Farmacología: Nuevas Tecnologías en Preparados Farmacéuticos

Sección 1: Tecnología de inclusión

1. Tecnología de inclusión: se refiere a la tecnología de incrustar una molécula en la estructura de la cavidad de otra molécula para formar una inclusión. compuesto . Que las moléculas huésped-huésped puedan formarse de manera estable y que sean estables depende de la estructura tridimensional y la polaridad de las moléculas huésped-huésped. La estabilidad de los complejos de inclusión depende de las fuerzas de Van der Waals entre los dos componentes. Este es un proceso físico, no un proceso químico.

2. Materiales de inclusión:

(1) Ciclodextrina CD: la β-CD tiene la menor solubilidad en agua y baja toxicidad.

(2) Derivados de ciclodextrina:

1. Derivados de ciclodextrina solubles en agua: derivados de metilo, hidroxipropilo, glucosa.

La G-β-cd se utiliza a menudo para aumentar la solubilidad de fármacos poco solubles y promover la absorción de fármacos. También se utiliza como material de inclusión para inyecciones.

2. Derivado hidrofóbico de la ciclodextrina: etil-β-cd, que reduce la solubilidad de los fármacos hidrosolubles y consigue una liberación sostenida.

3. Características de la cooperación de inclusión:

1. Inclusión entre fármaco y ciclodextrina: generalmente un compuesto de inclusión de una sola molécula.

2. La proporción molar es 1. :1.

3. Requisitos para los fármacos durante la inclusión: el número de átomos es mayor que 5 (los anillos fusionados son menores que 5),

4 La masa molecular relativa es 100-400.

5. La solubilidad es inferior a 10 g/l,

6. El punto de fusión es inferior a 250 ℃. La mayoría de los medicamentos inorgánicos no son adecuados para su inclusión en CD.

7. La polaridad y asociación de medicamentos afectará la inclusión:

4. Competencia de electrodomésticos cooperativos

4. >

1. Método de solución acuosa saturada (método de recristalización, * * * método de precipitación)

2. Método de molienda

3. >4. Método de secado por aspersión

Sección 2 Tecnología de dispersión de sólidos

1. Tecnología de dispersión de sólidos: es una nueva tecnología que dispersa sólidos en sólidos. Normalmente, los fármacos insolubles se dispersan en otro material entérico, insoluble o soluble en agua en un estado molecular, coloidal, microcristalino o amorfo para formar un sistema de dispersión sólido.

2. Material portador: La tasa de absorción depende de la tasa de disolución, y la tasa de disolución depende de las características del material portador.

(1) Material portador soluble en agua:

1, clavija de polietilenglicol: 4000, 6000

2. Povidona pvp

3. Tensioactivo: Poloxámero 188

4. Ácido orgánico

5. Azúcar y alcohol: galactosa y manitol.

(2) Material portador insoluble:

1. Celulosa: Comunidad Europea

2. Resina poliacrílica: eudragit e, rl, rs.

3.Otros: colesterol, etc.

(3).Materiales portadores entéricos:

1. Celulosa: cap, hpmcp, cmec (carboximetilcelulosa)

2.

3. Tecnologías de dispersión sólida de uso común:

1. Método de fusión: la clave es el enfriamiento rápido, que es adecuado para medicamentos termoestables.

2. Método disolvente: * *Método de precipitación, adecuado para fármacos térmicamente inestables o volátiles.

3. Método de fusión con disolvente: apto para fármacos líquidos, solo aplicable a fármacos con dosis inferior a 50 mg.

4. Método de secado por pulverización (liofilización) con disolvente: adecuado para fármacos que son fáciles de descomponer u oxidar y que son inestables al calor.

5. Método de molienda

IV. Tipos de dispersiones sólidas:

1. Mezcla simple de bajo punto de fusión: el fármaco se dispersa en el vehículo en la forma. de microcristales.

2. Solución sólida: dispersa en estado molecular.

3.* * *Precipitado: amorfo, amorfo, también llamado sólido vítreo fundido.

Principios de acción rápida y liberación sostenida de dispersiones sólidas de verbos intransitivos:

(1). Principio de acción rápida:

1. afecta el grado de disolución del fármaco: dispersión molecular>; amorfo> microcristalino

2. El efecto de promoción del material portador sobre la disolución del fármaco: humectabilidad del fármaco, alta dispersión e inhibición de cristales.

(2) Principio de liberación sostenida: Los materiales portadores hidrofóbicos o lipídicos tienen un efecto de liberación sostenida.