Instrucciones para la inyección de clorhidrato de urapidil Breve introducción
Nota: Las instrucciones para la inyección de clorhidrato de urapidil fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Inyección de clorhidrato de urapidil
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Inglés nombre: Inyección de clorhidrato de urapidil
Letras pinyin chinas: yünsuán wuldádi 'er Zhu sheye
Los ingredientes principales y sus nombres químicos de este producto son los siguientes:
Fórmula estructural:
Fórmula molecular:
Peso molecular:
Carácter; letra
Farmacología y toxicología
Urapidil es un uracilo sustituido con benzoxazina con efectos antihipertensivos periféricos y centrales. Bloquea principalmente los receptores A1 postsinápticos en la periferia, provocando vasodilatación y reduciendo significativamente la resistencia periférica. También tiene un débil efecto bloqueador presináptico a2 y bloquea el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas (diferente del efecto periférico del prazosin). El efecto central es principalmente estimular los receptores de 5-hidroxitriptamina 1A (5HT1a), reducir la regulación de la retroalimentación simpática del centro cardiovascular del bulbo raquídeo y reducir la presión arterial (diferente del efecto central de la clonidina). Si bien reduce la presión arterial, este producto generalmente no causa taquicardia refleja.
En estudios clínicos abiertos, una dosis única de anestesia puede reducir la presión arterial sistólica y la presión arterial diastólica en 3,1 y 2,1 respectivamente, y en pacientes con hipertensión, puede reducir la presión arterial sistólica y la presión arterial diastólica en 12 y 6,7 respectivamente. Este medicamento tiene efectos evidentes sobre la presión arterial alta. Pero no tiene ningún efecto antihipertensivo en personas con presión arterial normal. La anestesia espinal puede reducir significativamente la presión arterial sistólica en aproximadamente 32 y la presión arterial diastólica en aproximadamente 27.
Urapidil puede reducir el consumo de oxígeno del miocardio, la presión de enclavamiento pulmonar y la resistencia periférica en pacientes con insuficiencia cardíaca, mejorar la función del ventrículo izquierdo y aumentar el gasto cardíaco.
Urapidil no afecta al metabolismo del azúcar y de las grasas, ni daña la función renal.
Los experimentos con animales muestran que la inyección de urapidil en la arteria espinal de los gatos puede causar efectos antihipertensivos centrales significativos. Este efecto no está mediado por los receptores adrenérgicos a2 centrales, y los bloqueadores de los receptores a2 no pueden bloquear el efecto antihipertensivo central de. urapidil. Urapidil tiene un efecto sedante moderado en ratas, que no se ve afectado por los bloqueadores de los receptores A2. Se ha descubierto que después de inyectar 1 mg de urapidil en la cisterna cerebral de un perro hipertenso anestesiado, la presión arterial del perro hipertenso comenzó a disminuir, pero la frecuencia cardíaca se mantuvo en el nivel previo al control. Cuando la dosis de inyección alcanzó 2 mg ~ 4 mg, la frecuencia cardíaca comenzó a disminuir, pero la presión arterial volvió al nivel previo al control y no se encontró taquicardia refleja.
En experimentos con animales en ratas, no se encontró que el urapidil fuera cancerígeno, mutagénico ni reduzca la capacidad reproductiva. Los experimentos con animales no encontraron efectos teratogénicos.
Farmacocinética
Este producto alcanza su concentración plasmática máxima 4-6 horas después de la absorción oral, y se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente mediante hidroxilación. El compuesto p-hidroxi producido (M1) es del 50% y no tiene actividad biológica, mientras que el compuesto o-desmetilado del anillo aromático (M2) y el compuesto n-desmetilado del anillo de uracilo (M3) son cantidades traza y tienen actividad biológica como el original. droga. Después de la absorción oral, el 80% de este producto se combina con proteínas, la mayoría de los metabolitos y del 10 al 20% del fármaco original se excretan por los riñones y el resto se excreta por las heces. El T1/2 oral es de 4,7 horas y el T1/2 intravenoso es de 2,7 horas.
Instrucciones
1. Crisis hipertensiva (como un aumento brusco de la presión arterial).
2. Hipertensión grave y extremadamente grave.
3. Congestión persistente.
4. Controlar la hipertensión perioperatoria.
Dosis
La inyección de urapidil se debe administrar por vía intravenosa o intravenosa, con el paciente en decúbito supino. Puede administrarse mediante inyecciones intravenosas únicas o múltiples, o como un goteo intravenoso a largo plazo. También puede continuar con el goteo intravenoso después de la inyección intravenosa.
Línea principal
Inyectar lentamente de 10 a 50 mg de urapidil por vía intravenosa y controlar los cambios en la presión arterial. El efecto antihipertensivo debe aparecer en 5 minutos. Si el efecto no es satisfactorio, se puede repetir la medicación.
Goteo intravenoso continuo o bomba de infusión.
