El artículo carece de información sobre el descubrimiento y extracción de la "aspirina". ¿Quién puede proporcionarla?

■Nombre chino: aspirina (antipirético y analgésico)Aspirina (antipirético)

■Alias ​​chinos: ácido acetilsalicílico, ácido acetilsalicílico, bamil, Lishuang, Saining, Dongqing, etc.

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■Nombre en inglés: aspirin

■Alias ​​en inglés: Acenterine, Acetard, Acetophen, Acetylsalicylic Acid, Acidum Acetylsalicylicum, Adiro, Albyl, Aluprin , Asadrine, Aspirinetas, Bayaspirina, Bi-Prin, Codral Junior, Ecotri, Ecotrin, Elsprin, Empirin, Enteretas, Novosprin, Rhonal, Salitison, Acetato de ácido salicílico, etc.

■Nombre latino: Aspirina

■Nombre químico: 2-( ácido acetoxi)benzoico

■Fórmula estructural molecular: C9H8O4

■Masa relativa molecular: 180,16

■ Introducción a la aspirina

La aspirina es un fármaco antipirético y analgésico de larga trayectoria Nació el 6 de marzo de 1899. Ya en 1853, en Charles, Frederic Gérard (Gerhardt) sintetizó ácido acetilsalicílico a partir de ácido salicílico y anhídrido acético, pero no logró atraer la atención de la gente en 1898, el químico alemán Fei Hofmann lo sintetizó y trató la artritis reumatoide de su padre. excelentes resultados En 1899, Dreiser la introdujo en la clínica y la llamó aspirina. Hasta ahora, la aspirina se utiliza desde hace cien años y se ha convertido en uno de los tres fármacos clásicos de la historia de la medicina. Sigue siendo el fármaco antipirético, analgésico y antiinflamatorio más utilizado en el mundo, y también se utiliza como medicamento. una preparación estándar para la comparación y evaluación de otros medicamentos. Tiene un efecto antitrombótico en el cuerpo. Puede inhibir la reacción de liberación de plaquetas e inhibir la agregación plaquetaria, lo que está relacionado con la reducción de la producción de TXA2. Utilizado clínicamente para prevenir la aparición de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares.

Según la literatura, se dice que el inventor de la aspirina fue Felix Hofmann de Alemania, pero también hubo un químico judío Artur que jugó un papel muy importante en esta invención. La conmovedora historia de Arthur Eichengreen tuvo lugar entre 1934 y 1949. En 1934, Felix Hofmann afirmó haber inventado la aspirina. En ese momento, Alemania se encontraba en el período oscuro del dominio nazi y la persecución de los judíos se había intensificado. En este caso, los arrogantes gobernantes nazis estaban aún más reacios a admitir el hecho de que el inventor de la aspirina era un judío, por lo que erróneamente pusieron el título de inventor en la cabeza de Felix Hofmann. La "teoría de la gran superioridad nacional germánica" es. chapado en oro. Para silenciar a Artur Eichengreen, los gobernantes nazis también lo encarcelaron en un campo de concentración. Tras el final de la Segunda Guerra Mundial, alrededor de 1949, Arthur Eichengreen volvió a plantear esta cuestión, pero murió poco después. A partir de entonces el asunto cayó en el olvido. Después de muchos contratiempos, el historiador y científico médico británico Walter Sneed obtuvo una licencia de la empresa alemana Bayer, revisó todos los archivos del laboratorio de Bayer y finalmente restableció la verdadera identidad histórica de este invento con hechos concluyentes. Señaló: Arthur Eichengreen jugó un papel importante en la invención de la aspirina. El hecho es que en 1897, Felix Hofmann sintetizó por primera vez la sustancia principal que constituye la aspirina, pero bajo la dirección de su jefe, el conocido químico Artur Eichengreen, y el éxito sólo se logró adoptando plenamente la técnica. Ruta propuesta por Eichengreen.

Condiciones aplicables

Este medicamento se puede utilizar clínicamente para las siguientes condiciones.

■Analgésico y antipirético

Puede aliviar dolores leves o moderados, como dolor de cabeza, dolor de muelas, neuralgias, dolores musculares y dolores menstruales. También se utiliza para resfriados y gripe. que la fiebre disminuya. Este producto sólo puede aliviar los síntomas pero no puede tratar las causas del dolor y la fiebre. Por lo tanto, se deben utilizar otros medicamentos al mismo tiempo para tratar las causas.

