Introducción a la oxacilina
2 Referencia en inglés Oxacilina
3 Descripción general La oxacilina es un antibiótico de penicilina, que se usa principalmente para infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la penicilina, y también se puede usar para infecciones por estafilococos purulentos. cocos y neumococos. Este medicamento puede atravesar la barrera hematoencefálica. La incidencia de reacciones adversas es baja en la aplicación clínica.
La oxacilina es un medicamento esencial a nivel nacional.
4 Nombre común oxacilina
5 Nombre en inglés oxacilina
6 Anilina, otro nombre de oxacilina; bencilisoxazol penicilina; benceno oxazol verde; ⅱ; penicilina Xin ⅱ; oxacilina
7 Clasificación de fármacos antibacterianos> ¿antibióticos β-lactámicos? gt Penicilinas
8 Efectos farmacológicos La oxacilina es una penicilina resistente a los ácidos y a las penicilinasas. Tiene una buena actividad antibacteriana contra los estafilococos productores de penicilina, pero su actividad antibacteriana contra varios estreptococos y estafilococos no productores de penicilina no es tan buena como la penicilina. [1]
1. La β-lactamasa (penicilinasa) resistente a la penicilina producida por Staphylococcus aureus es estable y, por lo tanto, tiene un fuerte efecto bactericida sobre Staphylococcus aureus resistente a la penicilina.
2. Los estafilococos y estreptococos sensibles a la penicilina tienen peores efectos antibacterianos que la penicilina.
9Farmacocinética La oxacilina es estable al ácido. Después de la administración oral de 1 g con el estómago vacío, la concentración plasmática máxima de 11,7 μg/ml se alcanza entre 0,5 y 1 hora. Media hora después de la inyección intramuscular de 0,5 g, la concentración plasmática máxima alcanzó 16,7 μg/ml. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 90 ~ 94. Se distribuye ampliamente en el hígado, los riñones, el intestino, el bazo, el derrame pleural y el líquido de la cavidad articular, y puede alcanzar concentraciones terapéuticas eficaces. Es difícil penetrar las meninges normales, pero puede atravesar la barrera placentaria y secretarse en la leche materna en pequeñas cantidades. La vida media de eliminación es de 0,4 a 0,7 horas y aproximadamente el 49% del fármaco se excreta en la orina después de ser metabolizado en el hígado. Aproximadamente el 10% del fármaco se excreta con la bilis. [1]
La oxacilina es estable al ácido y se absorbe bien después de la administración oral. Puede absorberse en el intestino en un 30 a 33%. Tome 1 g por vía oral con el estómago vacío y alcance una concentración máxima de 11,7 μg/ml en 0,5 ~ 1 h. Después de la inyección intramuscular de 0,5 g, la concentración plasmática alcanza un pico de aproximadamente 16,7 μg/ml 0,5 horas después. Duplicar la dosis duplicará la concentración plasmática.
Se infundieron 250 mg por vía intravenosa en 3 horas y la concentración plasmática promedio al final de la infusión fue de 9,7 μg/ml y de 0,16 μg/ml después de 2 horas. Después de la inyección intramuscular neonatal de 20 mg/kg, las concentraciones plasmáticas máximas de los recién nacidos fueron 565, 438 ± 0,5 μg/ml y 47,0 μg/ml en los días 8 a 65, 438 05 y 20 a 265, 438 05, respectivamente. Después de la absorción del fármaco, se pueden alcanzar concentraciones terapéuticas eficaces en el hígado, los riñones, los intestinos, el bazo, el derrame pleural y el líquido de la cavidad articular. La concentración del fármaco en el derrame peritoneal es baja y la concentración en el esputo es de 0,3 ~ 14,5 μg/ml (promedio 2,1 μg/ml). La oxacilina tiene dificultades para penetrar la barrera normal entre la sangre y el líquido cefalorraquídeo. La tasa de unión a proteínas de la oxacilina es muy alta (90~94), y la vida media de los adultos sanos normales es de 0,4~0,7 h, 8~15 días, 20~21,6 días y 1,2 días respectivamente. Aproximadamente el 49% de la oxacilina se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina mediante filtración glomerular y secreción tubular. La excreción urinaria de la inyección intramuscular y la administración oral es de 40 y 23 ~ 30 respectivamente. Otros fármacos se excretan a través de la bilis y la excreción de bilis es mayor que la de otras penicilinas resistentes a la penicilinasa. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no eliminan la oxacilina de forma eficaz.
