Diez centavos de drogas
[nombre del medicamento]
Nombre común: comprimidos dispersables de azitromicina
Nombre en inglés: comprimidos dispersables de azitromicina
Nombre chino: Aq Imesu Polvo Tres Comprimidos
El ingrediente principal de este producto es azitromicina y su nombre químico es (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S. 14r)-13- [(2,6-didesoxi3-C-metil-3-0-metilAL-hexopiranosil)oxi]-2-etil-3,5,6,8,10,6550.
La fórmula estructural básica es:
Fórmula molecular: C35H72N2O18
Peso molecular: 749,00
Propiedades Este producto es una tableta de color blanco.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos
La azitromicina es un antibiótico azalida. Su mecanismo de acción es mediante la interacción con la subunidad ribosomal 50S de microorganismos sensibles. interfiere con la síntesis de proteínas (no afecta la síntesis de ácidos nucleicos).
Experimentos in vitro y estudios clínicos han demostrado que la azitromicina tiene efectos antibacterianos sobre los siguientes virus:
Microorganismos aeróbicos grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, estreptococos hemolíticos.
La azitromicina tiene resistencia cruzada con bacterias Gram positivas resistentes a la eritromicina. La mayoría de Enterococcus faecalis y Staphylococcus aureus resistentes a meticilina son resistentes a este producto.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Moraxella carmichael y Mycoplasma trachomatis.
Experimentos in vitro y estudios clínicos han confirmado que la azitromicina puede prevenir enfermedades causadas por el complejo Mycobacterium avium (compuesto por Mycobacterium avium y Mycobacterium avium).
La azitromicina no tiene efecto sobre las cepas productoras de β-lactamasas.
Los estudios han demostrado que la azitromicina tiene un efecto antibacteriano in vitro sobre los siguientes microorganismos, pero su importancia clínica aún no está clara, incluidos los estreptococos viridans (C, F, G), Bordetella pertussis, Legionella Duke y Bacteroidetes. , Peptostreptococcus, Borrelia, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, etc.
Estudios toxicológicos
Toxicidad genética: Los resultados de la prueba de linfocitos humanos in vitro, la prueba de micronúcleos de médula ósea de ratón y la prueba de células de linfoma de ratón muestran que la azitromicina no tiene ningún efecto mutagénico.
Toxicidad reproductiva:
Las pruebas de toxicidad reproductiva en ratas y ratones han demostrado que cuando las dosis de azitromicina (oral) alcanzan niveles moderados de toxicidad materna (es decir, 200 mg/kg/día, según el cuerpo). (se calcula el área de superficie, es aproximadamente de 2 a 4 veces la dosis humana de 500 mg/kg/día), no se encontró ningún efecto teratogénico.
No se encontraron daños a la fertilidad ni al feto. Actualmente no existen ensayos clínicos totalmente controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los resultados de los estudios de reproducción animal no siempre están a la altura de las condiciones humanas, las mujeres sólo deben usar azitromicina cuando sea realmente necesario. Se desconoce si este producto se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se secretan en la leche humana, las mujeres atrapadas en este período de lactancia deben tener cuidado al usarlos.
Carcinogenicidad: Desde hace mucho tiempo no existen datos de investigación sobre la carcinogenicidad de la azitromicina en animales.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente tras la administración oral, con una biodisponibilidad del 37%. Después de una única administración oral de 0,5 g, el tiempo máximo es de 2,5 a 2,6 horas y la concentración sanguínea máxima (Cmax) es de 0,4 a 0,45 mg/l. Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo y la concentración en varios tejidos puede ser. alcanza el mismo período que el fármaco en sangre 50 veces la concentración, y la concentración es mayor en macrófagos y fibroblastos, por lo que los primeros pueden transportar azitromicina al sitio de la inflamación. Después de una dosis única, la vida media de eliminación sanguínea (T1/2) de este producto es de 35 a 48 horas. Más del 50% de la dosis se excreta en su forma original a través del tracto biliar y aproximadamente el 4,5% se excreta en su forma original en la orina dentro de las 72 horas posteriores a la administración. La tasa de unión a proteínas séricas de este producto disminuye con el aumento de la concentración en sangre. Cuando la concentración del fármaco en sangre es de 0,02 μg/ml, la tasa de unión a proteínas séricas es de 65438 ± 05 %. Cuando la concentración plasmática es de 2 μg/ml, la tasa de unión a proteínas séricas es del 7%. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de este producto.
