Introducción al metilsulfato de neostigmina
Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Instrucciones de neostigmina 4.1 Nombre del medicamento 4.2 Nombre en inglés 4.3 Alias de metilsulfato de neostigmina 4.4 Clasificación 4.5 Forma farmacéutica 4.6 Efectos farmacológicos de la neostigmina 4.7 Farmacocinética de la neostigmina 4.8 Indicaciones de la neostigmina 4.9 Contraindicaciones de neostigmina 4.10 Precauciones 4.11 Reacciones adversas de neostigmina 4.12 Uso y dosis de neostigmina 4.13 Metilsulfato de neostigmina Interacciones entre diostigmina y otros medicamentos 4.14 Comentarios de expertos 5 Intoxicación por neostigmina 5.1 Manifestaciones clínicas 5.2 Diagnóstico 5.3 Tratamiento 6 Referencias Esta es una entrada redirigida, compartiendo el Contenido de neostigmina. Para facilitar la lectura, la neostigmina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por metilsulfato de neostigmina. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de notas para mostrar 1 Pinyin
jiǎ jī liú suān. xīn sī de míng 2 Referencia en inglés
Metilsulfato de neostigmina 3 Descripción general
El metilsulfato de neostigmina es un sustituto sintético de la fisostigmina. Tiene un efecto anticolesterol esterasa y es impermeable. barrera hematoencefálica, es menos tóxico para el sistema nervioso central que la fisostigmina y tiene un efecto constrictor más débil sobre las pupilas. La absorción oral es deficiente cuando se utilizan grandes dosis, la absorción es irregular y es fácil que se produzca intoxicación. Clínicamente sólo se utiliza para la miastenia gravis y la parálisis intestinal después de una cirugía abdominal. 4 Instrucciones de sulfato de metilo de neostigmina 4.1 Nombre del medicamento
Sulfato de metilo de neostigmina 4.2 Nombre en inglés
Neostigmina, metilsulfato de neostigmina, Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn
4.3 Alias de sulfato de metilo de neostigmina
Prostigmina; Proserina; Proserina 4.4 Clasificación
Medicamentos para el sistema nervioso> Medicamentos de acción sobre el sistema nervioso autónomo> Anticolesterol 4.5 formas farmacéuticas
1 Inyección: 0,5 mg, 1 mg;
2. Comprimidos (sulfato de bromometilneostigmina (Ming): 15 mg;
3. Comprimido (clorhidrato): 5 mg;
4. Colirio: 0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 3%, 4%, 6%, 8%. 4.6 Efectos farmacológicos del metilsulfato de neostigmina
El metilsulfato de neostigmina es un compuesto de amonio cuaternario. Tiene el efecto de inhibir reversiblemente la actividad de la colinesterasa, permitiendo que la acetilcolina se acumule en el sitio sináptico, prolongando y fortaleciendo así el efecto colérico de la acetilcolina. Tiene un efecto directo sobre los músculos esqueléticos. 4.7 Farmacocinética del metilsulfato de neostigmina
Su bromuro rara vez se absorbe en el tracto gastrointestinal. Después de la administración parenteral de metilsulfato de neostigmina, el metilsulfato de neostigmina se elimina rápidamente y el fármaco original y sus metabolitos se excretan en la orina. El metilsulfato de neostigmina es hidrolizado por la colesterasa y metabolizado en el hígado. El nivel máximo en sangre se puede alcanzar entre 1 y 2 horas después de la administración. La biodisponibilidad es sólo del 1% al 2%. La tasa de unión a proteínas es del 15% al 25%. Muy pocos fármacos ingresan al LCR. El metilsulfato de neostigmina atraviesa la placenta y rara vez pasa a la leche materna. 4.8 Indicaciones del metilsulfato de neostigmina
1. Puede usarse para tratar la miastenia gravis y también puede usarse como fármaco de diagnóstico para la miastenia gravis. Reversión de los efectos bloqueadores neuromusculares de los fármacos bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.
