Instrucciones de las tabletas de clorhidrato de amiodarona
Nombre en inglés
Composición
Propiedades Este producto es un comprimido de color blanquecino.
Categoría funcional
Farmacología y Toxicología Este producto pertenece a los fármacos antiarrítmicos de Clase III. El principal efecto electrofisiológico es prolongar el potencial de acción y el período refractario efectivo de cada tejido miocárdico, lo que resulta beneficioso para eliminar la excitación de la reentrada. ¿Al mismo tiempo poco competitivo? Entonces qué. Propiedades del bloqueo de los receptores adrenérgicos y de los fármacos antiarrítmicos leves de clase I y IV. Disminución de la autodisciplina del nodo sinusal. No tiene ningún efecto sobre el potencial de membrana en reposo ni sobre la altura del potencial de acción. La inhibición de la conducción directa en la vía accesoria auriculoventricular es mayor que la de la conducción inversa. Debido a la prolongación excesiva de la repolarización, los cambios en el intervalo QT y la onda T del electrocardiograma después de la administración oral pueden disminuir la frecuencia cardíaca entre 15 y 20 grados y prolongar los intervalos PR y Q-T en aproximadamente 10 grados. Puede dilatar directamente las arterias coronarias y los vasos sanguíneos periféricos. Puede afectar el metabolismo de la hormona tiroidea. Este producto se caracteriza por una vida media larga, por lo que la frecuencia de administración es menor, el índice terapéutico es grande y el espectro antiarrítmico es amplio.
Farmacocinética La absorción oral es lenta e irregular. La biodisponibilidad es de aproximadamente 50, el volumen de distribución aparente es de aproximadamente 60 l/kg y se distribuye principalmente en el tejido adiposo y los órganos ricos en grasas. A esto le siguen el corazón, los riñones, los pulmones, el hígado y los ganglios linfáticos. Los más bajos son el cerebro, la tiroides y los músculos. En el plasma, el 62,1 está unido a la albúmina y el 33,5 puede estar unido a la albúmina. Unión a lipoproteínas. Se metaboliza y elimina principalmente en el hígado y el metabolito es dietil amiodarona. La vida media de una dosis oral única de 800 mg es de 4,6 horas (absorción tisular) y la vida media de la medicación a largo plazo (t1/2) es de 13 a 30 días. La vida media de eliminación plasmática terminal puede alcanzar de 40 a 55 días. La concentración de fármacos sangrantes aún se puede medir seis meses después de suspender el fármaco. La concentración plasmática alcanza su máximo de 3 a 7 horas después de la administración oral. La concentración plasmática en estado estacionario se puede alcanzar en aproximadamente 1 mes, y la concentración plasmática en estado estacionario es de 0,92 ~ 3,75 ug/m 1. Los efectos comienzan en 4 a 5 días, alcanzan un máximo en 5 a 7 días y, en ocasiones, aparecen en 1 a 3 semanas. El efecto dura de 8 a 10 días después de suspender el medicamento y, en ocasiones, 45 días. El fármaco original no se detectó en la orina y el yodo excretado en la orina representó el 5% del contenido total de yodo y el resto se excretó en las heces a través de la circulación enterohepática. Este producto no se elimina mediante hemodiálisis.
Indicaciones: La administración oral es adecuada para la prevención de la taquicardia supraventricular paroxística y la fibrilación ventricular potencialmente mortales, y también se puede utilizar para la taquicardia supraventricular paroxística, el aleteo auricular paroxístico y el tratamiento de mantenimiento de la fibrilación. síndrome combinado de preexcitación, fibrilación auricular persistente y aleteo auricular posconversión. Puede utilizarse para controlar la frecuencia ventricular durante la fibrilación auricular persistente y el aleteo auricular. A menos que existan indicaciones claras, generalmente no es adecuado para el tratamiento de contracciones auriculares y ventriculares prematuras.
Uso y dosificación: Para el tratamiento de la arritmia supraventricular, la dosis es de 0,4 a 0,6 g por día, tomada de 2 a 3 veces. Después de 1 a 2 semanas, la dosis se puede cambiar a 0,2 a 0,4 g por día según sea necesario. Algunos pacientes pueden reducirla a 0,2 g, con una dosis de 5 días a la semana o menos. Para el tratamiento de arritmia ventricular grave, 0,6 ~ 1,2 g por día, dividido en tres veces, después de 1 a 2 semanas, cambie gradualmente a 0,2 ~ 0,4 g por día para mantenimiento según sea necesario.
