¿Cuál es la función de la teofilina en el té?
Existen más de 300 tipos de fármacos teofilinas y sus derivados. Los más utilizados clínicamente son aminofilina, dihidroxipropil teofilina, chofilina, teofilina, etanolamina y esprolina.
(1) Aminofilina: Es una preparación salina compuesta de teofilina y etilendiamina que se ha utilizado clínicamente durante muchos años y es la más utilizada en China. La aminofilina es más soluble en agua que la teofilina, lo que la hace más fácil de disolver y absorber. Sin embargo, la aminofilina es muy alcalina y localmente irritante. La administración oral puede provocar fácilmente reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y pérdida de apetito. El lugar de la inyección intramuscular puede estar enrojecido, inflamado y doloroso. Los efectos secundarios sistémicos de la aminofilina incluyen efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central y el corazón, como ansiedad, temblores, agitación, dolor de cabeza y palpitaciones. Una inyección intravenosa demasiado rápida o demasiado grande también puede provocar arritmia, descenso de la presión arterial, opresión en el pecho, inquietud, convulsiones e incluso muerte súbita. Por lo tanto, cuando se utiliza aminofilina, especialmente por vía intravenosa, se debe controlar la concentración plasmática de teofilina. En ausencia de un control de la concentración de teofilina en sangre, se debe prestar mucha atención a la dosis diaria total y se deben considerar las diferencias individuales en el metabolismo de la teofilina y los factores que afectan el metabolismo de la teofilina, así como si existen síntomas prodrómicos de intoxicación por aminofilina, como Síntomas psiquiátricos o palpitaciones, etc. La dosis oral habitual es de 0,1 g cada vez, tres veces al día; la dosis máxima es de 0,4 g cada vez, 1 g al día; la inyección intravenosa es de 0,25 g cada vez, se diluye con 25% ~ 50% de glucosa y luego se inyecta lentamente.
(2) Chuanding (gliceril teofilina, dihidroxipropil teofilina): Es una preparación neutra de teofilina, con un valor de pH cercano al neutro y poca irritación del tracto gastrointestinal. Se utiliza principalmente por vía oral. Su bronquiectasia es menor que la de la aminofilina. Los efectos secundarios cardíacos también son muy leves, sólo 1/10 de los de la teofilina. La dosis habitual es de 0,1 ~ 0,2 g cada vez, tres veces al día; la inyección intravenosa es de 0,5 g cada vez, que se debe agregar al líquido para goteo intravenoso.
(3) Colina y teofilina: La colina es un preparado doble de sal de teofilina. Tiene una fuerte solubilidad en agua y su solubilidad es 5 veces mayor que la de la aminofilina. Por lo tanto, el tracto gastrointestinal se absorbe rápidamente y la concentración plasmática alcanza el máximo aproximadamente 3/hora después de la administración oral. Este medicamento produce poca irritación en el tracto gastrointestinal y es adecuado para administración oral. La dosis oral habitual es de 0,2 a 0,4 g cada vez, tres veces al día.
(4) Sal de teofilina etanolamina: Es un supositorio rectal de aminofilina, utilizado para el asma nocturna. Insertar 0,5 g en el ano antes de acostarse puede prevenir eficazmente los ataques de asma nocturnos.
(5) Spurlin: Es un derivado de nueva generación descubierto en los últimos años. El efecto broncodilatador es más de 5 veces mayor que el de la aminofilina y no tiene efectos secundarios de estimulación del sistema central ni del sistema cardiovascular. En comparación con la teofilina, la enferina no aumenta la secreción gástrica y no tiene efecto diurético. Solo tiene efectos secundarios menores como náuseas y dolor de cabeza. La dosis oral es de 4 mg/kg cada vez, dos veces al día; la dosis de inyección intravenosa es de 0,5 ~ 1,5 mg/kg cada vez, 1 ~ 2 veces al día.
(6) Teofilina, agente de liberación sostenida: Existen dos formas farmacéuticas: de liberación sostenida de 12 horas y de 24 horas. Chapingchuan, un fármaco representativo de la preparación de liberación sostenida de 65438 ± 02 horas, puede liberarse gradualmente en el tracto gastrointestinal a un ritmo constante después de la administración oral, y su irritación de la mucosa gástrica es significativamente menor que la de las preparaciones alcalinas en tiras ordinarias. Debido a su eficacia confiable, larga duración de acción y facilidad de administración, Chachuanping se ha convertido en el fármaco antiasmático oral más utilizado. Su uso es: adultos 250-500 mg cada 12 horas, 9-16 años 250 mg, 6-8 años 125 mg. Theo24, Ccniphlliue, DilatranceAP, etc. El mecanismo de acción de las teofilinas es bastante complejo. La opinión tradicional es que el efecto antiasmático de los fármacos teofilina es inhibir específicamente la actividad de la fosfodiesterasa. El aumento de CAMP intracelular conduce a bronquiectasias. Sin embargo, estudios recientes han confirmado que las dosis terapéuticas de teofilina no pueden inhibir la actividad de la fosfodiesterasa, y muchos fármacos que inhiben la actividad de la fosfodiesterasa más que la teofilina no tienen ningún efecto antiasmático.