[Indicaciones]
Este producto es adecuado para las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles
Infecciones del tracto respiratorio superior, como otitis media, sinusitis, faringitis y amigdalitis; infecciones del tracto respiratorio inferior como bronquitis y neumonía.
Infecciones genitales simples causadas por Chlamydia trachomatis; infecciones genitales simples causadas por Neisseria gonorrhoeae no resistente a múltiples fármacos (debe excluirse la coinfección con Borrelia zeae).
[Uso y dosificación]
Las tabletas de azitromicina se usan para tratar enfermedades infecciosas. El curso de tratamiento y uso es el siguiente:
Este producto se puede tragar. directamente con agua o mezclar uniformemente con la cantidad adecuada de agua tibia antes de tomar.
Adultos: Para enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis o la sensible Neisseria gonorrhoeae, sólo es necesario tomar 1,0g (cuatro comprimidos) de este producto una vez.
Tratamiento de otras infecciones: La dosis total es de 1,5g (seis comprimidos), administrados tres veces, 0,5g (dos comprimidos) una vez al día. O la dosis total permanece sin cambios, o 1,5 comprimidos (seis comprimidos), tomar 0,5 g (dos comprimidos) el primer día y 0,25 g (un comprimido) por vía oral todos los días desde el segundo al quinto día.
[Reacciones adversas]
Los pacientes toleran bien este producto y la incidencia de reacciones adversas es baja. Alrededor del 0,3% de ellos interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas son en su mayoría reacciones gastrointestinales. Los síntomas principales incluyen diarrea (heces blandas), malestar abdominal superior (dolor y/o calambres), náuseas, vómitos y ocasionalmente distensión abdominal. Generalmente de leve a moderado. Es posible que se produzcan elevaciones ocasionales de las transaminasas hepáticas a un ritmo similar al observado con otros antibióticos macrólidos.
Contraindicaciones
Contraindicado en personas alérgicas a la azitromicina o cualquier otro macrólido.
Cosas a tener en cuenta
(1) Los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina > 40 ml/min) no necesitan ajustar la dosis, pero no hay necesidad de azitromicina en casos graves. pacientes con insuficiencia renal, se debe tener precaución al utilizar azitromicina en estos pacientes.
(2) Dado que el sistema hepatobiliar es la principal vía de excreción de azitromicina, debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática y no debe usarse en pacientes con enfermedad hepática grave. Se debe controlar periódicamente la función hepática durante la medicación.
(3) Al igual que con otros preparados antibióticos, durante el tratamiento se deben observar signos de doble infección causada por bacterias no sensibles, incluidos hongos.
(4) Si se producen reacciones alérgicas (como angioedema, reacciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica tóxica, etc.) durante la medicación, se debe suspender la medicación inmediatamente y tomar las medidas adecuadas.
(5) Durante el proceso de tratamiento, si el paciente desarrolla síntomas de diarrea, se debe considerar la colitis pseudomembranosa. Si se confirma, se deben tomar medidas de tratamiento adecuadas, incluido el mantenimiento del equilibrio hídrico y electrolítico, suplementación de proteínas, etc.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Estudios de reproducción animal han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta pero no hay evidencia de daño al feto. No existe información sobre la secreción de este producto en la leche materna. Los datos experimentales con animales no predicen completamente las aplicaciones en humanos. Hasta la fecha no se ha demostrado la seguridad de su uso durante el embarazo y la lactancia, por lo que este producto sólo debe usarse si las mujeres embarazadas o lactantes no tienen opciones adecuadas.