10 Indicaciones La oxacilina se utiliza principalmente para diversas infecciones causadas por Staphylococcus aureus productores de penicilinasa y Staphylococcus epidermidis, como sepsis, endocarditis, neumonía, infecciones de piel y tejidos blandos, etc. También se puede utilizar para infecciones mixtas causadas por Streptococcus pyogenes o neumococos y Staphylococcus aureus resistente a la penicilina. No apto para infecciones centrales. [1]
11 Contraindicaciones: Alergia a la oxacilina u otras penicilinas [1].
Reacciones adversas de la oxacilina 12. Las reacciones alérgicas a la oxacilina incluyen erupción cutánea, fiebre medicamentosa y shock anafiláctico. Las aplicaciones en dosis altas pueden provocar reacciones neurológicas como convulsiones, ataques, confusión y dolores de cabeza. Ocasionalmente, la neutropenia puede provocar tendencias hemorrágicas en personas con determinadas constituciones. Las transaminasas individuales están elevadas. Se puede observar flebitis después de la administración intravenosa. Un pequeño número de personas puede desarrollar una infección secundaria por Candida albicans. [1]
1. Después de tomar el medicamento pueden ocurrir varias reacciones alérgicas causadas por la penicilina.
2. Neurotoxicidad: La inyección intravenosa en grandes dosis (hasta 18 g por día) puede causar reacciones neurotóxicas como dolor de cabeza, convulsiones y convulsiones, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
3. Hepatotoxicidad: algunos pacientes pueden desarrollar hepatitis específica después de tomar el medicamento, que se manifiesta como fiebre, náuseas, vómitos y elevación de la aspartato aminotransferasa, que puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento.
4. Nefrotoxicidad: Ocasionalmente hay informes de nefritis intersticial aguda acompañada de insuficiencia renal; hay informes de hematuria, proteinuria y uremia en bebés que toman grandes dosis de medicamentos.
5. Sistema sanguíneo: la administración intravenosa ocasionalmente puede causar neutropenia o agranulocitosis, lo que puede causar tendencias hemorrágicas en personas con ciertas constituciones físicas, pero puede volver a la normalidad después de la abstinencia del medicamento.
6. Reacciones gastrointestinales: Después de la administración oral pueden aparecer síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, pérdida de apetito y, ocasionalmente, colitis pseudomembranosa.
7. Otros: algunos pacientes aún pueden experimentar una infección secundaria por Candida albicans y flebitis después de tomar el medicamento.
13 Precauciones (1) Usar con precaución en recién nacidos, personas con daño hepático y renal grave y personas con antecedentes de enfermedades alérgicas [1].
(2) Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no necesitan ajustar la dosis, y los pacientes con insuficiencia renal grave deben evitar el uso de dosis grandes para prevenir reacciones tóxicas en el sistema nervioso central [1].
(3) Las reacciones adversas en el sistema nervioso central causadas por una sobredosis deben suspenderse lo antes posible y administrarse tratamiento sintomático y de apoyo [1].
Otros usos de la penicilina[1]:
(1) Primero pregunta sobre el historial alérgico en detalle. Las personas con antecedentes de alergias generalmente no son aptas para realizar pruebas cutáneas [2].
(2) La prueba cutánea debe realizarse según el método prescrito (la concentración es de 500 unidades/ml, la inyección intradérmica es de 0,05 ~ 0,1 ml) [2].
