Efectos farmacológicos del sulbactam sódico

Diagrama de estructura de cefoperazona sódica Diagrama de estructura de sulbactam sódico Nombre del medicamento Nombre común: Cefoperazona sódica y Sulbactam sódico inyectable Pinyin chino: zhusheyongtoutongnashuba

Ingredientes Cefoperazona sódica y sulbactam sódico

Propiedades: Este producto es un polvo blanco o blanquecino

Indicaciones: Se utiliza para infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, peritonitis, colecistitis, colangitis y otras infecciones intraabdominales, sepsis, meningitis, piel y tejidos blandos. infecciones de tejidos, infecciones de huesos y articulaciones, enfermedad inflamatoria pélvica, endometritis, gonorrea y otras infecciones del sistema reproductivo.

Especificación: 1.0g

Uso y dosificación Goteo intravenoso. Primero disuelva una cantidad adecuada con una inyección de 5 glucosa o una inyección de cloruro de sodio y luego dilúyala con el mismo disolvente hasta 50-100 ml para infusión intravenosa. El tiempo de infusión es de 30 a 60 minutos. 1. Adultos: la dosis habitual es de 2 a 4 g por día, que puede aumentarse a 8 g por día en infecciones graves o refractarias. Infusión intravenosa de cantidades iguales cada 12 horas. La dosis máxima diaria de sulbactam no debe exceder los 4 g. 2． Niños: La dosis habitual es de 40 a 80 mg/kg al día, dividida en 2 a 4 infusiones iguales. Las infecciones graves o refractarias pueden aumentar a 160 mg/kg por día. Instilar en 2 a 4 dosis iguales. Durante la primera semana de vida, los recién nacidos deben recibir la dosis cada 12 horas. La dosis máxima diaria de sulbactam no supera los 80 mg/kg.

Reacciones adversas (1) Principalmente reacciones gastrointestinales, como deposiciones blandas o diarrea leve, náuseas, vómitos, etc. (2) Reacciones alérgicas: erupción maculopapular, urticaria, eosinofilia, fiebre medicamentosa. Estas reacciones alérgicas tienden a ocurrir en pacientes con antecedentes de alergias, especialmente a la penicilina. (3) Sistema sanguíneo: neutropenia, reducción de hemoglobina, trombocitopenia, hipoprotrombinemia, eosinofilia, etc. (4) Pruebas de laboratorio: la alanina aminotransferasa, la aspartato aminotransferasa, la fosfatasa alcalina y la bilirrubina en sangre aumentan, y el nitrógeno ureico o la creatinina aumentan, principalmente de forma transitoria. (5) Otras reacciones: dolor de cabeza, fiebre, escalofríos, dolor y flebitis en el lugar de la inyección, desequilibrio bacteriano, etc.

Contraindicaciones: Está prohibido en pacientes alérgicos a este producto o a las cefalosporinas.

Categoría de acción

Uso en mujeres embarazadas y lactantes. Los experimentos con animales no han encontrado ningún daño en la capacidad reproductiva y en el feto, pero todavía faltan suficientes datos de investigación controlada en humanos. . Por lo tanto, las mujeres embarazadas deben utilizarlo con precaución y sólo utilizar este producto cuando esté claramente indicado. La cefoperazona y el sulbactam se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que las mujeres lactantes deben utilizarlos con precaución.

Medicamento pediátrico Este producto se ha utilizado eficazmente para tratar infecciones en bebés. Sin embargo, no se han realizado investigaciones exhaustivas en bebés prematuros y recién nacidos, por lo que este producto debe usarse con precaución después de sopesar los pros y los contras antes de usarlo en recién nacidos y bebés prematuros.

Uso en ancianos: Los ancianos tienen una disminución fisiológica de la función hepática y renal, por lo que este producto debe usarse con precaución y es necesario ajustar la dosis.

