controlada de nifedipina utilizan una bomba osmótica de vaivén, que permite que el fármaco se libere continuamente dentro de 16 a 18 horas. La concentración del fármaco en sangre permanece estable durante más de 24 horas y el tiempo máximo de concentración en sangre es de 6 horas. Hay tres especificaciones, 30 mg, 60 mg y 90 mg por tableta, con tasas de liberación de 1,7, 3,4 y 5,65438 por hora respectivamente.
4.8 Indicaciones de nifedipino es clínicamente adecuado para la prevención y el tratamiento de la angina de pecho debida a enfermedad coronaria, especialmente la angina de pecho variante y la angina de pecho causada por espasmo de la arteria coronaria. Es adecuado para varios tipos de hipertensión y tiene un buen efecto curativo sobre la hipertensión refractaria y grave. Signo de Reynolds. Debido a que puede reducir la poscarga, también tiene un buen efecto en la insuficiencia cardíaca congestiva refractaria y es adecuado para uso a largo plazo. Además, también es adecuado para pacientes con angina de pecho y enfermedades obstructivas respiratorias, y su eficacia es mejor que la de los betabloqueantes.
4.9 Contraindicaciones del nifedipino 1. Alergia a la nifedipina u otros bloqueadores de los canales de calcio.
2. Estenosis aórtica grave.
3. Angina inestable.
4. Infarto agudo de miocardio (dentro de las 4 semanas siguientes al inicio).
5. Hipotensión.
6. Shock cardiogénico.
7. Está contraindicado en pacientes con edema cerebral e hipertensión intracraneal.
8. Están contraindicadas la hipotensión grave, la estenosis aórtica grave, la miocardiopatía hipertrófica obstructiva y los tres primeros meses de embarazo.
4.10 Notas 1. (1) Insuficiencia renal crónica; (2) Insuficiencia cardíaca congestiva; (3) Función hepática anormal; (4) Las formas farmacéuticas de liberación sostenida deben usarse con precaución en estados hiperdinámicos gastrointestinales u obstrucción gastrointestinal.
2. Efectos de los fármacos en las personas mayores: La vida media de los fármacos en las personas mayores puede prolongarse, por lo que se debe prestar atención a su aplicación. Estudios extranjeros han informado que la tasa de mortalidad general de las tabletas de liberación inmediata de nifedipina en pacientes ancianos con hipertensión es mayor que la de los betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina u otros bloqueadores de los canales de calcio.
3. El impacto de los fármacos en la lactancia materna: La investigación clínica sobre el uso de fármacos en mujeres lactantes es insuficiente. Si debe tomarse durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
4. El nifedipino puede provocar un aumento de la fosfatasa alcalina, la creatina fosfato quinasa, la lactato deshidrogenasa, la aspartato aminotransferasa y la alanina aminotransferasa, pero generalmente es asintomático. Puede producirse una disminución de la agregación plaquetaria y tiempos de sangrado prolongados.
5. Se debe medir la presión arterial y el electrocardiograma con frecuencia, especialmente al iniciar la medicación y aumentar la dosis.
6. El preparado de nifedipino de liberación inmediata no es adecuado para el tratamiento a largo plazo de la hipertensión, ni tampoco para emergencias hipertensivas, infarto agudo de miocardio o síndrome coronario agudo.
7. Las formas farmacéuticas de liberación sostenida o formas farmacéuticas de liberación controlada no se pueden romper, triturar, masticar ni masticar. Algunas formas farmacéuticas de liberación prolongada requieren ayuno.
8. Preste atención a si tras el tratamiento antihipertensivo se produce excitación refleja, aceleración del ritmo cardíaco o incluso empeoramiento de la angina de pecho. Cuando la reacción cutánea continúa, se puede desarrollar eritema multiforme o dermatitis exfoliativa y se debe suspender el medicamento en ese momento.
9. No se debe suspender la medicación a largo plazo para evitar el síndrome de abstinencia y fenómenos de rebote, como la angina de pecho.