■Antiinflamatorio y antirreumático

La aspirina es el fármaco de elección para el tratamiento de la fiebre reumática. Tras su uso, puede aliviar la fiebre, reducir la inflamación, mejorar los síntomas articulares. y reducir la velocidad de sedimentación globular, pero no puede eliminar los síntomas de la fiebre reumática. Los cambios patológicos básicos no pueden prevenir el daño cardíaco y otras complicaciones. Si hay miocarditis obvia, generalmente se recomienda usar primero la hormona adrenocortical. Después de controlar los síntomas reumáticos y antes de suspender la hormona, se agrega este producto como tratamiento para reducir el fenómeno de rebote causado por la suspensión de la hormona.

■Artritis

Además de la artritis reumatoide, este producto también se usa para tratar la artritis reumatoide, lo que puede mejorar los síntomas y crear las condiciones para un tratamiento posterior. Además, este producto se utiliza para el dolor musculoesquelético causado por la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la artritis juvenil y otras enfermedades inflamatorias no reumáticas, y también puede aliviar los síntomas.

■Antitrombótico

Este producto tiene un efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria y previene la trombosis. Puede usarse clínicamente para prevenir ataques isquémicos cerebrales transitorios, infarto de miocardio, fibrilación auricular y. válvulas cardíacas artificiales, fístula arteriovenosa o trombosis después de otras cirugías. También se puede utilizar para tratar la angina inestable.

■Síndrome ganglionar mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki)

Aplicable en pediatría.

Uso y Dosis

Nota: Se debe tomar con alimentos o lavar con agua para reducir la irritación gastrointestinal.

■Dosis oral habitual para adultos.

① Antipirético y analgésico, 0,3-0,6 g una vez, 3 veces al día, una vez cada 4 horas si es necesario

② Antirreumático, 3-5 g al día (agudo Para reumáticos fiebre, se pueden tomar de 7 a 8 g por vía oral en 4 veces

③ Para inhibir la agregación plaquetaria, no existe una dosis clara. La mayoría de las personas recomiendan el uso de dosis pequeñas, como 50-150 mg, una vez cada. 24 horas

④ Para el tratamiento de la ascariasis biliar, 1 g una vez, 2-3 veces al día, durante 2-3 días; suspender el uso 24 horas después de que cese el cólico paroxístico y luego realizar un tratamiento antihelmíntico.

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■ La dosis habitual en niños es la administración oral.

① Antipirético y analgésico, tomar por vía oral a 1,5 g/m2 de superficie corporal al día, repartido en 4 a 6 veces, o 5-10 mg/kg de peso corporal cada vez, o 60 mg por año de edad. Si es necesario, una vez cada 4 a 6 horas

② Medicamento antirreumático, 80-100 mg/kg de peso corporal por día, tomado en 3-4 veces si no se obtiene ningún efecto en 1-. 2 semanas, el medicamento se puede tomar de acuerdo con la concentración en sangre. Ajustar la dosis. En algunos casos, es necesario aumentar la dosis a 130 mg/kg al día.

③Para niños con síndrome de ganglio linfático mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki), comience con 80-100 mg/kg de peso corporal por día, dividido en 3-4 veces, y cambie a 30 mg por día después de 2-3 días. de fiebre disminuyen./kg, dividido en 2-4 veces, tomado continuamente durante 2 meses o más Durante el período de aumento del recuento de plaquetas e hipercoagulabilidad de la sangre, se toman 5-10 mg/kg una vez al día.

④ Para prevenir la trombosis, la aterosclerosis y el infarto de miocardio: 0,3 g/vez, una vez al día; para prevenir la isquemia cerebral temporal, 0,6 g cada vez, 2 veces al día.

⑤Tratamiento de lombrices biliares: 1g cada vez, 2-3 veces al día, durante 2-3 días.

⑥ Para tratar la diarrea causada por irradiación con rayos X o radioterapia, tomar 0,6-0,9 g cada vez, 4 veces al día. (6) Para tratar la tiña del pie, primero lave con agua tibia o una solución de permanganato de potasio 1:5000 y luego extienda el polvo sobre el área afectada. Generalmente, se puede curar después de 2 a 4 veces. Los salicilatos tienen un pico y una vida media más largos cuando se administran por la mañana, pero ocurre lo contrario por la noche. Una dosis razonable debería aumentar ligeramente la dosis por la mañana. Tómalo una vez más por la noche.

■Uso y dosis óptima para pacientes con algunas enfermedades

① En términos de prevención de la embolia arterial sistémica en la valvulopatía cardíaca, la aspirina sola es ineficaz, pero combinada con dipiridamol se usan juntos, el Se puede potenciar el efecto del dipiridamol en dosis bajas.

② Evite el uso combinado con glucocorticoides; evite el uso combinado con anticoagulantes cumarínicos, hipoglucemiantes metotrexato, barbitúricos, anilinas, etc.