Precauciones (1) Usar con precaución en pacientes alérgicos a los antibióticos penicilina. (2) Si se produce una reacción alérgica al usar este producto, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Si se produce un shock anafiláctico, se requiere rescate inmediato en el lugar y se requieren medidas de emergencia como epinefrina, mantener abierto el tracto respiratorio, inhalación de oxígeno, glucocorticoides y antihistamínicos. (3) Los pacientes con función hepática y renal reducida y obstrucción biliar grave deben ajustar la dosis y el intervalo de dosificación cuando usan este producto y controlar la concentración del fármaco en sangre. (4) El tratamiento con este producto puede causar deficiencia de vitamina K e hipoprotrombinemia en algunos pacientes. Se debe controlar el tiempo de sangrado y el tiempo de protrombina durante el tratamiento. La aplicación simultánea de vitamina K1 puede prevenir el sangrado. (5) Cuando se utiliza este producto para tratamientos a largo plazo, se deben controlar periódicamente las funciones del hígado, los riñones, la sangre y otros sistemas del paciente. Es especialmente importante para los recién nacidos, especialmente los prematuros y otros bebés. Al mismo tiempo, también se deben prevenir las infecciones secundarias. (6) Los pacientes deben evitar beber bebidas alcohólicas cuando utilicen este producto. También se debe evitar la administración parenteral de preparaciones altamente nutritivas que contengan alcohol (7), como la alimentación nasogástrica. Cuando se combinan con antibióticos aminoglucósidos, se debe prestar atención a la monitorización de los cambios en la función renal.

(8) Interferencia con el diagnóstico: pueden ocurrir reacciones positivas falsas al medir la glucosa en orina usando el método del sulfato de cobre, y pueden ocurrir reacciones positivas en la prueba de antiglobulina directa (Coombs). Si la madre aplica este producto antes del parto, la prueba del recién nacido también puede ser positiva. Ocasionalmente, aumentan la fosfatasa alcalina, la alanina aminotransferasa sérica, la aspartato aminotransferasa sérica, la creatinina sérica y el nitrógeno ureico en sangre.

Efectos farmacológicos: este producto es eficaz contra bacterias Enterobacteriaceae como Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella typhi, Shigella spp., Citrobacter spp. y Pseudomonas aeruginosa. . Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Neisseria meningitidis son muy sensibles a este producto. Este producto también tiene buenos efectos sobre varios grupos de Streptococcus y Pneumococcus, pero sólo tiene un efecto moderado sobre Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina). La cefoperazona tiene buenos efectos sobre la mayoría de las bacterias anaeróbicas Gram positivas y algunas bacterias anaeróbicas Gram negativas. La cefoperazona inhibe principalmente la síntesis de la pared celular bacteriana. El sulbactam en sí tiene un efecto antibacteriano débil y es un inhibidor de β-lactamasa competitivo e irreversible. Cuando se usa en combinación con cefoperazona, puede aumentar la capacidad de la cefoperazona para resistir la degradación por varias β-lactamasas y es eficaz contra la cefoperazona produce un efecto sinérgico obvio. >

Farmacocinética: Después de la inyección intravenosa de este producto (1 g de cefoperazona, 1 g de sulbactam) 5 minutos después, la concentración plasmática promedio de cefoperazona y sulbactam. Las concentraciones máximas (Cmax) son 236,8 mg/L y 130,2 mg/L respectivamente, la las tasas de unión a proteínas son 70~93 y 38 respectivamente, y las vidas medias de eliminación en sangre (t1/2β) son 1,7 horas y 1 hora respectivamente. Se distribuye ampliamente en los fluidos corporales de diversos tejidos del cuerpo, incluida la bilis, la piel, el apéndice, las trompas de Falopio, los ovarios, el útero, etc. El fármaco se excreta principalmente por los riñones. Aproximadamente el 25% de una dosis dada de cefoperazona y el 84% de sulbactam se excretan por la orina y la mayor parte de la cefoperazona restante se excreta por la bilis. No hubo cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de los dos componentes después de administraciones múltiples y no se encontró acumulación del fármaco después de la administración una vez cada 8 a 12 horas.