10. La nifedipina puede reducir la poscarga cardíaca, por lo que también puede usarse para tratar la insuficiencia cardíaca, pero solo es adecuada para la insuficiencia cardíaca izquierda causada por hipertensión y enfermedad coronaria. Al usarlo, se debe tener cuidado. Se presta atención a si tiene depresión miocárdica.
11. La nifedipina puede agravar la insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca que toman betabloqueantes. El nifedipino no tiene ningún efecto protector sobre los fenómenos de rebote provocados por la interrupción repentina de los betabloqueantes.
4.11 Las reacciones adversas del nifedipino son muy leves. Los usuarios primerizos experimentan enrojecimiento facial, seguido de mareos, dolor de cabeza, fatiga, náuseas, pérdida de apetito, sequedad de boca, palpitaciones, etc. El uso prolongado puede provocar retención de agua y sodio, edema de las extremidades inferiores y, en ocasiones, taquicardia, lo que puede evitarse combinándolo con propranolol. Úselo con diuréticos para reducir la retención de agua y sodio.
4.12 Uso y dosificación de nifedipino 1. 5 a 20 mg cada vez, 3 veces al día; tabletas de liberación controlada, 20 mg cada vez, 2 veces al día, para la dismenorrea, tome el medicamento de 3 a 5 días antes de cada menstruación, 10 mg cada vez, tres veces al día. un ciclo de tratamiento durante 7 a 10 días, tome tres ciclos de tratamiento.
2. Administración sublingual: 10 mg cada vez, en caso de emergencia.
3. Uso externo: Aerosol oral, 1,5 a 2 mg cada vez (empujar 3 a 4 veces), 1 a 2 veces al día. También es eficaz para pacientes con enfermedad de Raynaud tomar de 5 a 10 mg antes de entrar en un ambiente frío.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. El uso combinado con amiodarona puede suprimir aún más el ritmo sinusal o agravar el bloqueo auriculoventricular, por lo que los pacientes con síndrome del seno enfermo o pacientes con bloqueo auriculoventricular incompleto deben evitar el uso combinado de los dos fármacos.
2. Los betabloqueantes son eficaces en el tratamiento de la angina o la hipertensión, pero la combinación de bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridina y betabloqueantes puede provocar hipotensión grave o bradicardia. Es más pronunciado en pacientes con disfunción ventricular izquierda, arritmias cardíacas o estenosis aórtica. Si ambos fármacos son necesarios, se debe controlar cuidadosamente la función cardíaca, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca subyacente.
3. El uso combinado con mibedil puede provocar hipotensión grave y bradicardia. Amputin debe suspenderse varios días antes de iniciar el tratamiento con nifedipina.
4. ¿Usas diltiazem? Cuando se usan juntos, la concentración de nifedipina se puede aumentar de 100 a 200 y se pueden aumentar las reacciones adversas. Se deben considerar dos medicamentos diferentes para tratar la presión arterial alta.
5. Cuando se utiliza fentanilo como anestesia, el uso combinado de bloqueadores de los canales de calcio y betabloqueantes puede provocar hipotensión grave.
Los antagonistas de los receptores 6.H2, especialmente la cimetidina, pueden aumentar la concentración plasmática de la mayoría de los bloqueadores de los canales de calcio y aumentar su toxicidad. Por lo tanto, después de agregar cimetidina, se debe reducir la dosis de nifedipina.
7. La ciclosporina puede aumentar la concentración plasmática de nifedipino, provocando un aumento de reacciones adversas (como dolor de cabeza, edema periférico, hipotensión, taquicardia e hiperplasia gingival). Si se usan juntos, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de nifedipino para permitir la reducción de la dosis.
8. Delafridina, saquinavir, ritonavir, etc. Puede reducir el metabolismo de la nifedipina, aumentar la concentración del fármaco en sangre y aumentar las reacciones adversas. Cuando se coadministra, se debe reducir la dosis de nifedipina. Se desconoce si la nifedipina interactúa con ampravir. Según los efectos del citocromo P450, la concentración plasmática de nifedipino puede aumentar durante la combinación.