(3) Una vez que se producen los síntomas del shock anafiláctico, se deben inyectar inmediatamente 0,5 ~ 1 ml de 0,1 epinefrina.
Si no hay mejoría en las manifestaciones clínicas, se debe repetir el procedimiento después de media hora y administrar otros tratamientos sintomáticos [2].
(4) La penicilina no debe inyectarse por vía intratecal, pero puede inyectarse por vía intramuscular o intravenosa. Cuando la dosis diaria en adultos supera los 5 millones de unidades, se debe aplicar por vía intravenosa. La velocidad de administración intravenosa no supera las 500.000 unidades por minuto y se infunde rápidamente varias veces, generalmente 65.438 veces cada 6 horas, para evitar reacciones del sistema nervioso central [2].
(5) Los pacientes con antecedentes de enfermedades alérgicas como asma, eccema, fiebre del heno, urticaria, etc. deben utilizarlo con precaución. Aquellos con insuficiencia renal grave deben ajustar la dosis o ampliar el intervalo de dosificación. [2].
(6) Al tomar grandes dosis de fármacos, se debe tener en cuenta que los iones de sodio o potasio introducidos pueden provocar hipernatremia o hiperpotasemia. 10.000 unidades de penicilina sódica contienen 1,7 mmol (39 mg) de iones de sodio; 10.000 unidades de penicilina G potásica contienen 1,5 mmol (65 mg) de iones de potasio [2].
(7) La solución acuosa de penicilina es inestable y fácil de hidrolizar, por lo que la inyección debe prepararse recién. Si es necesario almacenarlo, debe refrigerarse y usarse dentro de las 24 horas [2].
14 Interacciones medicamentosas (1) El probenecid bloquea la excreción de este producto y aumenta la concentración en sangre, haciendo que el efecto dure más tiempo [1].
(2) El uso combinado con sisomicina o netilmicina puede potenciar su efecto anti-Staphylococcus aureus [1].
(3) Cuando se usa en combinación con gentamicina o ampicilina, los efectos antibacterianos sobre los enterococos pueden potenciarse mutuamente [1].
(4) La aspirina y las sulfonamidas pueden inhibir la unión de la oxacilina a las proteínas plasmáticas in vitro, y las sulfonamidas pueden reducir la absorción de la oxacilina en el tracto gastrointestinal.
15 Uso y dosificación (1) Goteo intravenoso: ① Adultos, 0,5 ~ 1,0 g una vez, una vez cada 4 ~ 6 horas. En caso de infección grave, se puede aumentar la dosis. La dosis diaria puede aumentarse a 12 g. ② Los niños que pesan menos de 40 kg deben recibir 12,5 ~ 25 mg/kg cada 6 horas, y los que pesan más de 40 kg deben recibir la dosis de adulto. Para recién nacidos que pesen menos de 2 kg, la dosis es de 25 mg/kg cada 12 horas para los de 1 a 14 días y de 25 mg/kg cada 8 horas para los de 15 a 30 días. Para aquellos que pesan más de 2 kg, la dosis es de 25 mg/kg cada 8 horas durante el día 1 al 14, y la dosis es de 25 mg/kg cada 6 horas durante el día 15 al 30. [1]
(2) Inyección intramuscular: 0,5 ~ 1 g una vez, 3 ~ 4 veces al día. [1]
(3) Administración oral: 0,5 ~ 1 g para adultos, cuatro veces al día. [1]
16 formas de dosificación y especificaciones (1) Tabletas y cápsulas: 0,25 g [1]
(2) Polvo estéril para inyección: ①0,5 g; [1]
17 La oxacilina debe almacenarse en un lugar sellado y seco[1].
Aplicación clínica 18 La oxacilina tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus hemolíticos, neumococos y Bacillus anthracis. No es tan eficaz como la penicilina contra Staphylococcus aureus que no produce enzimas. En China se han notificado 88 casos de uso de oxacilina para tratar infecciones causadas por Staphylococcus aureus, estreptococos hemolíticos o sus mezclas, 18 de los cuales fueron infecciones sistémicas, infecciones pulmonares, infecciones intestinales e infecciones de tejidos blandos. Después del tratamiento, 15 casos se curaron, 2 casos se controlaron básicamente, 1 caso fue ineficaz y 60 casos tuvieron impétigo. Después de la aplicación, se curaron 57 casos y se curaron 65.440 casos.