Las investigaciones también muestran que los medicamentos con teofilina relajan los músculos lisos de las vías respiratorias y dilatan los bronquios al promover la salida de Ca2+ intracelular, inhibir la entrada de Ca2+ y reducir la concentración de Ca2+ intracelular. Los fármacos de teofilina pueden proteger las membranas de los mastocitos, inhibir la liberación de mediadores inflamatorios, estimular directamente la liberación de catecolaminas endógenas e inducir broncoespasmo inducido por sonidos glandulares en los anticuerpos naranjas.
Puede aumentar la secreción de moco de las vías respiratorias y promover la eliminación del moco bronquial; puede aumentar el flujo sanguíneo de los pulmones y los bronquios, expandir la arteria pulmonar y estimular y excitar directamente el centro respiratorio. Toxicología de la droga teofilina Los efectos farmacológicos de la teofilina están relacionados con la concentración en sangre. Sin embargo, el rango seguro de su concentración sanguínea efectiva es muy estrecho. Por ejemplo, se producirá broncodilatación cuando la concentración en sangre esté entre 10 y 20 μg/ml, y se producirán reacciones tóxicas cuando supere los 20 μg/ml. La absorción oral es inestable y su eliminación en el cuerpo se ve afectada por muchos factores, con grandes diferencias individuales. La concentración en sangre es difícil de controlar y es fácil de envenenar. Puede ocurrir intoxicación por sobredosis si una dosis única es demasiado grande, si la velocidad de inyección intravenosa es demasiado rápida o si los efectos de dosis repetidas son acumulativos. Además, a veces los síntomas de intoxicación no son fáciles de detectar e incluso se diagnostican erróneamente como la propia enfermedad primaria, por lo que la dosis de teofilina se aumenta aún más por error, lo que provoca una intoxicación grave. La infección puede afectar el metabolismo de la teofilina y aumentar la concentración del fármaco en sangre, llegando incluso a niveles tóxicos. Otros factores que pueden aumentar la concentración de teofilina en sangre incluyen: enfermedad hepática, insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia renal, acidosis metabólica, fiebre alta, sexo femenino, edad joven, vejez y obesidad. Se enfatiza que la inyección intravenosa de aminofilina puede causar fácilmente intoxicación en los ancianos y no debe ser utilizada por personas mayores.
Intoxicación por teofilina
(1) Intoxicación leve: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, ansiedad, insomnio, irritabilidad.
(2) Intoxicación moderada: Además de las reacciones anteriores, también pueden producirse molestias precordiales, palpitaciones, latidos cardíacos irregulares o respiración irregular.
(3) Intoxicación grave: Puede producirse taquicardia ventricular, trastorno mental, convulsiones, ataques epilépticos, coma e incluso paro respiratorio y cardíaco. Los síntomas de intoxicación son más graves en bebés y ancianos. Ha habido informes en China de 15 niños (de 12 días a 16 meses) que abusaron de aminofilina excediendo 10 veces la dosis normal, 11 de estos casos fueron inyección intramáquina e inyección intravenosa en 2 casos cada uno, y el resto se tomó por vía oral; . Los principales síntomas después de tomar el medicamento son sobreexcitación del sistema nervioso central, llanto y ansiedad, temblores musculares, delirio convulsivo, respiración rápida, insuficiencia cardíaca, arritmia cardíaca y vómitos rápidos y frecuentes. 2 muertes. El envenenamiento en los ancianos a menudo provoca enfermedades cardíacas. Se informa que ocurrieron 6 casos de insuficiencia cardíaca izquierda aguda después de la inyección intravenosa de 0,25 a 0,5 g de aminofilina y dilución con 20 a 40 ml de solución de glucosa al 50 %. Entre ellos, 4 casos desarrollaron disnea, posición sentada y taquicardia sinusal en 65438 ± 0 ~ 2 minutos; los otros 2 casos se desmayaron a los 2 minutos; Después del tratamiento sintomático, los síntomas desaparecieron al cabo de 15 a 20 minutos. Algunos pacientes desarrollan temblores generales alérgicos poco después de la inyección intravenosa, que se manifiestan como sudoración, irritabilidad, cianosis, dificultad para respirar, entumecimiento oral y disminución de la presión arterial. Debe distinguirse de las reacciones tóxicas provocadas por la inyección intravenosa porque los dos tratamientos son diferentes.