Explicar conceptos básicos como absorción, distribución, metabolismo, excreción, eliminación, eliminación, efecto de primer paso y circulación enterohepática.
Respuesta: 1>La absorción se refiere al proceso por el cual los medicamentos ingresan a la circulación sanguínea desde el lugar de administración. Además de la administración intravenosa directa, la velocidad y la cantidad de absorción del fármaco están relacionadas con la vía de administración del fármaco, las propiedades físicas y químicas, el entorno de absorción, etc. 2> La distribución se refiere al proceso de transporte del fármaco desde la sangre a diversos tejidos y; órganos, lo que se llama distribución. La distribución de la mayoría de los fármacos en el cuerpo es desigual, lo que depende principalmente de factores como la tasa de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo de varios órganos, la afinidad del fármaco y los tejidos, el pH de los fluidos corporales, la propiedades físicas y químicas del fármaco y la barrera hematoencefálica. La distribución de medicamentos en el cuerpo no solo afecta la tasa de almacenamiento y eliminación del medicamento, sino que también afecta su eficacia y toxicidad. 3> El metabolismo se refiere al proceso en el que la estructura química de un fármaco cambia bajo la acción de varias enzimas metabolizadoras de fármacos (especialmente enzimas hepáticas) en el cuerpo, también conocido como biotransformación o metabolismo de fármacos. Hay dos resultados de la biotransformación de fármacos en el cuerpo: uno es la inactivación, convirtiéndose en un fármaco farmacológicamente inactivo; el otro es la activación, cambiando de metabolitos farmacológicamente inactivos a metabolitos farmacológicamente activos o produciendo metabolitos tóxicos, o permaneciendo después del metabolismo. 4>La excreción se refiere al proceso en el que los fármacos se excretan del cuerpo en forma de prototipos o metabolitos a través de órganos excretores o secretores. La mayoría de los fármacos y sus metabolitos se excretan mediante transporte pasivo, mientras que algunos, como la penicilina, se excretan mediante transporte activo. Los principales órganos excretores o secretores del cuerpo son los riñones, seguidos de las vías biliares, los intestinos, las glándulas salivales, las glándulas mamarias, las glándulas sudoríparas, los pulmones, etc. 5>La eliminación se refiere a la suma de diversos procesos que promueven la pérdida (metabolismo y excreción) de fármacos del organismo. Según la relación entre la velocidad de eliminación del fármaco y la dosis (concentración) del fármaco, la eliminación del fármaco se divide principalmente en eliminación cinética de primer orden y eliminación cinética de orden cero. 5> Eliminación se refiere a todo el proceso posterior a la absorción del fármaco, que incluye la distribución y eliminación de los fármacos. Dado que el transporte y la eliminación están en curso, en cualquier momento después de la administración se cumplen las siguientes reglas: los cambios dinámicos anteriores deben reflejarse. Se debe medir la cantidad (o concentración) del fármaco original y sus metabolitos en múltiples fluidos corporales en diferentes momentos, y se deben calcular los parámetros básicos de la farmacocinética para aclarar el proceso de eliminación del fármaco. 6> El efecto de primer paso se refiere al fenómeno de que ciertos medicamentos administrados a través del tracto gastrointestinal se metabolizan en la mucosa intestinal y el hígado antes de ser absorbidos en la circulación sanguínea, lo que también reduce la cantidad de medicamento original que ingresa a la circulación sanguínea. llamado efecto de primer paso. Los medicamentos administrados por vía oral se absorben desde el tracto gastrointestinal, ingresan al hígado a través del sistema de la vena porta y se metabolizan por primera vez bajo la acción combinada de enzimas hepáticas, enzimas gastrointestinales y microorganismos, lo que reduce la cantidad de medicamentos que ingresan al cuerpo. 7>La circulación enterohepática se refiere al fenómeno en el que los fármacos que se excretan en el intestino a través de la bilis o parcialmente a través de la bilis se reabsorben en el intestino y regresan al hígado a través de la vena porta. Este fenómeno ocurre principalmente en fármacos que se excretan a través de la bilis. Algunos fármacos prototipo que se excretan en el intestino a través de la bilis, como el Tricósido G, son muy polares y rara vez se pueden absorber en el intestino, mientras que la mayoría de ellos se excretan en las heces. .