¿Cuáles son los efectos secundarios de tomar tabletas de metronidazol?

Metronidazol

Nombre en inglés: Metronidazol

Farmacología:

Farmacodinámica

Este producto es un nitroimidazol Derivado, que puede inhibir la reacción redox de la ameba y romper la cadena de nitrógeno de la ameba. Los experimentos in vitro muestran que Entamoeba histolytica puede sufrir cambios morfológicos en un plazo de 6 a 20 horas a una concentración de 1 a 2 μg/ml y morir por completo en 24 horas, mientras que puede morir en un plazo de 72 horas a una concentración de 0,2 μg/ml. . destruir. Este producto tiene un efecto poderoso para matar tricomonas, pero se desconoce su mecanismo de acción. El espectro antimicrobiano incluye Bacteroides fragilis y otros Bacteroidetes, Fusobacterias, Aerobacterias, Eubacterias, Cocos gástricos y Estreptococos gástricos. Su concentración bactericida es ligeramente superior a la concentración bacteriostática. El metronidazol mata las células y los microorganismos anaeróbicos que crecen en condiciones hipóxicas. Los metabolitos producidos por su reducción en el cuerpo humano también tienen efectos antianaeróbicos, pero no tienen ningún efecto sobre las bacterias aeróbicas y anaerobias facultativas. La nitroreductasa de las bacterias anaeróbicas juega un papel importante en el metabolismo energético de las cepas sensibles. El grupo nitro del fármaco se reduce a una forma de citotoxicidad que actúa sobre el metabolismo del ADN bacteriano, inhibe la síntesis de ADN, interfiere con el crecimiento y la reproducción bacteriana y, en última instancia, conduce a la muerte celular. Sin embargo, las bacterias resistentes a los medicamentos suelen carecer de nitroreductasa.

Farmacocinética

Tras la administración oral o rectal, la absorción es rápida y completa, con una tasa de unión a proteínas inferior al 20%. Después de la absorción, se distribuye ampliamente en diversos tejidos y fluidos corporales y puede atravesar la barrera hematoencefálica. Pueden aparecer concentraciones eficaces del fármaco en la saliva, la bilis, la leche materna, el líquido amniótico, el semen, la orina, el pus y el líquido cefalorraquídeo. Se ha informado que las concentraciones del fármaco en la placenta, la leche materna y la bilis son similares a las del plasma. La concentración de fármacos en sangre en el líquido cefalorraquídeo de personas sanas fue del 43% en el mismo período. Algunos pacientes con absceso cerebral toman entre 1,2 y 1,8 g al día, y la concentración del fármaco en pus (34 a 45 μg/ml) es mayor que la concentración del fármaco en sangre (1 l a 35 μg/ml) en el mismo período. Después de una infección de oído, la concentración del fármaco en el pus es superior a 8,5 microgramos/ml. La concentración plasmática alcanza su punto máximo 1 a 2 horas después de la administración oral y 20 minutos después de la administración intravenosa. La concentración eficaz se puede mantener durante 12 horas. Después de la administración oral de 0,25, 0,4 g, 0,5 gy 2 g, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 6, 9, 12 y 40 μg/ml respectivamente. De 8 a 10 horas después de la administración rectal de 0,5 gy 1 g de supositorio anal, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 5,1 y 7,3 μg/ml respectivamente. T1/2 es de 7 ~ 7,8 horas. Del 60 al 80% de este producto se excreta por los riñones, aproximadamente el 20% del fármaco original se excreta en la orina y el resto son conjugados de ácido glucurónico (25%). El 14% son otros conjugados metabólicos) excretados en la orina. El 10% se excreta por las heces. El 14% se excreta a través de la piel.

Indicaciones:

Este producto se puede utilizar para tratar la amebiasis intestinal y extraintestinal (como el absceso hepático amebiano y la amebiasis pleural). También se puede utilizar para tratar la tricomoniasis vaginal, la enfermedad de las bolsas de los ojos, la leishmaniasis cutánea, la infección por gusano de Guinea, etc. También se utiliza mucho en el tratamiento de infecciones anaeróbicas.