Reacciones adversas (1) Cardiovasculares: En comparación con otros fármacos antiarrítmicos, tiene menos reacciones adversas cardiovasculares. ① Bradicardia sinusal, paro sinusal o bloqueo sinusal, la atropina no puede resistir esta reacción ② Bloqueo auriculoventricular ③ Ocasionalmente, prolongación del intervalo Q-T con torsade Se observa principalmente en hipopotasemia y prolongación del QT; hipopotasemia a largo plazo en dosis altas. En todos los casos anteriores, se debe suspender el fármaco y tratar con vasopresores, isoproterenol, bicarbonato de sodio (o lactato de sodio) o marcapasos. Preste atención a corregir los desequilibrios electrolíticos; la corriente continua puede convertir las torsades en fibrilación ventricular. Debido a la larga vida media de este producto, las reacciones adversas del tratamiento deben durar de 5 a 10 días. (2) Tiroides: ① El hipertiroidismo puede ocurrir durante o después de la abstinencia del medicamento. Además del exoftalmos, pueden aparecer signos típicos de hipertiroidismo y también pueden aparecer nuevas arritmias. Tanto la T3 como la T4 aumentan y la TSH disminuye. La tasa de incidencia es de aproximadamente 2 y puede desaparecer por completo después de suspender el medicamento durante semanas o meses. Algunos deben tratarse con medicamentos antitiroideos, propranolol u hormonas adrenocorticales. ② Hipotiroidismo, la tasa de incidencia es de 1 a 4; más común en los ancianos.
Pueden aparecer signos típicos de hipotiroidismo, con TSH elevada en las pruebas de laboratorio, que pueden desaparecer después de unos meses de abstinencia del fármaco, pero el mixedema puede persistir y puede tratarse con tiroxina si es necesario. (3) Tracto gastrointestinal: estreñimiento, algunas personas tienen náuseas, vómitos, pérdida de apetito y carga evidente. (4) Ojos: 1/3 de los pacientes que han tomado el medicamento durante más de 3 meses tienen una pigmentación de color marrón amarillento debajo de la capa basal de la córnea, que está relacionada con el curso del tratamiento y la dosis, y es menos común en niños. . Este depósito puede afectar ocasionalmente la visión pero no causa daños permanentes. Un pequeño número de personas puede experimentar halos y es raro que los efectos secundarios oculares provoquen la interrupción del medicamento. (5) Sistema nervioso: raro, relacionado con la dosis y la duración del tratamiento. Pueden aparecer temblores, ataxia, debilidad de los músculos proximales y signos extrapiramidales. Quienes toman el medicamento durante más de 1 año pueden tener neuropatía periférica, que desaparecerá gradualmente después de reducir la dosis o suspender el medicamento. (6) Piel: la fotosensibilidad está relacionada con el curso del tratamiento y la dosis. La piel muestra una pigmentación similar a la pizarra, que desaparece gradualmente después de una abstinencia prolongada (de 1 a 2 años). Otras erupciones alérgicas desaparecen rápidamente después de suspender el medicamento. (7) Hígado: hepatitis o infiltración grasa, transaminasas elevadas, en relación con el curso del tratamiento y la dosis. (8) Pulmonares: las reacciones adversas pulmonares ocurren principalmente en personas que toman grandes cantidades de medicamentos durante mucho tiempo (0,8 ~ 1,2 g por día). Produce principalmente neumonitis por hipersensibilidad, neumonía por fibrosis intersticial o alveolar, macrófagos espumosos alveolares e intersticiales e hiperplasia de neumocitos tipo 2, fibrosis y oclusión de la luz bronquiolar. Las manifestaciones clínicas incluyen dificultad para respirar, tos seca y dolor en el pecho, cambios restrictivos en la función pulmonar, aumento de la velocidad de sedimentación globular y leucocitosis, que pueden ser fatales en casos graves. El medicamento debe suspenderse y tratarse con hormonas adrenocorticales. (9) Otros: ocasionalmente pueden producirse hipocalcemia y creatinina sérica.
Contraindicaciones (1) Contraindicado en pacientes con disfunción grave del nodo sinusal (2) Contraindicado en pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado (3) Contraindicado en síncope causado por bradicardia; Pacientes con disfunción grave del nódulo sinusal. Está prohibido para quienes sean alérgicos a este producto.
