¿Las tabletas de trimetoprima son una sulfonamida?

Nombre anterior

Nombre en inglés tabletas de trimetoprima

Nombre en pinyin tabletas planas Jiayang

sulfas

Propiedades: Este producto es una tableta de color blanco.

Farmacología y Toxicología La trimetoprima (TMP) es un agente bacteriostático, una base débil lipófila y su estructura química pertenece a la clase de las pirimidinas. Tiene actividad antibacteriana contra Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella. No tiene actividad antibacteriana evidente contra Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis. El mecanismo de acción de este producto es interferir con el metabolismo del ácido fólico de las bacterias. Principalmente inhibe selectivamente la actividad de la dihidrofolato reductasa bacteriana, por lo que el dihidrofolato no se puede reducir a tetrahidrofolato, y el ácido fólico sintético es el componente principal de la biosíntesis de ácidos nucleicos, por lo que este producto previene la síntesis de proteínas y ácidos nucleicos bacterianos. Este producto es compatible. La unión de la dihidrofolato reductasa bacteriana es entre 50.000 y 60.000 veces más estrecha que la de las enzimas de los mamíferos. La combinación de este producto y sulfonamida puede bloquear doblemente la síntesis de ácido fólico y el metabolismo de las bacterias, lo que tiene un efecto sinérgico, mejora la actividad antibacteriana de la sulfonamida y puede convertir el efecto antibacteriano en un efecto bactericida, reduciendo la aparición de resistencia a los medicamentos. presiones.

Farmacocinética: Este producto se absorbe completamente tras la administración oral, pudiendo absorber más del 90% de la dosis. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza de 1 a 4 horas después de la administración, y la concentración plasmática máxima después de la administración oral de 0,65438 ± 0 g es aproximadamente LMG/L. Después de la absorción, este producto se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales. La concentración en riñones, hígado, bazo, pulmones, músculos, secreciones bronquiales, saliva, secreciones vaginales, tejido prostático y líquido prostático excede la concentración sanguínea. Este producto puede atravesar la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo cuando no hay inflamación meníngea, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es del 30% al 50% de la concentración del fármaco en la sangre, y cuando hay inflamación, puede alcanzar el 50%. ~ 100%. El TMP también puede cruzar la barrera hematoplacentaria y la concentración del fármaco en la circulación fetal es cercana a la de la sangre materna. La concentración de este producto en la leche materna es cercana o superior a la de la sangre. La concentración del fármaco en el humor acuoso es aproximadamente 1/3 de la concentración del fármaco en la sangre. El volumen de distribución aparente de este producto es de 1,3 ~ 1,8 l/kg; la tasa de unión a proteínas es del 30 % al 46 %; la vida media de eliminación en sangre (t1/2?) es de 8 a 10 horas y la anuria puede alcanzar el 20 ~. 50 horas. El TMP se excreta principalmente a través de filtración glomerular y secreción tubular renal. Alrededor del 50% al 60% de la dosis se puede excretar en 24 horas, del cual el 80% al 90% se excreta como prototipo de fármaco y el resto se excreta como metabolitos. La concentración promedio del fármaco en orina es de 90 a 100 mg/L, y la concentración máxima del fármaco en orina es de aproximadamente 200 mg/L. En orina ácida, la excreción de este producto aumenta y en orina alcalina, la excreción disminuye. Pequeñas cantidades de este producto se excretan por la bilis y las heces (aproximadamente el 4% de la dosis).

Indicaciones: Este producto puede usarse para casos tempranos de infección aguda simple del tracto urinario inferior causada por bacterias sensibles como Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, algunas Enterobacteriaceae y Staphylococcus saprophyticus. Este producto es ineficaz contra la infección por Pseudomonas aeruginosa. En la actualidad, este producto rara vez se usa solo y generalmente se combina con sulfamidas, como el sulfametoxazol. Use azol o sulfadiazina en combinación.

Uso y dosificación Para la infección urinaria simple aguda en adultos, la dosis habitual es de 0,1 g una vez cada 12 horas o 0,2 g una vez al día, con un tratamiento de 7 a 10 días. Los pacientes adultos con insuficiencia renal requieren una reducción de la dosis. Aclaramiento de creatinina >: Cuando el aclaramiento de creatinina es de 30 ml/min (0,5 ml/s), todavía use la dosis habitual para adultos cuando el aclaramiento de creatinina es de 15 ~ 30 ml/min (0,25 ~ 0,5 ml/s), tome 50 mg cada 12; horas; tasa de aclaramiento de creatinina

Reacciones adversas 1. Debido a que este producto interfiere con el metabolismo del ácido fólico, puede producir reacciones adversas en el sistema sanguíneo, como leucopenia, trombocitopenia o metahemoglobinemia. La leucopenia y la trombocitopenia son generalmente leves y se espera que se recuperen después de la interrupción oportuna de la medicación. También se pueden añadir preparados de ácido fólico. 2. Reacción alérgica: puede producirse picazón y sarpullido y, ocasionalmente, puede producirse eritema multiforme exudativo grave. 3. Las reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea son generalmente leves. 4. Ocasionalmente se produce meningitis aséptica, acompañada de dolor de cabeza, rigidez de cuello y náuseas.

Contraindicaciones 1. Contraindicado en recién nacidos y prematuros. 2. Está prohibido para pacientes con enfermedades graves del hígado, riñones y sangre (como leucopenia, trombocitopenia, púrpura, etc.) y aquellos que sean alérgicos a este producto.

