Red de conocimientos sobre prescripción popular - Conocimiento del confinamiento - ¿Cuáles son las ventajas y desventajas de la compresión directa de polvo? 1. Reducir significativamente los costos de producción\x0d\Las tabletas adoptan principalmente granulación y compresión húmeda, granulación y compresión seca, compresión directa de polvo y liofilización. El método directo de formación de tabletas en polvo consiste en tamizar y mezclar el medicamento en polvo con los excipientes apropiados y luego comprimirlo directamente en tabletas sin granulación (gránulos húmedos o gránulos secos). Debido a su proceso simple, sin necesidad de granulación ni secado, ahorro de energía y tiempo, protección de la estabilidad del fármaco, mejora de la disolución del fármaco y alto grado de automatización industrial, las compañías farmacéuticas lo utilizan cada vez más en varios países. Los datos relevantes muestran que alrededor del 40% de las variedades de tabletas en el extranjero se produjeron mediante este proceso. En comparación con la granulación húmeda tradicional, la ventaja más obvia de la tecnología de compresión directa de polvo es su economía. En la granulación húmeda tradicional, se deben considerar factores como la cantidad de aglutinante, el tiempo de secado de los gránulos y el tiempo de tamizado de la granulación con alcohol. La producción requiere una gran cantidad de máquinas y un gran espacio, y algunos factores requieren juicio empírico, lo que puede provocar una calidad inestable del producto y grandes diferencias entre lotes. La ventaja más obvia de la tecnología de compresión directa es la reducción de los costos operativos y de equipos: su proceso de producción es simple y no requiere granulación, cribado, secado, granulación general y muestreo y pruebas intermedias, lo que reduce los costos correspondientes de inversión en equipos y plantas y de inspección. y Requiere mucha mano de obra, ahorra tiempo y esfuerzo y no depende de la experiencia de los trabajadores para determinar la calidad del producto, lo que hace que la calidad del producto final sea estable, con pequeñas diferencias entre lotes y una gran operabilidad, lo que garantiza una producción continua y es especialmente adecuado. para la gestión de producción requerida por GMP. \x0d\ 2. Mejora enormemente la desintegración y disolución. Las tabletas producidas con tecnología de compresión directa de polvo tienen un buen rendimiento de desintegración y una excelente uniformidad de dispersión. Por lo tanto, esta tecnología se usa ampliamente actualmente en algunas tabletas de liberación inmediata y desintegración rápida, y la producción nacional de tabletas de desintegración oral está adoptando gradualmente la tecnología de compresión directa de polvo. \x0d\¿Por qué la tecnología de compresión directa de polvo puede mejorar la desintegración de las tabletas? Zhou Peng explicó que la desintegración de las tabletas depende principalmente del desintegrante de la tableta para promover la desintegración de la tableta mediante acción capilar o expansión. El desintegrante en tabletas preparado mediante tecnología de compresión directa de polvo es diferente de la granulación húmeda. Su rendimiento de desintegración no se verá reducido debido al contacto prematuro con el agua, lo que garantiza buenas características de desintegración. Además, dado que las tabletas no se comprimen, no formarán partículas grandes después de la desintegración, sino que formarán un polvo fino con una superficie específica relativamente grande, que puede distribuirse bien en el cuerpo, mejorar la uniformidad de dispersión de las tabletas y Es beneficioso para la dispersión del fármaco. Liberar y absorber. Los estudios han demostrado que esta tecnología garantiza la desintegración completa de la tableta en menos de 30 segundos. Actualmente, muchos comprimidos dispersables se preparan mediante tecnología de compresión directa de polvo. \x0d\ La tecnología de compresión directa de polvo también puede ayudar a mejorar la disolución de fármacos con baja solubilidad. Dado que este tipo de fármaco se ve muy afectado por su superficie específica y las propiedades de la superficie del fármaco terminado, se utilizan métodos farmacéuticos para seleccionar excipientes hidrófilos. Después de la compresión directa, el fármaco se libera directamente del polvo después de la desintegración, lo que aumenta la dispersión y la aceleración. disolución, que es una biodisponibilidad relativamente mayor. Zhou Peng dijo que se utiliza tecnología de formación directa de tabletas en polvo y se seleccionan excipientes con buena hidrofilicidad (como la lactosa) como rellenos. Con la premisa de garantizar una rápida desintegración de las tabletas, el fármaco y la lactosa en polvo se dispersan uniformemente en el agua. luego se disuelve la lactosa, utilizando fuerzas de van der Waals para formar enlaces de hidrógeno con agua en la superficie del fármaco, reduciendo así la hidrofobicidad del fármaco y ayudando a mejorar la disolución del fármaco. Por ejemplo, las tabletas Tongyan Xikang producidas por granulación húmeda solo se disuelven el 52 % en 60 minutos, mientras que las tabletas producidas por compresión directa del polvo pueden alcanzar el 90 % en 60 minutos. \x0d\3. Gran adaptabilidad del proceso\x0d\En comparación con la granulación húmeda, la ventaja de la tecnología de compresión directa del polvo es que evita la influencia del calor y la humedad. En la producción real, nos encontraremos con algunos fármacos químicamente inestables, como ésteres y amidas que se hidrolizan fácilmente, fármacos hidroxilo fenólicos que se oxidan fácilmente, vitamina C, vitamina E, etc. En la granulación húmeda, muchos medicamentos que son inestables al calor y la luz sufrirán reacciones de hidrólisis durante el proceso de producción, o serán dañados por el calor durante el proceso de secado de los gránulos, o debido al proceso complejo, los medicamentos se descompondrán cuando se expongan a luz. Para estos problemas, se puede considerar la tecnología de compresión directa para resolverlos. Dado que el proceso de comprimidos directos del polvo es simple y no requiere granulación ni secado, puede proteger eficazmente la estabilidad del fármaco principal y evitar diversos factores inestables causados ​​por la granulación húmeda, asegurando así la calidad del producto. \x0d\En la producción real, algunos medicamentos con puntos de fusión más bajos (aproximadamente 60 °C o menos), como el ácido α-lipoico (el punto de fusión es 60 °C), son difíciles de secar cuando el medicamento principal se calienta y se funde después. granulación, que afecta la producción. Los gránulos hechos de clorhidrato de efedrina y clorhidrato de difenhidramina en la preparación compuesta de tabletas Baichuanpeng tienen un punto de fusión bajo al secarse y no son fáciles de secar; Este tipo de problema se puede resolver utilizando tecnología de compresión directa de polvo.