¿Qué ingredientes contienen las tabletas de clorhidrato de lofexidina?
Farmacología y Toxicología
Este producto puede contrarrestar este efecto, por lo que su uso puede reducir la intensidad y duración del síndrome de abstinencia de heroína. Este producto no es adictivo. Toxicología Un estudio de toxicidad oral de 12 meses en ratas y perros mostró que la lofexidina no causó efectos adversos en dosis inferiores a 1 mg/kg; 3 mg/kg fue la dosis tóxica crítica, equivalente a 300 veces la dosis terapéutica humana de 5,0 a 25,0 mg; /kg, equivalente a 500 a 2500 veces la dosis terapéutica humana, provocará reacciones de moderadas a graves. Esto demuestra que este medicamento no es muy tóxico y relativamente seguro.
Farmacocinética
Los estudios en humanos que utilizan clorhidrato de lofexidina 14C han demostrado que la lofexidina puede absorberse completamente después de la administración oral, con un Tmax de aproximadamente 2 a 5 horas que equivale a 2,6 a 5 horas. 4,0 ng/ml de sal libre. Después de alcanzar la concentración máxima, la concentración plasmática disminuye de forma bifásica. La fase de absorción t1/2 oscila entre 1,3 y 3,7 horas y la fase de eliminación t1/2 oscila entre 9 y 18,3 horas. Después de la absorción, un promedio del 12% (5%-20%) del fármaco se excreta sin cambios en la orina, el 48% se excreta en 12 horas, el 80% se excreta en 48 horas y aproximadamente el 4% se excreta en las heces. . La mayoría de los fármacos se metabolizan en el hígado, siendo el metabolito principal el 2,6-diclorofenol, que se excreta como glucurónido. Aproximadamente entre el 80% y el 90% de los fármacos se unen a las proteínas plasmáticas.
Indicaciones
Para la reducción o alivio del síndrome de abstinencia de opioides.
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Uso y posología
La dosis inicial es de 0,2 mg por vía oral cada vez, 2 veces al día, y se puede aumentar gradualmente en 0,2 mg al día hasta 0,4 mg, hasta 2,4 mg al día, deje de tomar el medicamento lentamente después de 7 a 10 días y deje de tomarlo durante al menos 2 a 4 días.
Reacciones adversas
Las principales reacciones adversas tras la administración oral de lofexidina son somnolencia y sequedad de boca, garganta y cavidad nasal, somnolencia, fatiga, además de hipotensión postural o hipotensión transitoria. Síncope, estas reacciones adversas pueden desaparecer por sí solas después de reducir la dosis del medicamento.
Contraindicaciones
No debe utilizarse cuando la presión arterial es inferior a 90/40 mmHg o la frecuencia cardíaca es inferior a 60 latidos/minuto. Las personas alérgicas a este producto no deben utilizarlo.
Precauciones
(1) Los pacientes con las siguientes enfermedades deben utilizar este producto con precaución: hipotensión, enfermedad cerebrovascular, cardiopatía isquémica (incluido el infarto de miocardio reciente), bradicardia, insuficiencia renal. y antecedentes de depresión. (2) Dado que este producto tiene un efecto depresor central y puede provocar somnolencia, no debe conducir ni utilizar maquinaria después de tomar el medicamento para evitar accidentes. (3) El medicamento debe suspenderse lentamente (al menos de 2 a 4 días, o incluso más) para evitar un aumento de rebote en la presión arterial causado por una abstinencia repentina del medicamento.
No se ha determinado la seguridad de este fármaco en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Se desconoce la dosis en niños.
Interacciones medicamentosas
Dado que este producto es un agonista del receptor beta-2, no debe usarse simultáneamente con betabloqueantes para evitar antagonismo farmacológico.
Sobredosis
La sobredosis de lofexidina puede provocar una caída de la presión arterial y bradicardia. Los experimentos con animales muestran que el envenenamiento agudo se manifiesta como letargo, toxicidad extrema, excitación excesiva e incluso desmayos. Los antídotos para la sobredosis incluyen fármacos bloqueadores de receptores como fentolamina o tolazolina.
Almacenamiento: Evitar la luz, sellar y colocar en lugar seco.
Periodo de vigencia: tentativamente dos años.
Fortalezas Comprimido: 0,2 mg (según C11H12CI2N2O.HCL).