Interacciones medicamentosas
Antiácidos: En un estudio farmacocinético de administración simultánea de antiácidos y azitromicina, aunque la concentración máxima de azitromicina se redujo en un 30%, el efecto total de la biodisponibilidad no se vio afectado. Los pacientes que necesitan tomar azitromicina y antiácidos al mismo tiempo no deben tomar estos dos medicamentos al mismo tiempo.
Carbamazepina: Los estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos mostraron que la aplicación simultánea de carbamazepina y azitromicina no tuvo ningún efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y su metabolito activo.
Cimetidina: En un estudio farmacocinético de dosis única de cimetidina, no hubo cambios en la farmacocinética de doxorrubicina 2 horas antes de tomar azitromicina.
Ciclosporina: Faltan datos concluyentes de estudios farmacocinéticos o estudios clínicos sobre la posible interacción entre azitromicina y ciclosporina, por lo que el uso concomitante de azitromicina y ciclosporina debe realizarse con precaución. Si es necesario el uso simultáneo, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. para que la dosis pueda ajustarse en consecuencia.
Digoxina: Se ha informado que algunos antibióticos macrólidos afectan el metabolismo intestinal de la digoxina en algunos pacientes. Por lo tanto, los pacientes que toman azitromicina y digoxina simultáneamente deben tener en cuenta la posibilidad de un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
Cornezuelo: Debido a la posibilidad teórica de intoxicación por cornezuelo de centeno, no se recomienda el uso simultáneo de azitromicina y derivados del cornezuelo de centeno.
Teofilina: La azitromicina no tiene interacción con la teofilina en voluntarios sanos.
Terfenadina: Los estudios farmacocinéticos no muestran interacción farmacológica entre azitromicina y terfenadina.
Aunque se han reportado pocos casos de interacción entre los dos, y no se puede descartar completamente la posibilidad de tal interacción, todavía no hay evidencia concreta de que haya ocurrido tal interacción.
Metilprednisolona: En un estudio de interacción farmacológica en voluntarios sanos, la azitromicina no tuvo ningún efecto significativo sobre los parámetros farmacocinéticos de la metilprednisolona.
Anticoagulantes orales cumarínicos: En un estudio farmacocinético en voluntarios sanos, una dosis oral única de 15 mg de azitromicina no afectó el efecto anticoagulante de la warfarina. Después del lanzamiento de la azitromicina al mercado, se informó que el uso simultáneo de azitromicina y anticoagulantes orales cumarínicos puede mejorar el efecto anticoagulante. Aunque aún no se ha determinado una relación causal, en los pacientes que usan ambos medicamentos al mismo tiempo, se debe prestar atención al control del tiempo de compatibilidad sanguínea.
Zidovudina: La dosis única de 1000 mg y las dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina no afectaron la farmacocinética plasmática ni la excreción urinaria de zidovudina ni su metabolismo de glucurónidos. Sin embargo, la administración oral de azitromicina aumenta la concentración de fosfato de zidovudina, un metabolito clínicamente activo, en las células mononucleares de sangre periférica. La importancia clínica de estos hallazgos no está clara, pero puede ser beneficiosa para los pacientes.
Dehidrinosina: en comparación con placebo, 6 sujetos tomaron 1200 mg de azitromicina y dehidrinosina simultáneamente por día, y la farmacocinética de la dehidrinosina no se vio afectada.
Pudín diario: El uso combinado de este producto y pudín diario no tiene efecto sobre las concentraciones séricas de ambos.
Puede producirse neutropenia cuando se combina azitromicina con rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la asociación con azitromicina.
Los efectos adversos de una sobredosis son los mismos que los de las dosis recomendadas. Una vez que se produce un uso excesivo, se puede administrar un tratamiento sintomático y de apoyo según la afección, como lavado gástrico o terapia de apoyo general.
Especificación: 0,25g (250.000 piezas)
Conservar al abrigo de la luz, sellado y colocado en lugar fresco.
El paquete
tiene una validez de dos años.