③Tomar después de las comidas. Las pautas basadas en evidencia de la Sociedad de Terapia Antitrombótica y Trombolítica (ACCP) del Colegio Americano de Médicos del Tórax señalan que cuando se usa aspirina para prevenir infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte vascular, los pacientes deben usar la dosis óptima según su condición.

Un gran número de ensayos clínicos han demostrado que para la mayoría de los pacientes, incluidos los pacientes con angina crónica estable o inestable, 75 mg/día de aspirina pueden reducir eficazmente el riesgo de infarto agudo de miocardio y muerte. Esta dosis también redujo la incidencia de accidentes cerebrovasculares y muerte en pacientes con ataques isquémicos transitorios.

Un estudio europeo de prevención de accidentes cerebrovasculares demostró que los pacientes con antecedentes de ataques isquémicos transitorios y accidentes cerebrovasculares que usaban 25 mg de aspirina dos veces al día, es decir, 50 mg/día, podían reducir el riesgo de accidente cerebrovascular o muerte. La práctica clínica ha demostrado que incluso si un paciente toma una dosis de aspirina más alta que la de la tabla, la eficacia no aumentará más, pero sí aumentará considerablemente la aparición de efectos secundarios. Por lo tanto, en el tratamiento de diversas enfermedades trombóticas, los pacientes deben utilizar la dosis eficaz más pequeña, es decir, la aplicación a largo plazo de 50 a 160 mg/día, para lograr el máximo efecto y minimizar los efectos tóxicos y secundarios. mejor manera para que los pacientes tomen la dosis de aspirina.

Reacciones adversas

La posología generalmente utilizada como antipirético y analgésico rara vez provoca reacciones adversas. Sin embargo, es más probable que se produzcan efectos secundarios con el uso prolongado de grandes cantidades de fármacos (como el tratamiento de la fiebre reumática), especialmente cuando la concentración sanguínea del fármaco es >200 μg/ml. Cuanto mayor sea la concentración en sangre, más evidentes serán los efectos secundarios.

◆Las reacciones gastrointestinales más comunes son náuseas, vómitos, malestar o dolor en la parte superior del abdomen (provocados por la estimulación directa de la mucosa gástrica por este producto) (tasa de incidencia 3-9%).

◆ Menos común o raro (tasa de incidencia <3%);

① Sangrado o úlcera gastrointestinal, que se manifiesta como heces con sangre o alquitranadas, dolor intenso o vómitos con sangre o café. sustancias similares son más comunes en pacientes que toman grandes dosis de medicamentos; se informa que el 70% de los que toman de 4 a 6 g por día sangran de 3 a 10 ml por día, y la cantidad de sangrado puede ser mayor en aquellos con formación de úlceras; causar anemia por pérdida de sangre; la irritación gastrointestinal es rara cuando se toman tabletas con cubierta entérica;

②Reacción alérgica broncoespasmódica, que se manifiesta como dificultad para respirar, dificultad para respirar, asma y opresión en el pecho;

③Piel Reacciones alérgicas, que se manifiestan como erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, etc.;

④ Los daños en la función hepática y renal están relacionados con la dosis, especialmente cuando la dosis es excesiva y la concentración del fármaco en sangre alcanza los 250 μg/ml. . El daño es reversible y puede recuperarse después de suspender el medicamento.

■Clasificación específica

◆Reacción alérgica

Las personas con constituciones específicas pueden causar reacciones alérgicas como erupción cutánea, angioedema y asma después de tomar este medicamento. Es aproximadamente del 20% y es más común en personas de mediana edad o pacientes con rinitis o pólipos nasales. El asma es en su mayoría grave y duradera, y puede ir acompañada de urticaria o edema laríngeo, y los corticosteroides son eficaces. El mecanismo de este fenómeno aún no se comprende completamente. Es posible que estos individuos tengan una respuesta farmacológica específica a la aspirina.

◆Daño en la mucosa gástrica

La aspirina puede provocar erosión, sangrado y úlceras en la mucosa gástrica. La mayoría de los pacientes verán una prueba de sangre oculta en heces positiva después de tomar aspirina en dosis moderada durante unos días; aquellos que toman este medicamento durante un tiempo prolongado tienen una mayor incidencia de úlceras; El autor encontró una vez a un paciente que tomaba 0,6 g de aspirina cada vez, dos veces al día debido a la fiebre alta, y vomitaba 500 ml de sangre 3 días después. Además del daño directo a la mucosa gástrica causado por la acidez del fármaco, también puede producirse la inyección de fármacos. La aspirina puede penetrar la capa de membrana lipoproteica del epitelio de la mucosa gástrica y destruir el efecto protector de la membrana lipoproteica. Como resultado, el ácido gástrico puede difundirse reversiblemente hacia el tejido y dañar las células, provocando daño capilar y sangrado. Recientemente, se ha descubierto que las prostaglandinas desempeñan un cierto papel en el mantenimiento de la mucosa gástrica, y se ha demostrado que la aspirina previene la síntesis de prostaglandinas, provocando que el desprendimiento epitelial de la mucosa gástrica aumente y supere la tasa de renovación, agravando el grado de Úlceras y reducción de la mucosidad gástrica. Por este motivo, lo mejor es tomar aspirina después de las comidas o con antiácidos. Los pacientes con úlceras deben utilizarla con precaución o no.