19 Intoxicación por oxacilina La oxacilina (oxacilina, neopenicilina ⅱ) se usa principalmente para infecciones causadas por Staphylococcus aureus resistente a la penicilina, y también se puede usar para infecciones como Streptococcus pyogenes y neumococos. Este medicamento puede atravesar la barrera hematoencefálica. Tasa de unión a proteínas 93, vida media 0,5 ~ 0,7 h, dosis común: 2 ~ 6 g/d por vía oral, dividida en 4 ~ 6 veces; inyección intramuscular 4 ~ 6 g/d, dividida en 4 veces por infusión intravenosa; d , dividido en 2 a 4 veces. La incidencia de reacciones adversas es baja en la aplicación clínica.
[3]
Manifestaciones clínicas de 19.1 [3]
1. Después de la administración oral, alrededor del 15% de los pacientes experimentan reacciones gastrointestinales, como malestar abdominal superior y medio, distensión abdominal. y la pérdida de apetito esperan. , algunos pacientes desarrollaron náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea.
2. La inyección intravenosa provoca ocasionalmente fiebre, náuseas y vómitos, y elevación de las aminotransferasas séricas, que desaparecen al suspender el fármaco. Puede tratarse de una reacción alérgica. Ocasionalmente se produce neutropenia o agranulocitosis.
3. La inyección intravenosa en grandes dosis puede provocar reacciones neurotóxicas como convulsiones y pérdida del conocimiento, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
4. Se ha informado nefritis intersticial aguda acompañada de insuficiencia renal. Hay informes de hematuria, proteinuria y uremia en bebés después de grandes dosis.
19.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por oxacilina son [3]:
1. En pacientes con insuficiencia renal grave, evitar el uso de grandes dosis para prevenir reacciones tóxicas en el sistema nervioso. .
2. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no pueden eliminar este producto de la sangre.
3. Tratamiento sintomático.
20 Estándar de la farmacopea Oxacilina sódica 20.1 Nombre chino 20.1.1 Nombre chino Oxacilina sódica
20.1.2 Pinyin chino
20.1.3 Nombre inglés Oxacilina sódica
p>
20.2 Fórmula estructural 20.3 Fórmula molecular y peso molecular c 19h 18n 3 nao 5s H2O 441.44
20.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es (2S, 5R, 6R) 3 ,3 dimetilo 6 (5 metil 3 fenil 4 isoxazol imino) 7 oxo 4 tio 1 azabiciclo [3.2.0] heptano 2 ácido carboxílico sódico - hidrato. En base anhidra, el contenido de oxacilina (C19H19N3O5S) no será inferior a 90,0.
20.5 Propiedades: Este producto es un polvo blanco o polvo cristalino inodoro o ligeramente inodoro.
Este producto es soluble en agua, ligeramente soluble en acetona o butanol y casi insoluble en acetato de etilo o éter de petróleo.
20.5.1 Utilice la rotación específica para tomar este producto, péselo con precisión, disuélvalo en agua y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, y mídala según la ley (Apéndice VI E de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), el rango de rotación específico es de 195 a 2655.
20.6 Identificación (1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser el mismo que el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 239 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
(3) La reacción de identificación de la sal de sodio (1) de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
20.7 Verifique la acidez en 20.7.1. Tome este producto, agregue agua para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml y mida según la ley (Apéndice VI h de la Farmacopea Edición 2010, Segunda Parte). El valor del pH debe ser 5,0 ~ 7,0.
