Ruta sintética del clorhidrato de lidocaína

La ruta de síntesis del clorhidrato de lidocaína es la siguiente:

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2. Se ha utilizado para tratar las arritmias ventriculares durante la cirugía desde la década de 1950. Debido a que este medicamento es seguro y eficaz, tiene efectos rápidos y desaparece rápidamente, se usa ampliamente para tratar las arritmias ventriculares causadas por diversas causas. Además, como fármaco anestésico local y antiarrítmico de amida, su efecto anestésico es el doble que el de la procaína.

2. En la actualidad, la investigación sobre la lidocaína en el país y en el extranjero se centra principalmente en preparaciones como la inyección de clorhidrato de lidocaína, la crema de lidocaína compuesta, el gel de lidocaína, etc. Sin embargo, el método de síntesis de lidocaína continúa con el proceso tradicional: primero, se utiliza ácido acético glacial como disolvente, ácido sódico como catalizador alcalino y se hace reaccionar 2,6-dimetilanilina con cloruro de cloroacetilo a una temperatura de 45°C. Congelar y precipitar el producto, lavar con agua y escurrir para obtener el intermedio cloroacetil-2,6-dimetilanilina, con un rendimiento de aproximadamente 67% luego, usando tolueno como disolvente, el intermedio cloroacetil-2,6-dimetilanilina y; La dietilamina reacciona a reflujo. El filtrado se extrae con ácido clorhídrico 3 mol/L, luego se añade una solución de KOH 6 mol/L, luego la solución alcalina se extrae con pentano y finalmente el pentano se evapora para obtener un producto sólido, lidocaína.