9. Las píldoras anticonceptivas pueden reducir la formación de metabolitos de nifedipina.
10. Los triazoles (itraconazol, fluconazol) y los imidazoles (ketoconazol) pueden inhibir la isoenzima CYP 3A4 relacionada con el metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio de las dihidropiridinas. El uso combinado puede aumentar la concentración plasmática de nifedipina y agravar las reacciones adversas. La dosis de nifedipina debe reducirse o suspenderse.
11. Quinupristina/dalfortina puede inhibir el metabolismo del nifedipino mediado por el citocromo P450 3A4 y aumentar la toxicidad del nifedipino. Se debe reducir la dosis de nifedipino si es necesario.
12. Cuando se utiliza magnesio para tratar el parto prematuro, la nifedipina combinada con magnesio puede provocar hipotensión importante y bloqueo neuromuscular. Se debe controlar estrechamente la presión arterial durante la coadministración.
13. El nifedipino puede potenciar el efecto antihipertensivo del buflodil. Controle la presión arterial y la frecuencia cardíaca y ajuste la dosis en consecuencia.
14. La nifedipina puede inhibir el aclaramiento intrarrenal o extrarrenal de digoxina, lo que provoca un aumento de la concentración sanguínea de digoxina y una mayor toxicidad. Se debe controlar la toxicidad de la digoxina y ajustar la dosis en consecuencia.
15. Cuando se combina con metformina, puede provocar un aumento moderado de la concentración sanguínea de metformina y aumentar el riesgo de hipoglucemia. Se debe controlar estrechamente la glucosa en sangre cuando se coadministra.
16. La nifedipina puede reducir el metabolismo de la fenitoína y aumentar la reacción tóxica de la fenitoína.
La nifedipina puede inhibir competitivamente el metabolismo de tacrolimus y aumentar la toxicidad de tacrolimus, como nefrotoxicidad, hiperglucemia e hiperpotasemia.
18. El nifedipino puede aumentar la reacción tóxica de la vincristina, por lo que se debe controlar la nefrotoxicidad, la arritmia o la hiperuricemia cuando se usan juntos.
19. La nifedipina puede interferir con los resultados de la prueba de función pulmonar de la prueba bronquial de metacolina, por lo que se debe suspender la nifedipina antes de la prueba de metacolina.
20. La nifedipina puede cambiar la concentración sanguínea de teofilina. Por lo tanto, los pacientes que toman teofilina deben controlar el nivel sanguíneo de teofilina cuando agregan nifedipina o cuando se aumenta o suspende la dosis de nifedipina.
21. El uso combinado con antiinflamatorios no esteroideos o anticoagulantes orales puede aumentar el sangrado gastrointestinal.
22. El uso combinado de nifedipino y quinidina reducirá la eficacia de la quinidina y aumentará las reacciones adversas de la nifedipina. Por lo tanto, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de quinidina y la respuesta del paciente cuando se agrega o suspende nifedipina en pacientes que toman quinidina.
23. La naficilina puede inducir el sistema enzimático citocromo P450 3A y reducir la eficacia del nifedipino.
24. La rifampicina puede inducir el metabolismo del nifedipino y reducir la eficacia del nifedipino.
25. La famotidina no tiene ningún efecto significativo sobre la farmacocinética de la nifedipina, pero puede debilitar el efecto inotrópico de la nifedipina al reducir el gasto cardíaco y el volumen sistólico.
26. La efedra contiene efedrina y pseudoefedrina, que pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos. Los pacientes hipertensos tratados con nifedipino deben evitar los preparados que contengan efedra.
27. La nifedipina puede reducir el efecto antidepresivo de la nortriptilina.
28. El omeprazol puede aumentar el valor del área bajo la curva (AUC) de la nifedipina de 265.438 0 a 26, y el valor del pH gástrico aumentará de 65.438 0,4 a 4,2, pero no hay ninguna importancia clínica evidente.
29. La interacción entre fármacos y alimentos está relacionada con la forma farmacéutica. Los alimentos pueden aumentar o disminuir las concentraciones máximas de nifedipina.