Nota 1.

Úselo con precaución en las siguientes situaciones: deterioro de la función hepática; anemia megaloblástica u otras enfermedades del sistema sanguíneo causadas por deficiencia de ácido fólico; 2. Durante la medicación, se debe controlar la sangre periférica con regularidad. Las personas con tratamientos prolongados, dosis elevadas, edad avanzada, desnutrición o que toman medicamentos antiepilépticos son propensas a sufrir deficiencia de ácido fólico. Si el recuento de sangre periférica ha disminuido significativamente, se debe suspender este producto. 3. Este producto se puede tomar con el estómago vacío. Si hay síntomas de irritación gastrointestinal, también se puede tomar con alimentos. 4. Si tiene deficiencia de ácido fólico debido a que toma este producto, puede tomar preparaciones de ácido fólico al mismo tiempo, lo que no interferirá con la actividad antibacteriana de este producto, porque las bacterias no pueden usar el ácido fólico sintetizado. Si se presentan signos de supresión de la médula ósea, deje de usar este producto inmediatamente y administre de 3 a 6 mg de ácido fólico por vía intramuscular, una vez al día, durante 3 días consecutivos o según sea necesario hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad. Para quienes usan este producto durante mucho tiempo o en exceso, se pueden administrar altas dosis de ácido fólico y se puede extender el curso del tratamiento. 5. En pacientes con anuria, la vida media de este producto puede extenderse de aproximadamente 10 horas a 20 a 50 horas. Este producto puede eliminarse mediante hemodiálisis y se requiere una suplementación suficiente después de la diálisis. La diálisis peritoneal no tiene ningún efecto sobre la eliminación de este producto de la sangre. 6. ¿Qué pasa si se usa sulfametoxazol? La proporción de dosificación de oxazol (SMZ) es 1:5 (TMP:SMZ).

Para mujeres embarazadas y lactantes tomar 1. Este producto puede atravesar la barrera hematoplacentaria. Aunque no se ha demostrado que tenga efectos teratogénicos en aplicaciones humanas, sí tiene efectos teratogénicos en ratas y conejos, y su mecanismo es interferir con el metabolismo del ácido fólico. Las concentraciones del fármaco en la circulación fetal y el líquido amniótico se aproximan a las de la sangre materna. Por lo tanto, es necesario sopesar los pros y los contras antes de decidir si tomar este producto durante el embarazo. 2. Este producto puede secretarse en la leche materna en altas concentraciones. El medicamento puede interferir con el metabolismo del ácido fólico en los lactantes. Por lo tanto, si bien este problema no ha sido confirmado en humanos, se deben sopesar los beneficios y riesgos antes de decidir si se debe tomar este producto en madres lactantes.

Este producto no es apto para bebés y niños pequeños menores de 2 meses que estén tomando medicación infantil.

Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir deficiencia de ácido fólico al utilizar este producto y deben reducir la dosis según corresponda.

Interacciones medicamentosas1. La posibilidad de leucopenia y trombocitopenia aumenta cuando se usan mielosupresores concomitantemente con este producto. 2. Cuando se combina dapsona con este producto, las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos pueden aumentar. El aumento de la concentración de dapsona puede aumentar y agravar las reacciones adversas, especialmente la aparición de metahemoglobinemia. 3. Este producto no debe usarse simultáneamente con medicamentos antitumorales y medicamentos con 2,4-diaminopirimidina, ni debe usarse entre ciclos de tratamiento con otros antagonistas del ácido fólico, porque puede causar aplasia de la médula ósea o anemia megaloblástica. 4. Cuando se combina con rifampicina, la tasa de eliminación de este producto puede aumentar significativamente y acortar la vida media sérica. 5. El uso combinado con ciclosporina puede aumentar la nefrotoxicidad. 6. Este producto puede interferir con el metabolismo intrahepático de la fenitoína, aumentar la T1/2 de la fenitoína en un 50 % y reducir su tasa de eliminación en un 30 %. 7. El uso combinado con procainamida puede reducir la tasa de aclaramiento renal de procainamida y aumentar la concentración plasmática de procainamida y su metabolito NAPA. 8. Cuando se combina con warfarina, puede inhibir el metabolismo del fármaco y mejorar su efecto anticoagulante.

El uso excesivo de este producto puede provocar náuseas, vómitos, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, pérdida del conocimiento, supresión de la médula ósea, etc. Tratamiento de la sobredosis: (1) Lavado gástrico. (2) Administre acidulante de orina al mismo tiempo para promover la excreción de este producto. (3) Terapia de apoyo. (4) Hemodiálisis. El uso prolongado de este producto puede provocar supresión de la médula ósea, lo que provoca trombocitopenia, leucopenia y anemia megaloblástica. Cuando se presentan síntomas de supresión de la médula ósea, el paciente debe dejar de tomar el medicamento inmediatamente e inyectarse por vía intramuscular de 5 a 15 mg de leucovorina cálcica todos los días hasta que la función hematopoyética vuelva a la normalidad.

Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.

Envase

Período de validez

Ingredientes principales

Nombre común Trimetoprim

Nombre químico 5[( 3, 4,5-trimetoxifenil)metil]-2,4-pirimidindiamina.

El nombre en pinyin es Jiayang Bianding

El nombre en inglés es trimetoprim

Número de Chemical Abstracts Service: 738-70-5

Structural fórmula

La fórmula molecular es C14H18N4O3.

Peso molecular 290,32

Instrumento 0,1 g