Instrucciones de clorhidrato de fasudil

Clasificación: Medicamentos químicos

Categoría: 3.1

Nombre del medicamento

Nombre común: Inyección de clorhidrato de fasudil

Nombre común:

Nombre comercial:

Nombre en inglés: Fasudil Clorhidrato Inyección: Fasudil Clorhidrato Inyección

Pinyin chino. Inyección de clorhidrato de fasudil

Pinyin chino:

Ingredientes

Nombre químico: Hexahidro-1-(5-sulfonilisoquinolina)- 1(H)-1,4- clorhidrato de diazapina.

Fórmula estructural química:

Fórmula molecular: C14H17N3O2S?HCl

Peso molecular: 327,83

Propiedades: Este producto es de color blanco apagado. -Polvo cristalino de color blanco o ligeramente amarillo. Sabor inodoro y ligeramente amargo. Higroscópico. Muy soluble en agua, soluble en metanol, ligeramente soluble en etanol, muy ligeramente soluble en cloroformo, casi insoluble en éter.

Farmacología y Toxicología El clorhidrato de fasudil es un inhibidor de la proteína quinasa y un antagonista del calcio intracelular. La contracción del músculo liso vascular se debe a la activación de enzimas clave mediante un aumento significativo en la concentración de Ca2+ dentro de las células del músculo liso. Cuando CA2+ alcanza una determinada concentración, se unirá a la proteína calmodulina, que se une a CA2+, activará la fosforilasa de la cadena ligera de miosina, fosforilará la cadena ligera de miosina y provocará la contracción muscular. En el caso de la hemorragia subaracnoidea, en el vasoespasmo participan diversas sustancias vasoconstrictoras liberadas por los vasos sanguíneos, que en última instancia provocan vasoconstricción mediante la fosforilación de las cadenas ligeras de miosina. El clorhidrato de fasudil dilata los vasos sanguíneos e inhibe el vasoespasmo al bloquear la etapa final del proceso de vasoconstricción: la fosforilación de la cadena ligera de miosina. Toxicidad aguda: La LD50 oral para ratones y ratas es de 273,9 mg/kg para los machos y de 277,3 mg/kg para las hembras; la LD50 oral para las ratas es de 335 mg/kg para los machos y de 348 mg/kg para las hembras; en ratones es La dosis es de 69,5 mg/kg: Toxicidad subaguda: inyección intravenosa a ratas y monos durante 1 mes, dosis no tóxica: Ratas Toxicidad subaguda: inyección intravenosa a ratas y monos durante 1 mes, dosis no tóxica: rata 12,5 mg/kg, hembras 348 mg/kg, ratones 69,5 mg/kg: Toxicidad crónica: inyectado por vía intravenosa a ratas y monos durante 6 meses, las dosis no tóxicas son: 12,5 mg/kg para ratas y 3,125 mg/kg para monos: Prueba de mutagenicidad: La prueba de mutación inversa bacteriana y la prueba de micronúcleos de roedores fueron negativas. Las pruebas de cromosomas de células de mamíferos han demostrado que no tiene mutagenicidad in vivo. Prueba de toxicidad reproductiva: Estudio de toxicidad sobre reproducción y desarrollo antes del embarazo y embarazo temprano y organogénesis fetal en ratas a dosis de 1,56, 6,25, 25 y 1,6, 8,0, 40 mg/kg respectivamente. Los resultados muestran que: el grupo de dosis de 25 mg/kg reducirá el número de cuerpo lúteo y el número de implantación en ratas durante el embarazo temprano y el embarazo temprano; el grupo de dosis de 40 mg/kg inhibirá ligeramente el aumento de peso de la segunda generación; no causará teratogénesis. El grupo de dosis de 40 mg/kg puede inhibir ligeramente el aumento de peso de la descendencia, pero no tiene ningún efecto teratogénico y no tiene ningún efecto sobre otras capacidades reproductivas ni sobre diversos indicadores de observación de la descendencia.

Absorción farmacocinética: A ratas y monos se les administró una inyección intravenosa rápida de productos marcados radiactivos, y la concentración radiactiva en la sangre disminuyó rápidamente después de la administración. Durante la administración intravenosa continua, la concentración en sangre comienza a disminuir desde el final de la administración. La vida media de desaparición en ratas es de aproximadamente 1,4 horas. El AUC aumenta con el aumento de la dosis y está relacionada linealmente con la concentración plasmática. Distribución: Después de la administración, el fármaco se transfiere rápidamente a los tejidos, con niveles más altos en el hígado, los riñones, el bazo y los intestinos. También puede transferirse al cerebro. Metabolismo: Después de tomar este producto, el 80% del fármaco permanece sin cambios y el metabolito principal es el hidróxido en la posición l del esqueleto de isoquinolina y sus conjugados. El número total de metabolitos fue de 6 y 5 para ratas y monos, respectivamente. Excreción: 41,1%, 6,4% y 38,4% del fármaco original se excretó en orina, heces y bilis de rata, respectivamente. Unión a proteínas plasmáticas: La unión a proteínas plasmáticas de este producto es aproximadamente del 80 % in vitro y del 34 % al 62 % in vivo. Los experimentos con animales muestran que este producto puede pasar a la leche materna a través de la placenta.