30. Los análogos de flavonoides en el jugo de pomelo pueden inhibir el sistema enzimático del citocromo P450, aumentar la concentración plasmática de nifedipino, provocar hipotensión grave, isquemia miocárdica o agravar las reacciones adversas causadas por la vasodilatación.
4.14 Expertos comentan informes nacionales. Se trataron 2.878 casos de angina estable con 10 mg por vía oral, tres veces al día durante seis semanas, con una tasa efectiva total del 80%. El número promedio de ataques de angina disminuyó de 7,3 a 2,2 una semana después del tratamiento, y el número de ataques de angina disminuyó de 5 cuando se combinó con nitroglicerina. Además, en el tratamiento de 156 pacientes con hipertensión esencial, se tomaron 20 mg por vía sublingual, 3 veces al día. La presión arterial disminuyó significativamente 5 minutos después de tomar el medicamento, y la presión arterial sistólica y diastólica disminuyeron en un promedio de 5 minutos. 5,16 y 2,4 kPa El efecto duró de 4 a 6 horas, máximo 8 horas. Después de 6 meses de uso continuo, la presión arterial sistólica y diastólica disminuyeron en un promedio de 4,75 y 2,0 kPa, y la frecuencia cardíaca disminuyó. En otro estudio clínico multicéntrico en el que participaron 127 unidades médicas, 1.155 pacientes con hipertensión esencial leve a moderada tomaron tabletas de liberación controlada de nifedipina. Después de 2 semanas de observación, se tomó placebo por vía oral, 30 mg una vez al día, y la dosis se aumentó semanalmente durante 6 semanas hasta que la dosis máxima fue de 0,655 por día. Entre los 761 pacientes que completaron todo el tratamiento, la presión arterial sistólica sentado disminuyó de 20,4 ± 2,65438 ± 0,3 kPa a 65438 ± 0,65438 ± 0,86 kPa, y la presión arterial diastólica sentado disminuyó de 65438 ± 0,53 kPa a 65438 ± 0,54 kPa. .
El ácido úrico sérico disminuyó de 405 ± 89 μm ol/L antes de la medicación a 375 ± 83 μm ol/L. 28 casos recibieron 30 mg, 60 mg, 32 casos recibieron 90 mg, 65438 ± 05 casos, 65438 ± 020 mg casos, 65438 ± 050 mg casos y 65438 ± 080 mg casos fueron tratados respectivamente. La nimodipina también puede prevenir y tratar el vasoespasmo cerebral retardado después de una hemorragia subaracnoidea. El Hospital Afiliado de la Universidad Médica de Shandong añadió 10 mg de nimodipino mediante infusión intravenosa, una vez al día durante un total de 14 días. Los otros 30 casos fueron tratados con deshidratación y hemostasia de rutina. La mortalidad y la incidencia de vasoespasmo cerebral en los dos grupos se observaron en 65.438 ± 0 meses. En el grupo de control, 5 casos murieron y 9 casos sufrieron vasoespasmo cerebral. Hubo diferencias significativas en las tasas de mortalidad y de vasoespasmo cerebral retardado entre los dos grupos (P <0,05). También se informó que 9 pacientes con demencia por infarto múltiple y 6 pacientes con enfermedad de Alzheimer tomaron nifedipina por vía oral, 20 mg cada vez, 4 veces al día, y aumentaron a 40 mg una vez 2 o 3 días después. La tasa efectiva para el tratamiento de la demencia por infarto múltiple es de 65.438 ± 000 y la tasa efectiva para el tratamiento de la demencia de Alzheimer es de 50. La nifedipina se administró en dosis de 60 a 65.438 ± 020 mg por día, con un ciclo de tratamiento de 2 a 4 meses, y se trataron 65.438 ± 06 casos de migraña. El índice unitario de cefalea disminuyó de 0,412 ± 0,004 antes del tratamiento a 0,199 ± 0,008 (P < 0,01). La nifedipina se utilizó para tratar la migraña en 64 casos y la tasa efectiva total fue de 89,65438 ± 0. Se utilizó nifedipina para tratar 15 casos de hipo refractario y 30 mg de nifedipina por vía sublingual para tratar 10 casos de dolor abdominal agudo, los cuales fueron eficaces. La tasa efectiva de nifedipina (30 a 60 mg diarios) en el tratamiento de la enfermedad de Raynaud es de 60 a 88. También se ha informado que la nifedipina es eficaz contra el fenómeno de Raynaud asociado con el PSS y puede ser eficaz cuando se aplica tópicamente a pacientes con sabañones debido a la temperatura elevada de las yemas de los dedos. Aunque la nifedipina de acción corta puede reducir eficazmente la presión arterial y los ataques de isquemia miocárdica, debido a su concentración sanguínea estable, puede aumentar la actividad nerviosa simpática y el uso prolongado puede aumentar la incidencia de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. La nifedipina de acción prolongada (tabletas de liberación controlada o tabletas de liberación sostenida) no solo tiene una eficacia obvia, sino que también puede reducir significativamente la incidencia de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares y puede usarse como fármaco antihipertensivo de primera línea.
