Aplicación de la farmacocinética en farmacia clínica
La aplicación de la farmacocinética en farmacia clínica se presenta de la siguiente manera:
La aplicación de la farmacocinética en la investigación y el desarrollo de nuevos fármacos: además de una baja toxicidad y una buena eficacia, los fármacos también deben tener Buenas propiedades farmacocinéticas, tales como: buena biodisponibilidad y absorción; unión moderada a proteínas; buena solubilidad; metabolitos con toxicidad baja o no tóxica en el cuerpo, etc. Los metabolitos tienen una toxicidad baja o no tóxica en el cuerpo.
Por lo tanto, en el proceso de investigación y desarrollo de nuevos medicamentos, es necesario considerar los parámetros farmacocinéticos del medicamento en el cuerpo, analizar el posible impacto de la estructura del medicamento en los parámetros y conocer las reglas. entre el metabolismo y la estructura, y luego proporcionar Proporcionar orientación para la optimización estructural y el diseño de compuestos.
En segundo lugar, aplicar la farmacocinética al estudio de la farmacología: el fármaco debe llegar al sitio diana, mantener una determinada concentración y combinarse con el sitio de acción para producir la interacción entre el fármaco y el receptor, con el fin de producir la efecto farmacológico esperado. La fuerza del efecto farmacológico está estrechamente relacionada con la concentración del fármaco en el lugar de acción. Por ejemplo, la fuerza de los diuréticos de furosemida tiene una relación lineal con la excreción de Na+, la producción de orina y la concentración del fármaco en sangre;
Ácido salicílico Tiene efecto analgésico cuando alcanza 50-100 mg/L en el cuerpo, efecto antirreumático cuando la concentración supera los 250 mg/L y efecto antiinflamatorio cuando la concentración es 350-450 mg/L. Tiene efecto antiinflamatorio cuando la concentración es de 350-450 mg/L; se producirán efectos secundarios tóxicos cuando la concentración es superior a 500 mg/L y causará intoxicación y muerte de los pacientes cuando la concentración es de 1600 mg/L-1800 mg/L; . Mediante estudios farmacocinéticos, se pueden explorar más a fondo los efectos farmacológicos de los fármacos para comprender el uso clínico de los fármacos.
En tercer lugar, la aplicación de la farmacocinética al estudio de las formas farmacéuticas: una buena forma farmacéutica es segura, eficaz, homogénea y estable. La farmacocinética se puede utilizar para detectar y evaluar eficazmente medicamentos en fase aguda. ayudar a utilizar racionalmente los medicamentos en la práctica clínica y garantizar la seguridad clínica de los medicamentos.
Las preparaciones dirigidas, las preparaciones de liberación sostenida y las preparaciones de liberación controlada se han convertido en puntos calientes en la investigación en el país y en el extranjero. Todas tienen la capacidad de mantener la concentración efectiva del medicamento, reducir el número de administraciones. reducir los efectos tóxicos y secundarios del fármaco, y actuar en el sitio de acción del fármaco geográficamente, y utilizar la farmacocinética para estudiar la preparación. Se pueden evaluar varias formas de dosificación del fármaco para observar si logra el propósito esperado. .
4. Investigación sobre la aplicación de la farmacocinética en la modernización de la medicina tradicional china: Una parte muy importante de la investigación sobre la modernización de la medicina tradicional china es el estudio de la farmacocinética de los compuestos de la medicina tradicional china, que estudia principalmente. la composición, los ingredientes y la composición de las medicinas tradicionales chinas individuales. Investigación sobre los ingredientes activos y las reglas dinámicas de excreción, metabolismo, distribución y absorción del compuesto en el cuerpo. El estudio de la dinámica metabólica es útil para dilucidar las fórmulas y mecanismos de acción de determinadas medicinas tradicionales chinas.
Cada medicamento en un compuesto de la medicina tradicional china es en sí mismo un compuesto. A través de una sinergia de múltiples objetivos, múltiples vínculos y múltiples vías, el fármaco que realmente funciona no es necesariamente un solo medicamento o un compuesto presente. en el compuesto de la medicina tradicional china, y es probable que sea una nueva sustancia química transformada después del metabolismo en el cuerpo humano. Por lo tanto, a través de estudios cinéticos, podemos comprender las sustancias químicas que realmente funcionan y aclarar los cambios químicos que ocurren durante el metabolismo, distribución y absorción de los ingredientes activos en el cuerpo humano.
5. Aplicación de la farmacocinética en la investigación toxicológica: combinada con pruebas de toxicidad, la farmacocinética se puede utilizar para explorar las reglas de las reacciones adversas y la toxicidad de los medicamentos. La farmacocinética es el vínculo entre los ensayos clínicos y los ensayos no clínicos, principalmente para conocer la relación entre la toxicidad sistémica, la exposición y los datos toxicocinéticos y el tiempo.
La toxicocinética se puede utilizar para dilucidar el impacto de la administración repetida en los procesos metabólicos; describir la relación intrínseca entre la exposición sistémica y los resultados toxicológicos en las condiciones de la prueba de toxicidad; explicar los resultados toxicológicos durante la prueba o proporcionar la base para; pruebas de toxicidad preclínica; mediante el estudio de metabolitos, se revela el mecanismo de toxicidad.
6. Aplicación de la farmacocinética en la medicación clínica: El estudio de la farmacocinética se centra principalmente en las reglas de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo. Por lo tanto, primero debemos estudiar y comparar si los metabolitos en los animales son los mismos que los de los humanos; en segundo lugar, también debemos realizar estudios farmacocinéticos sobre los metabolitos activos producidos en los humanos.
Utilizar el estudio cinético de las interacciones farmacológicas para ilustrar el impacto de las interacciones farmacológicas en la cinética metabólica de los fármacos in vivo en las condiciones de tratamiento de las indicaciones relevantes.
La investigación antes mencionada tiene como objetivo proporcionar una base para formular regímenes de medicación clínica razonables y predecir razonablemente los efectos tóxicos de los fármacos.
En el proceso de diseño de regímenes de medicación clínica, es necesario diseñar el intervalo entre dosis múltiples y la dosificación del fármaco en función de la farmacocinética. Si la dosis es demasiado pequeña, el medicamento será ineficaz; si la dosis es demasiado grande, puede causar intoxicación; si el intervalo de dosificación es demasiado corto, el medicamento puede acumularse fácilmente en el cuerpo; demasiado tiempo, no se puede mantener la concentración sanguínea eficaz del fármaco en el cuerpo.