◆Daño hepático

El daño hepático causado por la aspirina rara vez se informa en China. Algunos datos muestran que cuando la concentración sérica de aspirina disminuye, las transaminasas también vuelven a la normalidad. El daño hepático inducido por fármacos puede estar relacionado con toxicidad hepatocelular o reacciones alérgicas.

◆Hemorragia, hemólisis y disfunción hematopoyética

La aspirina puede dilatar las arterias coronarias y los vasos sanguíneos cerebrales. No puede inhibir la síntesis de protrombina en el hígado, pero puede inhibir la actividad de la ciclooxigenasa. y Reducir la formación de tromboplastina A2, prevenir la agregación plaquetaria, dificultar la liberación de factores de coagulación y tener cierto efecto anticoagulante. Por esta razón, las personas con hemorragia gastrointestinal o úlcera, tendencia clínica a sangrar o antecedentes recientes de hemorragia cerebral no deben tomar este medicamento. Las mujeres embarazadas que toman aspirina suelen provocar daños cerebrales, como hemorragia cerebral en bebés prematuros. Por lo tanto, las mujeres embarazadas deben dejar de tomar aspirina 2 o 3 meses antes del parto. La aspirina puede causar disfunción hematopoyética. El autor ha visto a un paciente con estancamiento hematopoyético agudo causado por tomar este producto 4 horas después de tomar este producto, 7 horas después sintió picazón en todo el cuerpo, la epistaxis y el sangrado de las encías continuaron, acompañados de púrpura en todo el cuerpo. La médula mostró que el sistema de glóbulos rojos estaba obviamente suprimido. Después del tratamiento sintomático, la imagen de la médula ósea del paciente volvió a la normalidad después de 10 días.

En ocasiones, la aspirina puede provocar hemólisis.

◆Daño renal

Las observaciones clínicas y los experimentos con animales han demostrado que el uso prolongado de aspirina puede causar nefritis intersticial, necrosis papilar renal y disminución de la función renal. El uso prolongado de grandes cantidades de este producto puede provocar el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa y el escape de potasio de las células tubulares renales, provocando deficiencia de potasio y excreción excesiva de ácido úrico en la orina. El mayor daño es la aparición de proteínas, células. , yesos, etc. en la parte inferior de la orina.

◆Síntomas neuropsiquiátricos

Cuando se usan dosis antirreumáticas, la llamada reacción del ácido salicílico a veces ocurre dentro de los primeros 3 a 4 días de tratamiento. Los síntomas incluyen dolor de cabeza, mareos, tinnitus y. Los síntomas audiovisuales. La pérdida de fuerza y ​​el uso excesivo de drogas pueden causar confusión mental, convulsiones o incluso coma.

No usar con precaución

■Resumen

Los niños menores de 12 años pueden causar síndrome de Reye e hiperuricemia, y el uso prolongado puede causar daño hepático. . Evite el uso por mujeres embarazadas. Los bebedores que toman dosis terapéuticas de aspirina pueden causar hipema espontáneo, por lo que la aspirina no debe usarse en pacientes con hipema traumático. La aspirina está contraindicada en pacientes con cesárea o aborto; la aspirina empeora la hemólisis en pacientes con anemia hemolítica con deficiencia de 6-fosfato glucosa deshidrogenasa; los recién nacidos, los niños pequeños y los ancianos parecen ser particularmente sensibles a los efectos de la aspirina sobre el sangrado. A dosis terapéuticas puede provocar acidosis metabólica, fiebre, hiperventilación y síntomas cerebrales en niños menores de 2 años.

■Reacciones alérgicas cruzadas. Las personas alérgicas a este producto también pueden ser alérgicas a otro medicamento con ácido salicílico. Sin embargo, las personas alérgicas a este producto no son necesariamente alérgicas a los salicilatos no acetilados.