Para mantener su efecto antihipertensivo después de la inyección intravenosa, este producto se puede infundir continuamente por vía intravenosa. La preparación líquida es la siguiente: normalmente se añaden 250 mg de urapidil a un líquido adecuado, como solución salina normal, 5. o 10 glucosa, 5-fructosa más solución salina normal. Si se utiliza una bomba de infusión para mantener la dosis, se pueden añadir 20 ml de solución inyectable (equivalente a 100 mg de urapidil) y luego diluir hasta 50 ml con el líquido anterior. La concentración máxima del fármaco para infusión intravenosa es de 4 mg de urapidil por mililitro. La velocidad de entrada se ajusta en función de la presión arterial del paciente. La tasa inicial recomendada es de 2 mg por minuto y la tasa de mantenimiento es de 9 mg por hora. (Si se disuelven 250 mg de urapidil en 500 ml de líquido, 1 mg de urapidil equivale a 44 gotas o 2,2 ml de solución para perfusión). Se debe utilizar un goteo intravenoso o una bomba de infusión después de la inyección intravenosa para mantener la estabilidad de la presión arterial. El grado de reducción de la presión arterial está determinado por la dosis de fármaco infundida durante los primeros 15 minutos y luego mantenida en una dosis baja.
Efectos secundarios
1. Después de usar urapidil, en algunos casos puede causar dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, sudoración, irritabilidad, fatiga, palpitaciones, arritmia, sensibilidad en la parte superior de la cara o síntomas como este. ya que la disnea se debe principalmente a una caída rápida de la presión arterial y suele desaparecer en unos minutos, y los pacientes no necesitan dejar de tomar la medicación. La reducción excesiva de la presión arterial puede elevar las extremidades inferiores y mejorar el volumen sanguíneo.
2. Las reacciones alérgicas son raras (como picazón, enrojecimiento de la piel, erupción cutánea, etc.).
3. En casos raros, el recuento de plaquetas disminuye cuando el medicamento se toma por vía oral. , pero la inmunidad sérica La investigación científica no ha demostrado una relación de causa y efecto.
Contraindicaciones
1. Pacientes con estenosis aórtica o derivación arteriovenosa (excepto derivación de diálisis hemodinámicamente ineficaz).
2. Mujeres en período de lactancia.
Cosas a tener en cuenta
1. Si este producto se usa en combinación con otros medicamentos antihipertensivos, debe usarse en un intervalo determinado y la dosis de este producto debe ajustarse si es necesario. necesario.
2. Una caída repentina de la presión arterial puede provocar bradicardia o incluso un paro cardíaco. El curso del tratamiento generalmente no excede los 7 días.
3. Si es alérgico a este producto y experimenta picazón en la piel, enrojecimiento, etc., debe dejar de tomar el medicamento.
4. Las personas que conducen o manejan maquinaria deben tener precaución ya que esto puede afectar su capacidad para conducir u operar.
5. Una dosis excesiva puede provocar hipotensión, elevar los miembros inferiores para aumentar el volumen sanguíneo y añadir fármacos antihipertensivos si es necesario.
6. Las personas mayores y las personas con insuficiencia hepática pueden potenciar el efecto de este producto y se debe tener en cuenta.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
No existe información sobre la seguridad de la inyección de urapidil en los primeros 6 meses de embarazo, ni información sobre su uso en el tercer mes de embarazo. está incompleto. En mujeres embarazadas, este medicamento sólo debe utilizarse cuando sea absolutamente necesario.
No existen datos en mujeres lactantes, por lo que no es apto para su aplicación.
Medicación pediátrica
Los niños rara vez utilizan este medicamento y todavía falta información al respecto.
Uso en pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada deben utilizar este producto con precaución y la dosis inicial debe ser pequeña. A veces es difícil estimar la sensibilidad a los medicamentos en pacientes de edad avanzada.
Interacciones medicamentosas
1. La inyección de urapidil no se puede mezclar con líquidos alcalinos porque su acidez puede hacer que la solución se vuelva turbia o forme flóculos.
2. El uso combinado con fármacos antihipertensivos o el consumo de alcohol puede potenciar el efecto antihipertensivo de este producto.
3. Cuando se combina con cimetidina, la concentración sanguínea de este producto puede aumentar en 65438±05.
4. Actualmente no hay datos suficientes que indiquen que este producto pueda usarse en combinación con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, y no se recomienda su uso en combinación con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina por el momento. ser.
Si se usan otros medicamentos antihipertensivos al mismo tiempo, bebe alcohol o el paciente tiene un volumen sanguíneo insuficiente, como diarrea, vómitos, etc., el efecto antihipertensivo de la inyección de urapidil puede aumentar.
Sobredosis
La hipotensión grave puede elevar las extremidades inferiores para reponer el volumen sanguíneo. Si esto falla, se puede utilizar una infusión intravenosa lenta de vasoconstrictores para controlar continuamente los cambios en la presión arterial y se debe utilizar epinefrina en casos individuales.
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Almacenamiento
Herméticamente sellado.
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