5 Intoxicación por nifedipina La nifedipina (Nifedipina, Xintongding, Li Xinping, Baixintong) es un antagonista de los canales de calcio, que se utiliza para tratar varios tipos de hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva refractaria. También se utiliza habitualmente para prevenir o tratar la angina. . Tome de 5 a 10 mg por vía oral cada vez, 3 veces al día o 10 mg por vía sublingual en situaciones de emergencia. El medicamento oral se absorbe completamente y surte efecto entre 20 y 25 minutos después de tomarlo. La concentración plasmática alcanza el máximo entre 25 y 45 minutos, la duración de la acción es de aproximadamente 8 a 12 horas y la vida media es de 4 a 5 horas. Este medicamento daña principalmente el sistema cardiovascular y el sistema digestivo. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Reacciones adversas
Como mareos, dolor de cabeza, enrojecimiento facial, fatiga, edema de miembros inferiores con eritema. y latidos del corazón La taquicardia se asocia con palpitaciones del corazón, temblores, ansiedad, sudoración, náuseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea o estreñimiento, retención urinaria y reacciones alérgicas.
2. Síntomas de intoxicación
(1) Una dosis excesiva a menudo provoca hipotensión y agrava la insuficiencia cardíaca. Los pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda también pueden desarrollar edema pulmonar cardiogénico. Puede inducir arritmias como taquicardia sinusal, latido de escape de la unión, taquicardia de la unión paroxística, bloqueo auriculoventricular y paro sinusal. En pacientes con enfermedad coronaria, la isquemia agrava e induce angina de pecho.
(2) Un pequeño número de personas pueden sufrir ictericia hemolítica y daño hepático.
(3) La marcha inestable, las mioclonías y los temblores pueden provocar un infarto cerebral en los jóvenes.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por nifedipina son [2]:
1 A quienes toman una gran cantidad por vía oral o accidentalmente, se les debe inducir inmediatamente el vómito y el lavado gástrico. , administre carbón medicinal por vía oral y luego tome sulfato de magnesio para detener la diarrea.
2. Agregue 10 ml de cloruro de calcio a 20 ml de solución de glucosa para inyección intravenosa lenta y luego infusión intravenosa a una velocidad de 20 a 50 mg/kg por hora. Preste atención a controlar el calcio en sangre. concentración y suspender su uso de manera oportuna.
3. Cuando la presión arterial baja, se debe adoptar una posición supina y elevar las extremidades inferiores para reponer el volumen sanguíneo. Se pueden administrar fármacos presores como epinefrina, isoproterenol y dopamina.
4. El glucagón puede aumentar la contractilidad del miocardio, mejorar la conducción auriculoventricular, aumentar el volumen sistólico y mejorar la función cardíaca.
5. La atropina se puede utilizar para la bradicardia y el bloqueo auriculoventricular. El marcapasos debe colocarse en paro sinusal y bloqueo auriculoventricular de tercer grado.