■Este producto atraviesa fácilmente la placenta. En experimentos con animales, el uso de este producto en los primeros 3 meses puede causar teratogénesis, como espina bífida, hendidura craneal, hendidura facial, deformidad de las piernas y subdesarrollo del sistema nervioso central, órganos internos y huesos. También se han informado defectos fetales en humanos después de usar este producto. Además, el uso prolongado y a gran escala de este producto en el tercer mes de embarazo puede prolongar el período de embarazo y aumentar el riesgo de síndrome posparto y hemorragia preparto. El uso durante las últimas 2 semanas de embarazo puede aumentar el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. La medicación a largo plazo al final del embarazo también puede causar contracción o atresia temprana del conducto arterioso fetal, lo que provoca hipertensión pulmonar persistente e insuficiencia cardíaca en los recién nacidos. Ha habido informes de una mayor incidencia de muerte fetal o muerte neonatal (posiblemente debido a atresia del conducto arterioso, hemorragia anteparto o bajo peso corporal) debido a sobredosis o abuso al final del embarazo, pero estos efectos secundarios no se han encontrado con dosis terapéuticas normales. .

■Este producto puede excretarse en la leche materna. Si una mujer lactante toma 650 mg por vía oral, la concentración del fármaco en la leche puede alcanzar 173-483 μg/ml 5-8 horas después. tener efectos adversos cuando se toma el medicamento en grandes dosis durante un tiempo prolongado.

■Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir reacciones tóxicas al tomar este producto.

■Los pacientes pediátricos, especialmente aquellos con fiebre y deshidratación, son propensos a sufrir reacciones tóxicas. El uso de este producto en niños con enfermedades febriles agudas, especialmente influenza y varicela, puede estar relacionado con la aparición del síndrome de Reye, que es poco común en China.

■Se deben desactivar las siguientes condiciones:

① Úlceras u otras hemorragias activas con síntomas de sangrado; ② Hemofilia o trombocitopenia.

② Enfermedad ulcerosa o gastritis corrosiva

③ Personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (este producto ocasionalmente causa anemia hemolítica); este producto puede afectar los efectos de otros medicamentos uricosúricos y puede causar retención de ácido úrico en pequeñas dosis);

⑤ La disminución de la función hepática puede agravar la toxicidad hepática, agravar la tendencia hemorrágica, la insuficiencia hepática y la cirrosis. son propensos a reacciones adversas renales;

⑥La insuficiencia cardíaca o la presión arterial alta pueden causar insuficiencia cardíaca o edema pulmonar cuando se usan en grandes cantidades;

⑦La insuficiencia renal puede agravar los riñones Peligros de toxicidad.

■Utilice con precaución en las siguientes situaciones: ①Si tiene asma u otras reacciones alérgicas

Precauciones

■Instrucciones del medicamento

◆ La tableta entera debe tragarse dentro de los 7 días posteriores a la extirpación de las amígdalas o la cirugía oral para evitar masticarla y entrar en contacto con la herida, causando daño.

◆Los pacientes quirúrgicos deben dejar de usarlo 5 días antes de la cirugía.

Para evitar provocar trastornos de la coagulación

◆Cuando se utiliza para tratar la artritis, la dosis debe aumentarse gradualmente hasta que se alivien los síntomas y se alcance la concentración sanguínea eficaz (pueden producirse reacciones tóxicas leves como tinnitus, dolor de cabeza, etc.). En niños, ancianos o pacientes sordos (estos síntomas no son indicadores fiables), comience a reducir la dosis; sin embargo, la dosis no debe ajustarse con frecuencia, generalmente no más de una vez por semana. ocurren efectos secundarios, la dosis debe reducirse rápidamente; medicamentos con ácido salicílico. Por lo general, la concentración del medicamento tarda 7 días en alcanzar el estado estable.

◆Los pacientes con deshidratación (especialmente niños) deben reducir la dosis. Cuando se toman grandes cantidades de medicamento durante un período prolongado, se deben controlar periódicamente el hematocrito, la función hepática y el contenido sérico de ácido salicílico.

■Interacciones con otros medicamentos

◆Con otros anti no esteroides -fármacos inflamatorios Analgésicos

Cuando se usan junto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides, la eficacia no aumenta, pero los efectos secundarios gastrointestinales (incluidas úlceras y sangrado) aumentan además, debido a la efecto inhibidor mejorado sobre la agregación plaquetaria. También puede aumentar el riesgo de hemorragia en otras áreas. El uso prolongado de este producto con paracetamol en grandes cantidades puede causar enfermedad renal.

◆Cuando se usa junto con cualquier fármaco que pueda causar hipoprotrombinemia, trombocitopenia, reducción de la función de agregación plaquetaria o hemorragia por úlcera gastrointestinal, puede agravar los trastornos de la coagulación y provocar riesgo de hemorragia.