20.7.2 Claridad y color de la solución: Tomar 5 porciones de este producto, cada porción es de 0,6g, agregar 5ml de agua para disolver, la solución debe quedar transparente e incolora (Farmacopea Edición 2010, Apéndice ⅸ A, Método 1); si es turbio, no debe estar más concentrado que el número de solución estándar de turbidez. 1 (Apéndice ⅸ B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
20.7.3 Tome una cantidad adecuada de las sustancias relevantes de este producto, péselas con precisión, agregue la fase móvil para disolverla y diluirla, y prepare una solución que contenga 65438 ± 0 mg de oxacilina por 65438 ± 0 ml, como la solución de prueba mida con precisión 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 100 ml, agregue la fase móvil para diluir hasta la marca y agite bien como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, tomar 20 μl de la solución de referencia e inyectarlas en el cromatógrafo de líquidos. Ajustar la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente 25 de la escala completa. mida con precisión 20 μl de la solución de prueba y el control. La solución del producto se inyectó en el cromatógrafo líquido respectivamente y el cromatograma se registró hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal alcanzó 7 veces.
Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas del pico de la impureza B1 y la impureza B2 no deberá ser mayor que 1,5 veces (1,5) del área del pico principal de la solución de referencia; El área de la impureza D no deberá exceder 0,5 veces (0,5) del área del pico principal de la solución de referencia; El área LAM Raymond de clorzosina no será mayor que el área del pico principal de la solución de control. (1,0); el área del pico de otras impurezas individuales no será mayor que 0,5 veces (±0,5) el área del pico principal de la solución de control no será mayor que la solución de control 3 veces el área del pico principal (3,0).
20.7.4 Determinación del polímero de oxacilina mediante cromatografía de exclusión molecular (Apéndice v h de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
20.7.4.1 Las condiciones cromatográficas y la prueba de idoneidad del sistema utilizan Sephadex G10 (40 ~ 120 μm) como agente de relleno, el diámetro interior de la columna de vidrio es de 1,0 ~ 1,4 cm y la longitud de la columna es de 30 ~ 40 cm. . La fase móvil A es un tampón de fosfato de 0,01 mol/l con pH 7,0 [solución de hidrogenofosfato de disodio de 0,01 mol/l - solución de dihidrogenofosfato de sodio de 0,1 mol/l (61: 39)], la fase móvil B es agua, la longitud de onda de detección es de 254 nanómetros. Tome 100 ~ 200 μl de solución de azul dextrano 2000 de 0,1 mg/ml, inyéctelo en el cromatógrafo líquido y mida con las fases móviles A y B respectivamente. El número de placas teóricas no debe ser inferior a 400 basándose en el pico de azul dextrano 2000, y el factor de cola debe ser inferior a 2,0. La relación de los tiempos de retención del pico de azul dextrano 2000 en los dos sistemas de fase móvil debe estar entre 0,93 y 1,07. La relación entre el pico principal en la solución de control y el pico del polímero en la solución de prueba y el pico de azul dextrano 2000. el sistema cromatográfico correspondiente. La relación del tiempo de retención debe estar entre 0,93 y 1,07. Pesar aproximadamente 0,2 g de oxacilina sódica, colocarlo en un matraz aforado de 10 ml, disolverlo con 0,4 mg/ml de solución de azul dextrano 2000, diluir hasta la marca y agitar bien. Inyectar 100 ~ 200 μl en el cromatógrafo líquido, medir con la fase móvil A y registrar el cromatograma. La relación entre la altura del pico del polímero y la altura del valle entre el monómero y el polímero debe ser mayor que 2,0. Además, utilice la fase móvil B como fase móvil, mida con precisión 100 ~ 200 μL de la solución de control e inyecte 5 veces continuamente. La desviación estándar relativa del área del pico no debe exceder 5,0.
