Notas de la clase de farmacología: Capítulo 8 Bloqueadores de los receptores de colina
Conocer las propiedades farmacológicas de la escopolamina y la anisodamina.
Conocer las características farmacológicas de los midriáticos sintéticos, antiespasmódicos y relajantes del músculo esquelético.
Sección 1 Bloqueadores de los receptores de colina M
Atropina (Atropina)
El antagonismo competitivo de la acetilcolina con los receptores M.
1. Alivia el espasmo del músculo liso: relaja una variedad de músculos lisos viscerales y tiene un efecto relajante significativo sobre los músculos lisos hiperactivos o espasmódicos. Comparación de sitios de acción: gastrointestinal vejiga conducto biliar uréter bronquios.
2. Inhibe la secreción glandular: glándulas salivales. Glándulas sudoríparas, glándulas respiratorias, glándulas gástricas.
3. Ojos: (opuesto a pilocarpina)
(1) Midriasis: Bloquea el receptor M del esfínter del iris.
(2) Aumento de la presión intraocular: las pupilas se dilatan, el iris retrocede hacia la periferia, el ángulo de la cámara anterior se estrecha, dificultando el reflujo del humor acuoso.
(3) Parálisis acomodativa: el músculo ciliar se relaja y el ligamento suspensorio se tensa, lo que aplana el cristalino, reduce el poder refractivo, hace que los objetos cercanos se vean borrosos y los objetos distantes se aclaren.
4. Sistema cardiovascular:
(1) Frecuencia cardíaca y conducción aceleradas: bloquea los receptores M y alivia el efecto inhibidor del nervio vago sobre el corazón. En los jóvenes con tono vagal alto, los efectos del aumento de la frecuencia cardíaca son significativos.
(2) Expande los vasos sanguíneos y mejora la microcirculación: la dosis terapéutica no tiene un efecto significativo sobre los vasos sanguíneos y el alivio del vasoespasmo en dosis grandes puede estar relacionado con el bloqueo de los receptores α.
5. Sistema nervioso central:
(1) Las dosis más altas (1 ~ 2 mg) pueden excitar ligeramente el bulbo raquídeo y el cerebro.
(2) Dosis tóxica (10mg), desde excitación hasta depresión (coma, etc.). )
[Aplicación]
1. Alivia el espasmo del músculo liso: cólico gastrointestinal, irritación de la vejiga, cólico biliar, cólico renal (el cólico biliar y el cólico renal a menudo se asocian con la combinación con tiridina).
2. Supresión de la secreción glandular: (1) Anestesia general; (2) Sudores nocturnos intensos y salivación;
3. Oftalmología: (1) Inflamación del iris y del cuerpo ciliar ( 2) Revisar el fondo de ojo; (3) Optometría: ajustar la parálisis y la fijación del cristalino. Actualmente se utiliza raramente y sólo se utiliza para optometría infantil.
4. Bradiarritmia: bradicardia sinusal, bloqueo sinusal, bloqueo auriculoventricular de I y II grados.
5. Shock séptico: shock causado por meningitis fulminante, disentería bacilar virulenta y neumonía tóxica.
6. Rescatar la intoxicación por organofosforados.
[Reacciones adversas]
Efectos secundarios: sequedad de boca, palpitaciones, visión borrosa, etc.
2. Intoxicación por sobredosis: pueden producirse alucinaciones, amnesia, confusión y fiebre alta. En casos graves, la excitación del sistema nervioso central puede convertirse en depresión, coma, disminución de la presión arterial y depresión respiratoria.
Fármacos de rescate en intoxicaciones: pilocarpina, neostigmina, fisostigmina. La neostigmina y la fisostigmina no deben usarse cuando se produce una sobredosis de atropina para rescatar una intoxicación por organofosforados.
Anisodamina (654, anisodamina, 654-2 es un producto sintético)
[Función]
Comparada con atropina
1, el alivio del músculo liso visceral y el vasoespasmo es ligeramente débil.
2. Inhibe la secreción de saliva y dilata las pupilas 1/20 ~ 1/10
3. La excitación central es muy débil (no es fácil atravesar la barrera hematoencefálica)
[Aplicación]
1. Choque séptico (la atropina ha sido reemplazada como fármaco de elección): su mecanismo antichoque es:
(1) Aliviar el espasmo microvascular. y mejorar la microcirculación.
(2) Proteger las células: mejorar la tolerancia de las células a la isquemia y la hipoxia; estabilizar las membranas lisosomales, reducir la liberación de enzimas lisosomales y prevenir la producción de factores de choque.
(3) Previene la DIC (coagulación intravascular diseminada): reduce la viscosidad específica de la sangre total, aumenta la actividad de la plasmina, inhibe la producción de TXA2, inhibe la agregación de granulocitos y plaquetas y descompone las células sanguíneas agregadas.
2. Cólico gastrointestinal.
3. Rescatar la intoxicación por organofosforados.
Escopolamina (escopolamina)
[Función]
1. Acción periférica: similar a la atropina, pero con efectos diferentes.
(1) Tiene un fuerte efecto sobre la inhibición de la secreción glandular, la dilatación de las pupilas y la regulación de la parálisis.