Precauciones (1) Reacción alérgica Las personas alérgicas al yodo pueden ser alérgicas a este producto. (2) Interferencia con el diagnóstico: ① Cambios en el ECG: como intervalos P-R y Q-T prolongados. Después de tomar el fármaco, la onda T de la mayoría de los pacientes disminuye, se ensancha en ambas direcciones y aparece la onda U, lo que no significa la interrupción del fármaco ② AST, ALT y fosfatasa alcalina aumentan en algunos casos; función tiroidea. Este producto inhibe la conversión de T4 periférica a T3, lo que resulta en un aumento de T4 y rT3 y una ligera disminución de la T3 sérica. Las pruebas de función tiroidea suelen ser anormales, pero no hay disfunción tiroidea clínica. Las pruebas de función tiroidea anormales pueden persistir durante semanas o meses después de suspender el medicamento. (3) Úselo con precaución en las siguientes condiciones: ① bradicardia sinusal; ② síndrome de prolongación del intervalo Q-T; ③ hipotensión; ④ insuficiencia hepática anormal; (4) La mayoría de las reacciones adversas están relacionadas con la dosis. Aquellos que requieren medicación a largo plazo deben utilizar la dosis de mantenimiento efectiva más pequeña posible y se les debe realizar un seguimiento regular. Durante la medicación, se debe prestar atención a los exámenes de seguimiento: ① presión arterial; ② electrocardiograma: preste especial atención al intervalo Q-T cuando tome medicamentos orales ③ función hepática, incluidas T3, T4, TSH, 65438 ± 0; veces cada 3 a 6 meses; ⑤ películas funcionales y de rayos X del pulmón, una vez cada 6 a 12 meses; ⑥ examen ocular. (5) Los efectos orales de este producto ocurren y se eliminan lentamente, y la aplicación clínica varía según la afección. Para las arritmias potencialmente mortales, se debe utilizar estrés intenso a corto plazo y estrés intravenoso cuando sea necesario. Para arritmias no fatales, se debe usar una pequeña cantidad de carga lenta (6) Este producto tiene una vida media larga, por lo que se debe prestar atención a las interacciones al cambiar a otros medicamentos antiarrítmicos después de suspender el medicamento.
Las mujeres embarazadas y lactantes pueden ingerir este producto a través de la placenta y penetrar en el feto. Los experimentos con ratas han confirmado que la amiodarona tiene efectos tóxicos en el feto. Existen informes clínicos de que las mujeres embarazadas que toman amiodarona pueden causar bocio congénito, hipertiroidismo e hipotiroidismo al feto. La concentración de fármacos crudos y metabolitos en la sangre del recién nacido es el 25% de la de la sangre materna. También se sabe que el yodo atraviesa la placenta, por lo que las mujeres embarazadas deben sopesar los pros y los contras al usarlo. Este producto y sus metabolitos pueden secretarse a partir de la leche materna y no son aptos para la lactancia.
Se desconoce la seguridad y eficacia de la amiodarona en niños consumidores de drogas.
Cuando los ancianos toman amiodarona oral, se debe controlar estrechamente el electrocardiograma y la función pulmonar.
Interacciones medicamentosas (1) Aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina, que puede durar de 4 a 6 días después de agregar este producto, y puede durar semanas o meses después de suspender el medicamento.
Se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulante. (2) Mejorar los efectos de otros fármacos antiarrítmicos en el corazón. Este producto puede aumentar las concentraciones plasmáticas de quinidina, procainamida, flocaína y fenitoína. La combinación con fármacos de Clase Ia puede agravar la prolongación del intervalo Q-T y algunos pueden provocar torsades, por lo que se debe tener especial precaución. Desde la adición de este producto, la dosis del fármaco antiarrítmico original debe reducirse entre un 30 y un 50% y el fármaco debe suspenderse gradualmente. Si es necesario su uso conjunto, la dosis recomendada suele reducirse a la mitad. ③¿Qué más? El uso concomitante de bloqueadores de los receptores o bloqueadores de los canales de calcio puede empeorar la bradicardia sinusal, el paro sinusal y el bloqueo auriculoventricular. Si esto ocurre, se debe reducir este producto o los dos primeros medicamentos. (4) El aumento de las concentraciones séricas de digoxina también puede aumentar las concentraciones de otras preparaciones digitálicas a niveles tóxicos. Al comenzar a utilizar este producto, se deben suspender o reducir en un 50% los medicamentos digitálicos. Si se usan juntos, controle cuidadosamente las concentraciones séricas de las medicinas a base de hierbas. Este producto puede mejorar el efecto inhibidor de la digital en el nódulo sinusal y el nódulo auriculoventricular. (5) El uso combinado con diuréticos que reducen el potasio puede aumentar las arritmias causadas por la hipopotasemia. (6) Aumentar el efecto de las drogas sensibles al sol. (7) Puede inhibir la captación tiroidea [123I], [306438 033 I], [309mt c].
Ha habido informes de intoxicación por sobredosis provocada por la ingesta de 3 a 8 gramos de amiodarona, pero no ha habido informes de muerte o secuelas. Los experimentos con animales han confirmado que la LD50 de la amiodarona es muy alta (3000 mg/kg). En caso de sobredosis de fármacos, se debe controlar inmediatamente el electrocardiograma y la presión arterial, y en caso de bradicardia grave se pueden utilizar beta-agonistas o marcapasos temporales. Los pacientes con hipoperfusión debido a hipotensión deben ser tratados con inotrópicos y/o vasopresores.
Normas
Almacenamiento, sombreado y conservación sellada.