20.7.4.2 Preparación de la solución de control: tomar aproximadamente 25 mg de sustancia de referencia oxacilina, pesarla con precisión, disolverla en agua y diluirla cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 50 μg por 1 ml.
Tomar aproximadamente 0,2 g de este producto según el método 20.7.4.3, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 10 ml, disolverlo en agua y diluirlo hasta la marca, agitar bien y medir inmediatamente. 100 ~ 200 μl con precisión e inyecte la solución. Cromatógrafo de fase, utilizando la fase móvil A como fase móvil, registre el cromatograma. Además, mida con precisión 100 ~ 200 μl de la solución de control, inyéctela en el cromatógrafo líquido, use la fase móvil B como fase móvil y mida de la misma manera. Según el método estándar externo, los polímeros que contienen oxacilina no deberán exceder el 0,10 basado en oxacilina.
20.7.5 Disolvente residual 20.7.5.1 Etanol, acetato de etilo, n-butanol, acetato de butilo Tomar aproximadamente 1 g de este producto, ponerlo en un matraz volumétrico de 10 ml, agregar agua para disolver y diluir hasta el punto. marque, agite bien como solución madre del producto de prueba, mida con precisión 1 ml en una botella vacía y luego agregue agua con precisión. Pesar con precisión aproximadamente 0,25 g de etanol, acetato de etilo, n-butanol y acetato de butilo, colocarlos en un matraz volumétrico de 50 ml, diluir hasta la marca con agua, agitar bien, medir con precisión 100 ml, colocarlos en un matraz volumétrico de 100 ml y diluir. con agua hasta la marca, agite bien y úsela como solución madre de referencia; mida con precisión 1 ml de la solución madre de referencia y colóquela en una botella con tapa vacía, luego agregue 1 ml de agua, agite bien y ciérrela. como solución de prueba de idoneidad del sistema; mida con precisión 1 ml de la solución madre de control y colóquela en una botella con tapa vacía. En la botella con tapa vacía, agregue exactamente 1 ml de la solución madre de la muestra de prueba, agite bien y ciérrela para servir. como solución madre de control.
Según el método de determinación del disolvente residual (el segundo método del Apéndice VIII P de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), la columna cromatográfica es una columna capilar con 100 dimetilpolisiloxano (o polaridad similar) ya que la temperatura inicial es 40; °C, mantener durante 8 minutos, luego aumentar a 100 °C a una velocidad de 30 °C por minuto y mantener durante 5 minutos la temperatura de entrada es de 200 °C la temperatura del detector es de 250 °C; la botella vacía superior está a 70°C y el tiempo de equilibrio es de 30 minutos. Tome una muestra del espacio de cabeza de la solución de prueba de idoneidad del sistema y registre el cromatograma. El orden de los picos es: etanol, acetato de etilo, n-butanol, acetato de butilo. La separación entre cada pico cromatográfico debe cumplir los requisitos. Tome la solución de control de inyección del espacio de cabeza y calcule los resultados de la inyección varias veces. La desviación estándar relativa no deberá exceder 5,0. Tome la solución de prueba y la solución de referencia respectivamente para la inyección en el espacio de cabeza, registre el cromatograma y calcule el área del pico utilizando el método de adición estándar, todos los cuales cumplen con los requisitos.
20.7.6 2 Tomar este producto a partir de hexanoato de etilo y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición 2010).
20.7.7 Tome la humedad de este producto y mídala de acuerdo con el método de determinación de humedad (Apéndice VIII M de la Farmacopea Edición 2010, Parte II, Método A). El contenido de humedad no deberá exceder 5,0.
20.7.8 Tome 5 porciones de materia extraña visible de este producto, cada porción es de 1 g, disuélvala en agua para inspección de partículas e inspeccione de acuerdo con la ley (Apéndice ⅸ h de la Farmacopea Parte 2 , Edición 2010), y deberá cumplir con la normativa.
