Instrucciones para las tabletas de azatioprina
Versión: Segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Medicamentos en 2002
Descripción: Las instrucciones para las tabletas de azatioprina fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicamentos el 5 de febrero de 2002. Se publicó la Carta japonesa de supervisión e inspección de medicamentos [2002] Nº 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar opiniones de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros contenidos, las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre genérico: Tabletas de azatioprina
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Nombre en inglés : Tabletas de azatioprina
Pinyin chino: Liuzuopiɑolinɡ Piɑn
El nombre químico de este producto es: 6[(1metil4nitro1Himidazolyl5)thio]1Hpurine.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C9H7N7O2S
Peso molecular: 277,27
Propiedades
Este producto es una tableta de color amarillo claro.
Farmacología y Toxicología
Casi todo se convierte en 6-mercaptopurina en el cuerpo para funcionar. Como su proceso de transformación es lento, funciona lentamente. Puede inhibir la leucemia de Friend, inhibir la infección viral en ratones, inhibir el agrandamiento del bazo y reducir los títulos de virus en el bazo y el plasma. Las ratas que recibieron una inyección intraperitoneal prolongada de este producto durante 4 a 5 meses experimentaron pérdida de peso, anemia grave y un aumento de reticulocitos. Administrar este medicamento a conejas en las primeras etapas del embarazo puede causar anomalías fetales, que afectan principalmente el desarrollo de las extremidades. Puede tener efectos inmunosupresores al interferir con el metabolismo del ARN. Si una pequeña dosis está presente en el medio de cultivo durante mucho tiempo, puede inhibir el efecto de las células asesinas de los linfocitos sensibilizados in vitro.
Farmacocinética
La azatioprina tiene una mejor absorción intestinal que la 6-mercaptopurina y se absorbe bien por vía oral. Después de ingresar al cuerpo, se descompone rápidamente en 6-mercaptopurina y luego se descompone nuevamente. Se metaboliza para producir una variedad de derivados oxidados y metilados, que se excretan en la orina. La cantidad excretada en la orina en 24 horas es del 50 al 60% y el 12% se excreta en las heces en 48 horas. es baja y la concentración más alta se alcanza 1 hora después de tomar el medicamento, la concentración en sangre se reduce a la mitad en 3 a 4 horas y el efecto será evidente de 2 a 4 días después de tomar el medicamento.
Indicaciones
1. Para la leucemia aguda y crónica, el efecto curativo a corto plazo sobre la leucemia mielógena crónica es mejor, el efecto es rápido, pero el período de remisión es corto;
2. Anemia hemolítica adquirida, púrpura trombocitopénica idiopática, lupus eritematoso sistémico;
3. Artritis reumatoide crónica, hepatitis crónica activa (hepatitis relacionada con la autoinmunidad), cirrosis biliar primaria;
4. Hipertiroidismo, miastenia gravis;
5. Otros: colitis ulcerosa crónica inespecífica, enteritis segmentaria, polirradiculitis, nefritis lúpica, nefritis proliferativa, granulomatosis de Wegener, etc.
Uso y dosificación
1. Administración oral: 1,5 mg a 4 mg/kg por día, una vez al día o en dosis divididas;
2. Trasplante alogénico, 2 mg a 5 mg/kg por día, por vía oral una vez al día o en dosis divididas;
3. Para la leucemia, de 1,5 mg a 3 mg/kg por día, por vía oral una vez al día o en dosis divididas.
Reacciones adversas
Similar a la mercaptopurina pero ligeramente menos tóxica, puede provocar supresión de la médula ósea, daño de la función hepática, teratogénesis, erupción cutánea y, ocasionalmente, atrofia muscular.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con alta alergia a este producto.
Precauciones
Puede causar daños a la función hepática, por lo que los pacientes con función hepática deficiente deben evitar su uso. También puede producirse erupción cutánea y, ocasionalmente, puede producirse atrofia muscular. imagen estrictamente durante la medicación.
Usado por mujeres embarazadas y lactantes
Puede causar teratogénesis y no debe ser utilizado por mujeres embarazadas.
Interacciones medicamentosas
El alopurinol puede inhibir el metabolismo de la mercaptopurina (esta última es el metabolito activo de la azatioprina) en productos inactivos, lo que produce un aumento de la toxicidad de la mercaptopurina cuando se deben tomar las dos. simultáneamente, la dosis de azatioprina debe reducirse considerablemente. La azatioprina puede reducir la tasa de inactivación de la 6-mercaptopurina. La inactivación de la 6-mercaptopurina se realiza mediante los siguientes métodos: S-metilación de la enzima e interacción con la enzima. o conversión a tiurato por la xantina oxidasa, etc. La azatioprina puede reaccionar con compuestos tiol como el glutatión y liberar lentamente 6-mercaptopurina en los tejidos para actuar como un profármaco.
Especificaciones
(1) 50 mg (2) 100 mg
Almacenamiento
Mantener protegido contra la luz y sellado
Período de validez
Número de aprobación
Empresa fabricante
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Dirección:
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Número de teléfono:
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