◆Con anticoagulantes

Utilizado junto con anticoagulantes (dicumarina, heparina, etc.) y fármacos trombolíticos (estreptoquinasa, uroquinasa), puede aumentar el riesgo de hemorragia.

◆Con fármacos alcalinizantes de la orina

Los fármacos alcalinizantes de la orina (bicarbonato sódico, etc.) y los antiácidos (utilizados en grandes cantidades y durante mucho tiempo) pueden aumentar la excreción de este producto en el La orina y reduce la circulación sanguínea. La concentración del fármaco disminuye. Sin embargo, cuando la concentración sanguínea de este producto ha alcanzado un estado estable y se suspende el medicamento alcalino, la concentración sanguínea de este producto puede aumentar a un nivel tóxico. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden alcalinizar la orina, pero pueden provocar acidosis metabólica, que no sólo reduce la concentración en sangre, sino que también aumenta la cantidad de este producto que penetra en el tejido cerebral, aumentando así las reacciones tóxicas.

◆Con fármacos acidificantes úricos

Los fármacos acidificantes úricos pueden reducir la excreción de este producto y aumentar su concentración en sangre. La adición de medicamentos acidificantes úricos a pacientes cuya concentración sanguínea de este producto ha alcanzado un estado estable puede provocar un aumento en la concentración sanguínea de este producto y un aumento de reacciones tóxicas.

◆Con glucocorticoides

Los glucocorticoides (hormonas para abreviar) pueden aumentar la excreción de salicilatos. Cuando se usan juntos, para mantener la concentración sanguínea de este producto, se debe aumentar la cantidad. si es necesario.Dosificación de este producto. Cuando este producto se usa junto con hormonas durante mucho tiempo, especialmente cuando se usa en grandes cantidades, puede ocurrir salicilismo cuando se reduce o suspende la hormona, e incluso puede aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales y sangrado.

◆Con insulina o hipoglucemiantes orales

El efecto hipoglucemiante de la insulina o de los hipoglucemiantes orales se puede potenciar y acelerar utilizándolo junto con una gran cantidad de este producto.

◆Con metotrexato

Cuando se usa junto con metotrexato (MTX), puede reducir la unión del metotrexato a las proteínas y reducir su excreción de los riñones. La concentración en sangre aumenta y el tóxico. las reacciones aumentan.

◆Con probenecid o sulfinpirazona

El efecto uricosúrico del probenecid o sulfinpirazona se puede reducir mediante la aplicación simultánea de este producto cuando se administra ácido salicílico. La concentración sanguínea de sal ácida disminuye significativamente cuando se administra; >50 μg/ml, y peor cuando es >100-150 μg/ml. Además, el probenecid puede disminuir el aclaramiento renal de salicilatos, lo que resulta en un aumento de las concentraciones plasmáticas de salicilatos. Se combina con otros antiinflamatorios no hormonales o glucosteroides para potenciar el efecto estimulante del estómago. Las hormonas tienen el efecto de reducir la concentración de ácido salicílico. Si se suspende la hormona después de que las dos se usan juntas, la concentración de ácido salicílico en la sangre aumentará y provocará intoxicación. Potencia los efectos del metotrexato, las sulfas y el ácido valproico. Reduce el efecto antihipertensivo del captopril. La aspirina puede promover la acidosis metabólica cuando se trata el glaucoma con inhibidores de la anhidrasa carbónica. El etanol puede potenciar el sangrado prolongado y la hemorragia gástrica inducidos por la aspirina. No se puede combinar con medicamentos anticoagulantes.

Farmacología del fármaco

■Cinética de potencia del fármaco

①Efecto analgésico: Principalmente al inhibir las prostaglandinas y otras sustancias que pueden reducir la sensación de dolor en respuesta a efectos mecánicos o químicos. La síntesis de sustancias sensibles a la estimulación (como la bradicinina y la histamina) es un analgésico periférico.

Sin embargo, no se puede descartar la posibilidad de analgesia central (que puede actuar sobre el hipotálamo);

②Efecto antiinflamatorio aún no está claro, puede deberse al efecto de este producto; sobre el tejido inflamatorio, al inhibir las prostaglandinas o La síntesis de otras sustancias que pueden provocar reacciones inflamatorias (como la histamina) desempeña un efecto antiinflamatorio, inhibiendo la liberación de enzimas lisosomales y la actividad de los glóbulos blancos, etc. también puede estar relacionada a él;

③ Efecto antipirético: posiblemente a través de Actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico para causar dilatación de los vasos sanguíneos periféricos, aumento del flujo sanguíneo de la piel, sudoración, aumento de la disipación de calor y efecto antipirético. Este efecto central puede estar relacionado con. la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo;

④Efecto antirreumático: El efecto antirreumático de este producto, además de sus efectos antipiréticos y analgésicos, radica principalmente en su efecto antiinflamatorio;

⑤Efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria: al inhibir la prostaglandina ciclooxigenasa de agregación plaquetaria, previniendo así la producción de tromboxano A2 (TXA2) (TXA2 puede promover la agregación plaquetaria). Este efecto es irreversible.