20.7.9 Partículas insolubles Tome 3 partes de este producto, agregue partículas para inspección y prepare una solución que contenga 50 mg por 1 ml con agua e inspeccione de acuerdo con la ley (Apéndice ⅸ c de la Farmacopea Parte 2 , edición de 2010). En cada muestra de 1 g, el número de partículas que contienen más de 10 μm no debe exceder de 6000, y el número de partículas que contienen más de 25 μm no debe exceder de 6000.
Calculadora de superficie corporal Índice de índice de masa corporal Cálculo y evaluación para mujeres Calculadora de período seguro Calculadora de fecha de parto Aumento de peso normal durante el embarazo Clasificación de seguridad de medicamentos (FDA) Cinco elementos y ocho caracteres Evaluación de la presión arterial en adultos Evaluación del nivel de temperatura corporal Recomendaciones de dieta para diabetes Bioquímica clínica Conversión de unidades comunes Cálculo de la tasa metabólica basal Calculadora de suplemento de sodio Calculadora de suplementos de hierro Prescripción Abreviaturas latinas de uso común Comprobación rápida Símbolos comunes de farmacocinética Comprobación rápida Calculadora de osmolalidad plasmática eficaz Calculadora de ingesta de alcohol
Enciclopedia médica, ¡cuente ahora!
20.7.10 Endotoxinas bacterianas Tomar este producto y verificarlo según la ley (Apéndice VII E de la Farmacopea Parte II, edición 2010). El contenido de endotoxinas por 1 mg de oxacilina debe ser inferior a 0,10 UE.
20.7.11 Tome asépticamente este producto, disuélvalo con una cantidad adecuada de solvente, transfiéralo a no menos de 500 ml de solución estéril de cloruro de sodio 0,9, procese con filtración por membrana e inspeccione de acuerdo con la ley (Farmacopea Parte 2 Apéndice VIIh de la edición de 2010), debe cumplir con las regulaciones.
El contenido de 20,8 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
20.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema: use gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno y una solución de dihidrógeno fosfato de potasio [tome 2,7 g de dihidrógeno fosfato de potasio, agregue 1000 ml de agua para disolver, ajuste el pH valor de 5,0)-acetonitrilo (75: 25)] como fase móvil; la longitud de onda de detección es 225 nm; Tomar 25 mg de este producto, colocarlo en un matraz aforado de 100 ml, agregar 1 ml de solución de hidróxido de sodio 0,05 mol/L para disolverlo, dejar reposar 3 minutos, diluir hasta la marca con fase móvil, agitar bien y obtener oxacilina y su contenido por 1 ml. Degradar la solución mixta (1) con aproximadamente 0,25 mg de impurezas y tomar otro cloro. Agregue la solución mixta (1) para disolverla y diluirla para obtener una solución mixta (2) que contenga 0,1 mg de oxacilina por 1 ml. Como solución de prueba de adaptabilidad del sistema, tome 20 µl e inyéctelos en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma; impurezas B1 y B2 Los tiempos de retención relativos de , D y clorzosina LAM Raymond son 0,4, 0,5, 0,9 y 1,45 respectivamente. La separación entre el pico de impureza D y el pico de oxacilina debe ser superior a 1,5, y la separación entre el pico de oxacilina y el ramelemon de oxacilina debe ser superior a 2,5.
20.8.2 Método de determinación: tomar una cantidad adecuada de este producto, pesarlo con precisión, disolverlo con la fase móvil y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,1 mg por 1 ml. Mida con precisión 10 μl e inyecte. en el cromatógrafo líquido, registre el cromatograma; además, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia oxacilina y mídala utilizando el mismo método. El contenido de C19H19N3O5S en la muestra se calculó en función del área del pico según el método estándar externo.
Categoría 20.9 Antibióticos betalactámicos y penicilinas.