En experimentos con personas sanas, se administraron por vía intravenosa continua 0,2 mg/kg y 0,4 mg/kg. La vida media de desaparición después de la administración fue de aproximadamente 15 minutos. Su AUC y su concentración máxima en sangre aumentaron con el aumento de la dosis. Después de la inyección intravenosa de 30 mg/hora en pacientes con hemorragia subaracnoidea, los cambios en la concentración plasmática del fármaco no fueron significativamente diferentes de los de personas sanas.

Indicaciones: Mejorar los síntomas de la enfermedad cerebrovascular isquémica causada por vasoespasmo cerebral tras una hemorragia subaracnoidea.

Uso y posología: Los adultos toman 30 mg cada vez, 2-3 veces al día, diluyen con una cantidad adecuada de solución de electrolitos e infunden por vía intravenosa durante 30 minutos cada vez. Después de la cirugía de hemorragia subaracnoidea, debe comenzar a tomar este producto lo antes posible y el tratamiento es de 2 semanas.

Reacciones adversas l. Debido a que este producto causa vasodilatación, puede causar hipotensión, enrojecimiento facial, taquicardia refleja y sangrado. 2. Al usar este producto, a veces pueden aumentar GOT y GPT y, a veces, también pueden producirse erupción cutánea, disuria o poliuria, eructos y vómitos, como dolor de cabeza, fiebre, disminución del nivel de conciencia y depresión respiratoria.

Contraindicaciones 1. Este producto está contraindicado en pacientes con hemorragia, especialmente aquellos con hemorragia intracraneal e hipotensión. 2. Este producto solo se puede inyectar por vía intravenosa y no se puede inyectar en la cavidad de la médula espinal.

Notas 1. Al usar este producto, debe prestar mucha atención a los síntomas clínicos y los cambios en la TC. Si se encuentra hemorragia intracraneal, se debe suspender el medicamento inmediatamente y se debe realizar el tratamiento adecuado. 2. Este producto puede causar hipotensión, por lo que se debe prestar atención a los cambios en la presión arterial y a la dosis y velocidad de administración. .Xylazine debe usarse con precaución en las siguientes situaciones: pacientes con alteración grave de la conciencia, pacientes con hemorragia subaracnoidea combinada con daño cerebrovascular grave, como pacientes con red vascular anormal en la base del cerebro o aneurisma cerebral gigante.

Las mujeres embarazadas y en período de lactancia que estén o puedan estar embarazadas deben evitar su toma.

Sin experiencia con niños.

Interacciones medicamentosas en pacientes de edad avanzada

Interacciones medicamentosas 1. La inyección de alevetina, la inyección de bitacamina (Vc), el coumadin puro intravenoso y el Al Repidi (fenitoína sódica) cambiarán de color o se volverán turbios inmediatamente después siendo combinado con este producto, por lo que su uso está estrictamente prohibido. 2. Los medicamentos que deben usarse lo antes posible después de combinarse con este producto incluyen cefotiam intravenoso. 2. Los medicamentos que deben usarse inmediatamente después de combinarse con este producto incluyen Cefalexina, Buroakuto y Fulumarin. La decoloración o decoloración a menudo ocurre después. Al combinarse con este producto, la transmitancia de luz es baja, por lo que debe usarse lo antes posible después de combinarse con este producto.

El uso excesivo de este producto está limitado a 2 semanas y no es adecuado para un uso prolongado.

Especificación: 2 ml: 30 mg

Conservación Conservar protegido de la luz.

Envases medicinales en ampollas de vidrio, 3, 6, 10 por caja.

El período de validez temporal es de 18 meses

Número de aprobación: Aprobación Nacional de Medicamentos No. H20040356

Fabricante

Nombre de la empresa: Tianjin Hongri Pharmaceutical Co., Ltd.

Dirección: Quanfa Road, Development Avenue, distrito de Wuqing, Tianjin: Dirección: Quanfa Road, zona de desarrollo de Wuqing, parque industrial de nueva tecnología de Tianjin

Este producto no No requiere ninguna otra información.