■Farmacocinética

Se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. La absorción ha comenzado en el estómago y la mayor parte puede absorberse en la parte superior del intestino delgado. La tasa de absorción está relacionada con la solubilidad y el pH gastrointestinal. Los alimentos pueden reducir la tasa de absorción pero no afectan la cantidad absorbida. Los comprimidos con cubierta entérica se absorben lentamente. Este producto se absorbe más rápido cuando se toma junto con bicarbonato de sodio. Tras su absorción, se distribuye en diversos tejidos y también puede penetrar en las cavidades articulares y en el líquido cefalorraquídeo. La aspirina tiene una baja unión a proteínas, pero el salicilato hidrolizado tiene una tasa de unión a proteínas del 65 al 90%. Cuando la concentración del fármaco en sangre es alta, la tasa de unión disminuye en consecuencia. La tasa de administración también es baja en pacientes con insuficiencia renal y embarazo. La vida media es de 15 a 20 horas; la vida media de los salicilatos depende de la dosis y del pH de la orina. Es de aproximadamente 2 a 3 horas cuando se toma una dosis pequeña de una sola vez; Se toma una dosis grande y puede durar hasta 20 horas cuando se usa repetidamente de 5 a 18 horas. Después de una única administración oral de 0,65 g de aspirina, la vida media del salicilato en la leche materna es de 3,8 a 12,5 horas. La mayor parte de este producto se hidroliza rápidamente en salicilatos en el tracto gastrointestinal, el hígado y la sangre, y luego se metaboliza en el hígado. Los metabolitos son principalmente conjugados de ácido salicilúrico y ácido glucurónico, y una pequeña parte se oxida a ácido gentísico. El nivel máximo en sangre se alcanza entre 1 y 2 horas después de tomar el medicamento. La concentración del fármaco en sangre es de 25 a 50 μg/ml cuando se usa para analgesia y antipirético; la concentración en sangre es de 150 a 300 μg/ml cuando se usa para efectos antihumedad y antiinflamatorios. El tiempo necesario para que la concentración del fármaco en sangre alcance un estado estable aumenta con el aumento de la dosis diaria y de la concentración del fármaco en sangre, y puede durar hasta 7 días cuando se utilizan grandes dosis de fármacos (como los fármacos antirreumáticos). Para los pacientes que toman medicamentos a largo plazo y en grandes dosis, la principal vía metabólica del fármaco se ha saturado, por lo que un ligero aumento de la dosis puede provocar grandes cambios en la concentración sanguínea del fármaco. Este producto se excreta por los riñones principalmente como metabolitos conjugados y en pequeña medida como ácido salicílico libre. Cuando se toman dosis mayores, aumenta la excreción de ácido salicílico no metabolizado. Puede haber una gran variación entre los individuos. El pH de la orina afecta la velocidad de excreción. En la orina alcalina, la velocidad de excreción se acelera y la cantidad de ácido salicílico libre aumenta, mientras que en la orina ácida ocurre lo contrario.

Toxicología de los medicamentos

La aspirina es un compuesto antipirético y analgésico. Entre ellos, la aspirina y la fenacetina tienen efectos antipiréticos y analgésicos. Pueden inhibir la síntesis y liberación de prostaglandinas en el hipotálamo, restaurar la reactividad normal de las neuronas sensoriales centrales que regulan la temperatura y tener un efecto antipirético y analgésico. el periférico La síntesis de prostaglandinas tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antirreumáticos, y la aspirina también inhibe la agregación plaquetaria. La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central que puede excitar la corteza cerebral, aumentar la sensibilidad al mundo exterior y contraer los vasos sanguíneos cerebrales, mejorando así el efecto de alivio del dolor de cabeza de los dos primeros fármacos. Resultados de la prueba de toxicidad aguda: la LD50 oral en ratas es de 1500 mg/kg; la LD50 oral en ratones es de 1100 mg/kg.

Eventos relacionados

■Estados Unidos afirma que la "aspirina" puede ser mortal

La adipirina puede causar daño hepático, mientras que la aspirina y otros anti- Medicamentos inflamatorios Los productos farmacéuticos (AINE) pueden causar sangrado gástrico. Aunque estas condiciones sólo ocurren en un pequeño porcentaje de la población, son fatales cuando ocurren. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) ha emitido una vez más una solemne advertencia de que se deben marcar recordatorios relevantes en lugares destacados de los envases de los medicamentos con la esperanza de reducir la aparición de reacciones adversas a los medicamentos.