(2) Débil efecto cardiovascular.
2. Supresión del sistema nervioso central: sedación, hipnosis, anestesia ligera.
[Función]
1. Administración antes de la anestesia
2. La anestesia intravenosa con escopolamina (anestesia de la medicina tradicional china) a menudo se combina con clorpromazina.
3. Cinetosis, vómitos del embarazo, vómitos por radiación.
4. Parálisis temblorosa: relacionada con su efecto anticolinérgico central.
5. Intoxicación antichoque infecciosa y organofosforada
Bromuro de n-butilo de escopolamina
[Función]
Bloquea el cuerpo receptor M, dosis altas pueden bloquear los receptores N2. Comparación entre este producto y la atropina:
1 Tiene un fuerte efecto en el alivio de los espasmos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal, el tracto biliar y el tracto urinario.
2. Tiene un efecto débil sobre el corazón, ojos y glándulas, y un ligero efecto sobre el sistema nervioso central.
[Aplicación]
1. Cólico gastrointestinal, cólico biliar, cólico renal
2. Preparación preoperatoria del estómago, duodeno y endoscopia con fibra óptica, angiografía con descompresión con bario. y la TC del colon reducen la motilidad gastrointestinal.
Pirenzepina
[Función]
Bloquea selectivamente el receptor M1 de las células parietales de la mucosa gástrica e inhibe la secreción de ácido gástrico. El efecto bloqueante sobre los receptores M de otros órganos y tejidos es muy débil.
[Aplicación]
Úlcera gástrica y duodenal.
Houmatopina
[Función y aplicación]
El efecto de ajuste de la midriasis y la parálisis es más rápido y más corto que la atropina. Puede usarse para el fondo de ojo. en lugar de atropina para examen y refracción, pero los niños deben usar atropina para la refracción.
Bromuro de propantelina (Bromuro de propantelina)
[Acción y aplicación] Tiene alta selectividad por los receptores M gastrointestinales, tiene un efecto fuerte y duradero en el alivio del espasmo del músculo liso gastrointestinal y Puede inhibir la secreción de ácido gástrico. Indicado para úlcera gástrica, úlcera duodenal y cólico gastrointestinal. .
Sección 2 Bloqueadores de los receptores de colina
I. Bloqueador del receptor de colina N1 (bloqueador ganglionar): mecamilamina. Mitiafol
[Función]
Bloquea los receptores ganglionares N1, las arteriolas se dilatan, la resistencia periférica disminuye; las vénulas se dilatan, el volumen sanguíneo disminuye y la presión arterial disminuye significativamente.
[Aplicación]
Ocasionalmente se utiliza para la hipertensión rápida y crisis hipertensivas donde otros fármacos antihipertensivos son ineficaces.
[Reacciones adversas]
Muchas y graves, como hipotensión ortostática y retención urinaria.
2. Bloqueadores del receptor colinérgico N2 (relajantes del músculo esquelético)
El fármaco se une al receptor N2 en la placa terminal motora y bloquea la transmisión de los impulsos nerviosos.
(1) Relajante muscular despolarizante: succinilcolina
[Mecanismo de acción]
El receptor de N2 en la placa terminal motora se excita y la membrana de poscontacto se despolariza durante mucho tiempo, lo que hace que la ACh de la placa terminal no responda.
[Características funcionales]
1. La fasciculación suele ocurrir en un corto período de tiempo (aproximadamente 1 minuto) antes de la relajación muscular.
2. Los fármacos anticolinesterásicos pueden potenciar el efecto relajante muscular de la succinilcolina, por lo que la neostigmina no puede utilizarse en exceso para la desintoxicación.
3. No se produce ningún efecto bloqueador ganglionar a dosis clínicas. La Red de Educación Médica recopila información.
[Aplicación]
1. Medicamentos auxiliares de anestesia quirúrgica para relajar completamente los músculos 2. Intubación traqueal, broncoscopia y esofagoscopia.
[Reacciones adversas]
1. Parálisis respiratoria causada por sobredosis; 2. Aumento del potasio sérico 3. Miopatía posoperatoria 4. Aumento de la presión intraocular; p>5. La actividad de la pseudocolinesterasa plasmática hereditaria disminuye y es propensa al envenenamiento.
(2) Relajante muscular no despolarizante (relajante muscular competitivo): tubarina.
[Mecanismo de acción]
Bloquea los receptores de N2 en la placa terminal motora y antagoniza el efecto excitador de Ach sobre los receptores de N2.
[Características funcionales]
1. Los anestésicos inhalados como el éter y los antibióticos aminoglucósidos como la estreptomicina pueden potenciar el efecto relajante muscular de este fármaco.
2. Tiene un efecto antagónico con los fármacos anticolinesterásicos, pudiéndose utilizar neostigmina para desintoxicarlo en caso de sobredosis.
3. Tiene efecto bloqueador ganglionar.
[Aplicación] Debido a las limitadas fuentes de fármacos, rara vez se utiliza clínicamente.