2. Tratar el glaucoma, reducir la presión intraocular, la atrofia óptica, la pseudomiopía en adolescentes, etc.
3. Íleo paralítico, obstrucción intestinal y retención urinaria postoperatoria.
4. Intoxicación por veneno de serpiente (neurotóxico) e intoxicación por tetrodotoxina.
5. Antagonistas de relajantes musculares no despolarizantes como la tubocurarina. 4.9 Contraindicaciones del metil sulfato de neostigmina
Alérgicos al metil sulfato de neostigmina, pacientes en período de lactancia, enfermedad inflamatoria aguda de la cámara anterior, obstrucción intestinal mecánica, obstrucción del tracto urinario, peritonitis y Está contraindicado en pacientes con angina de pecho. 4.10 Precauciones
1. Las personas con asma bronquial, úlcera péptica, arritmia cardíaca, hipotensión, hiperfunción vagal, hipertiroidismo, enfermedad de Addison, enfermedad de Parkinson y aquellas que se hayan sometido recientemente a una cirugía de intestino o vejiga deben usarlo con precaución.
2. Las personas alérgicas a los átomos de bromo deben evitar el uso de bromometilsulfato de neostigmina.
3. Los pacientes con miastenia gravis pueden experimentar "crisis biliar" y deben controlar cuidadosamente la dosis. 4.11 Reacciones adversas del metilsulfato de neostigmina
1. Sus principales reacciones adversas son causadas principalmente por una excitabilidad excesiva de los nervios biliares, como náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y salivación.
2. La sobredosis puede causar colestasis, incluida la excitación excesiva de los receptores M y N, como sudoración profusa, miosis, dolor frontal, inquietud, bradicardia, hipotensión y fasciculación muscular, temblor, presión en el pecho, broncoconstricción. , estridor con aumento de secreción. Incluso puede haber un empeoramiento de la debilidad muscular, distaxia, incontinencia de orina y heces, convulsiones, coma, paro cardíaco, parálisis respiratoria central, llegando a la muerte por edema pulmonar. 4.12 Uso y dosificación de metilsulfato de neostigmina
1. Metilsulfato de neostigmina 1,5 mg es casi lo mismo que la inyección subcutánea o intramuscular de 1,0 a 1,5 mg de neostigmina o la administración oral. Efectos de 15 mg de bromometilsulfato de neostigmina.
2. Tratamiento de la miastenia gravis: La dosis diaria total de bromometilsulfato de neostigmina es de 75 a 300 mg, por vía oral en dosis divididas. Si es necesario, también se puede tomar por vía oral por la noche según las condiciones individuales; Administre una dosis mayor cuando esté más cansado. La dosis diaria más alta tolerada por la mayoría de los pacientes es de 180 mg y, en los niños, de 15 a 90 mg. Si el paciente no puede tomarla por vía oral, se pueden inyectar de 0,5 a 2,5 mg de neostigmina por vía subcutánea o intramuscular de forma intermitente. La dosis diaria total es generalmente de 5 a 20 mg para los niños; se puede administrar una dosis única de 200 a 500 μg.
3. Tratamiento de la miastenia gravis neonatal: se pueden inyectar 50-250 μg de neostigmina por vía subcutánea o intramuscular, o se pueden tomar 1-5 mg de metilsulfato de neostigmina por vía oral, generalmente 4 veces al día. Rara vez se requiere tratamiento después de las 8 semanas de edad.