■Asegúrese de seguir los consejos de su médico al comprar analgésicos.

En Estados Unidos, decenas de millones de personas compran analgésicos directamente sin consultar a un médico cada año. En la mayoría de los casos, Los pacientes los toman según las instrucciones. Los analgésicos no son peligrosos. Pero lo que preocupa a los expertos es que los pacientes que consumen estos medicamentos no se dan cuenta de que están abusando de ellos y no son conscientes de los peligros que pueden surgir cuando los medicamentos se mezclan con otras sustancias.

Un ejemplo muy utilizado es que estudios previos han demostrado que 16.500 muertes al año están relacionadas con el uso de otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Las personas mayores de 60 años tienen un alto riesgo de sufrir hemorragia estomacal por tomar AINE.

Por lo tanto, la FDA siempre ha exigido que se marquen indicaciones relevantes en un lugar destacado en el embalaje exterior de los medicamentos para recordar a los pacientes que presten atención.

Película del mismo nombre

■Información básica

Productor/productora: Mei Ting

Estrella principal: Mei Ting

Protagonistas: Pan Shiyi, Song Ning, Cao Jun y Li Juan

Apariciones invitadas amistosas: Qin Hailu, Tao Hong

Guionista: Yan Po, Fu Yixuan

Director: Yan Po

Fotografía: Xu Bin

Grabación: Dong Xu

Compositor: Liu Sijun

Productor: Beijing Shengshi Fenghua Film and Television Culture Co., Ltd.

■Resumen de la trama:

Wen Jing (interpretado por Mei Ting) es un reportero de entretenimiento después de entrevistar a un cantante. , su confusión interior la trajo de vuelta a recuerdos del pasado. En opinión de Wen Jing, cada amor tiene su propio sistema de símbolos. Su primer amor terminó inexplicablemente antes de comenzar, y el símbolo de este amor fue la nota que no guardó. En cuanto al segundo novio, su símbolo era un tabaco frío de baja calidad llamado "Gao Le", y ella lo llamó Gao Le. Después de que Wen Jing fumara cigarrillos Gaole con él en las buenas y en las malas durante un año, la exnovia de Gao Le escribió una nota de suicidio y luego intentó suicidarse. Entre su exnovia y Wen Jing, Gao Le decidió elegir a su exnovia. Más tarde, Wen Jing se unió a una revista y se unió al ejército de reporteros de entretenimiento. Además de su amor por el cine, comenzó a descubrir que esta industria era muy adecuada para ella. Pronto, Wen Jing conoció a su tercer novio, Xiaobai (interpretado por Song Ning). Xiaobai era muy limpio y atractivo, siempre vestía una camisa blanca. También tenía un hábito especial: le gustaba usar jabón medicinal con olor a desinfectante. , siempre tenía un vago olor a jabón medicinal, y este olor especial se convirtió en el símbolo más profundo que queda en la memoria de Xiaobai sobre Wen Jing. El día del fin del mundo predicho por Nostradamus, Wen Jing y Xiao Bai se reunieron para esperar la destrucción legendaria. Después de beber varias botellas de cerveza, Xiaobai, un poco borracho, le dijo a Wen Jing abatido que se sentía como una mosca golpeando el vaso: había un futuro brillante pero no futuro. Sólo entonces Wen Jing se dio cuenta del dolor en el corazón de Xiao Bai. El mundo no ha perecido, pero el amor no puede durar para siempre. Wen Jing decidió dejar que Xiao Bai se fuera al extranjero. Después de que Xiaobai se fue, Wenjing se mudó y cambió su número de teléfono y su trabajo. Wen Jing nunca le dijo a Xiao Bai cuánto lo amaba en realidad. En un restaurante durante una fiesta, Wen Jing conoció a Li Wenqing (interpretado por Pan Shiyi), un director de fondos de mediana edad en una empresa de inversión estadounidense. Después del divorcio, Li Wenqing. Estaba confundido en el amor, ese día Wenjing le dio a Li Wenqing un trozo de aspirina para aliviar el dolor. Luego, bajo la fuerte ofensiva de Li Wenqing, las dos personas comenzaron a tener una intersección sobre el amor, el cuidado y el apego mutuos, y Wen Jing gradualmente comenzó a encontrar el consuelo del amor. Hasta ese momento, Wen Jing finalmente tomó su propia decisión entre convertirse en una esposa estadounidense de clase media y seguir esperando el amor...