20.10 Conservar herméticamente y en lugar seco.
20.11 Oxacilina Sódica para Inyección
20.12 Anexo: Impureza B1, B2: rco2h: (4s)2[carboxi[[5metil3feniloxazol4il]carboxi]amino]metil]5,5 dimetiltiazolidina 4carboxílico ácido.
Nombre chino: ácido (4S)2[carboxi[(5metil3fenilisoxazol4-il)formil]amino]metil]5,5dimetiltiazolidina4-carboxi.
Impureza d: RH: (2rs, 4s) 5,5 dimetil 2[[(5metil3fenilisoxazol 4il)carboxi]amino]metil]tiazolidina 4carboxiácido.
Nombre chino: (2RS, 4S) 5,5 dimetil 2[[(5metil3fenilisoxazol 4il)formil]amino]metil]tiazolidina ácido 4carboxílico.
20.13 Farmacopea China Edición 2010
21 Oxacilina Sódica para Inyección Estándar de la Farmacopea 21.1 Nombre del producto 21.1 Nombre chino Oxacilina Sódica para Inyección.
21.1.2 Pinyin chino Nota: utilice este producto como Zolina
21.1.3 Nombre en inglés Oxacilina sódica inyectable
21.2 Fuente (nombre) y contenido ( Potencia) Este producto es un polvo estéril de oxacilina sódica. Calculado como sustancia anhidra, el contenido de oxacilina (C19H19N3O5S) no deberá ser inferior a 90,0 calculado en base a la cantidad de carga promedio, el contenido de oxacilina (C19H19N3O5S) deberá ser 95,0 ~ 105,0 de la cantidad declarada.
Características: 21.3 Este producto es un polvo blanco o polvo cristalino.
21.4 Para identificar este producto, seguir las pruebas de identificación (1) y (3) de oxacilina sódica y obtener los mismos resultados.
21.5 Comprobar la claridad y el color de la solución en 21.5.1. Tome 5 botellas de este producto y agregue agua según la cantidad indicada para hacer una solución que contenga 0,1 g por 1 ml. La solución debe ser transparente e incolora (Método 1 del Apéndice ⅸ A de la Farmacopea Edición 2010); no debe ser más que turbidez. El número de solución estándar es más concentrado. 1 (Apéndice ⅸ B de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
21.5.2 Humedad: Tome este producto y mídalo de acuerdo con el método de determinación de humedad (Apéndice VIII m de la Farmacopea Edición 2010, Parte II, Método A). El contenido de humedad no deberá exceder 5,5.
21.5.3 Partículas insolubles: Tome este producto, agregue agua según la cantidad etiquetada para hacer una solución que contenga 25 μm por 1 ml e inspeccione de acuerdo con la ley (Apéndice ⅸ C de la Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010). Si la cantidad etiquetada es inferior a 1,0 g, se convertirá a 1,0 g en la muestra. La cantidad etiquetada es superior a 1,0 g (incluido 1,0 g), el número de partículas superiores a 10 μm y el número de partículas superiores a 25 μm no deben exceder las 6000.
21.5.4 Las inspecciones de métodos bajo acidez, sustancias relacionadas, polímeros de oxacilina, endotoxinas bacterianas y oxacilina sódica estéril deben cumplir con las regulaciones.
21.5.5 Excepto que el límite de diferencia de carga no excederá 7,0, otros artículos deberán cumplir con las regulaciones pertinentes en materia de inyección (Apéndice I B de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
Determinación del contenido 21.6 Tome el contenido bajo la diferencia en la cantidad de carga y mida de acuerdo con el método indicado en el punto oxacilina sódica.
21,7 Antibióticos β-lactámicos, penicilinas.
¿Las especificaciones de 21.8 se calculan en base a C19H19N3O5S? 0,5g(2)1,0g
21,9 Conservar herméticamente y en un lugar seco.
Versión 21.10