4. Reversión del efecto de bloqueo neuromuscular producido por los fármacos bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: los adultos británicos suelen utilizar 50-70 μg/kg por vía intravenosa en 1 minuto; la dosis estadounidense es más baja (0,5-2 mg); La administración puede continuarse hasta que se restablezca la fuerza muscular, pero la dosis total no debe exceder los 5 mg. Durante la medicación, se debe proporcionar al paciente una buena ventilación hasta que se confirme que se ha restablecido la respiración normal. Para contrarrestar cualquier efecto muscarínico, se pueden administrar 0,6 a 1,2 mg de atropina por vía intravenosa al mismo tiempo o antes de administrar el metilsulfato de neostigmina. Si hay bradicardia, se debe administrar atropina unos minutos antes del metilsulfato de neostigmina. El bromuro de glicopirronio se puede utilizar como alternativa a la atropina.
5. Tratamiento del íleo paralítico, obstrucción intestinal y retención urinaria postoperatoria: administración oral de bromometil sulfato de neostigmina de 15 a 30 mg, o inyección subcutánea o intramuscular de neostigmina 0,5 mg o más. 4.13 Interacciones farmacológicas
1. Los fármacos con efectos de bloqueo neuromuscular, como los aminoglucósidos, la clindamicina, la polimixina E, el ciclopropano y los *** inhalados halogenados pueden antagonizar A. El papel del sulfato de neostigmina.
2. Varios fármacos, entre ellos quinina, cloroquina, hidroxicloroquina, quinidina, procainamida, propafenona, litio y betabloqueantes, pueden agravar la miastenia gravis y disminuir la eficacia terapéutica de los agentes parasimpaticomiméticos.
3. El uso de metilsulfato de neostigmina en pacientes que están recibiendo fármacos betabloqueantes puede agravar o prolongar la bradicardia.
4. Los fármacos anticolesterol esterasa como el metil sulfato de neostigmina pueden inhibir el metabolismo del clorosuccinato biliar, potenciando y prolongando así su efecto.
5. Los pacientes que reciben metilsulfato de neostigmina sistémico pueden sufrir una intoxicación si también reciben colirios anticolinesterásicos. 6.
Los fármacos antimuscarínicos como la atropina pueden antagonizar los efectos muscarínicos del metilsulfato de neostigmina. 4.14 Comentarios de expertos
Dado que el metilsulfato de neostigmina es un compuesto de amonio cuaternario con una permeabilidad de membrana débil, casi no tiene efecto central y el metilsulfato de neostigmina puede actuar directamente sobre las células del músculo esquelético. Tiene un fuerte efecto sobre las células del músculo esquelético. músculos debido a sus receptores biliares y, a menudo, se utiliza clínicamente para el tratamiento de la miastenia gravis. 5 Intoxicación por metilsulfato de neostigmina
El metilsulfato de neostigmina (prostigmina, proserina) es un sustituto sintético de la fisostigmina y tiene propiedades anticolesterol esterasas. No puede penetrar la barrera hematoencefálica y es menos tóxico para el sistema central. sistema nervioso que la fisostigmina y tiene un efecto constrictor más débil sobre las pupilas. La absorción oral es deficiente. Cuando la dosis es grande, la absorción es irregular y es fácil que se produzca intoxicación. Clínicamente sólo se utiliza para la miastenia gravis y la parálisis intestinal después de una cirugía abdominal. La dosis oral máxima es: 30 mg/vez, 100 mg/d; la dosis máxima para inyección subcutánea o intramuscular es: 1 mg/vez, 5 mg/d. [1] 5.1 Manifestaciones clínicas
[1]
1. Las reacciones adversas comunes incluyen malestar abdominal superior, dolor abdominal, diarrea, etc.
2. En caso de sobredosis, los pacientes pueden experimentar temblores o debilidad muscular, salivación, dolor abdominal, molestias gastrointestinales, náuseas, vómitos, inquietud, miosis, sudoración, etc. 5.2 Diagnóstico
Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por metil sulfato de neostigmina son [1]:
Hay antecedentes de aplicación de metil sulfato de neostigmina y se presentan los síntomas anteriores. 5.3 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por metil sulfato de neostigmina son [1]:
1. Cuando se presenten síntomas clínicos de sobredosis de medicamentos, deje de tomar el medicamento inmediatamente.