Los medicamentos antiamebas y antitricomoniasis se utilizan para diversas amebiasis y tricomoniasis, y también para sepsis, endocarditis, infección del tracto respiratorio inferior, cavidad abdominal causada por diversas bacterias anaeróbicas, infecciosas, ginecológicas, del sistema nervioso central, Infecciones de huesos, articulaciones y piel y tejidos blandos. Algunos procedimientos quirúrgicos que están contaminados o potencialmente contaminados, como la cirugía colorrectal electiva, pueden usarse como agentes profilácticos para la infección posoperatoria.

Este producto está indicado para la tricomoniasis vaginal y diversos tipos de amebiasis. La eficacia en el tratamiento de Giardia puede alcanzar el 100%. Este producto también se utiliza para tratar infecciones bacterianas anaeróbicas, eosinofilia tropical, colitis pseudomembranosa, enfermedad de Crohn, infecciones por gusano de Guinea, etc. Además, este producto también se puede utilizar para tratar infecciones por microfilarias, bolsas en los ojos y leishmaniasis cutánea.

Uso y dosificación:

1. Dosis para adultos ①Amoebiasis intestinal 0,4-0,6 g una vez, tres veces al día, ciclo de tratamiento de 7 días 0,6-0,8 g Una vez, tres; veces al día, el curso de tratamiento es de 20 días. ② Giardia, 0,4 g una vez, 3 veces al día, el curso de tratamiento es de 5 a 10 días. ③ Para dracunculosis, 0,2 g cada vez, 3 veces al día, 7 días de tratamiento. ④Enfermedad de bolsillo, 0,2 g una vez, dos veces al día, el tratamiento es de 5 días. ⑤ Leishmaniasis cutánea, 0,2 g una vez, 4 veces al día, el curso de tratamiento es de 10 días, repetido a intervalos de 10 días. ⑥ Para la tricomoniasis, se pueden usar 0,2 g una vez, 4 veces al día, un tratamiento de 7 días al mismo tiempo y se pueden colocar 0,5 g en la vagina todas las noches durante 7 a 10 días;

⑦ Para la infección por bacterias anaeróbicas, la primera administración intravenosa es de 15 mg/kg de peso corporal (1 g para adultos de 70 kg), la dosis de mantenimiento es de 7,5 mg/kg y el fármaco se infunde por vía intravenosa cada 6 a 8 horas. Cuando lo use, diluya el medicamento a menos de 8 mg/ml e instile lentamente dentro de 65438 ± 0 horas. La dosis oral es de 0,6 a 1,2 g por día, tomada tres veces, con un tratamiento que dura de 7 a 10 días.

2. Dosis común para niños ① Amebiasis, 35-50 mg/kg por día, por vía oral tres veces, 10 días como tratamiento. ② Giardia, 15-25 mg/kg/kg por día, por vía oral en tres dosis durante 10 días; la dosis para el tratamiento de la dracunculosis, la enfermedad de las bolsas de los ojos y la tricomoniasis es la misma que la de la giardia. ③La dosis inyectable para la infección bacteriana anaeróbica es la misma que para los adultos y la dosis oral es de 20 a 50 mg/kg por día.

[Preparación y especificaciones] Metronidazol comprimidos 0,2g

Supositorio de metronidazol 0,5g

Metronidazol inyectable 100 ml: 05g.

1. Los medicamentos de tratamiento se administran a adultos mediante inyección intravenosa. La primera dosis es de 15 mg/kg según el peso corporal, y luego 7,5 mg/kg cada 8-12 horas, con un tiempo de infusión superior a 1 hora. Dependiendo de la gravedad de la afección y la respuesta al tratamiento, la inyección se puede cambiar a administración oral, con una dosis de 7,5 mg/kg, y la dosis máxima dentro de las 24 horas no debe exceder los 3 g. El ciclo de tratamiento es generalmente de 7-. 10 días, pero puede afectar los huesos, las articulaciones, el tracto respiratorio inferior y el corazón. El curso del tratamiento puede ser más prolongado para los pacientes con membrana.

2. Medicación preventiva: para prevenir la infección posoperatoria causada por la contaminación de bacterias anaeróbicas intestinales, se deben inyectar 15 mg/kg de este producto por vía intravenosa en adultos entre 30 y 60 minutos antes de la cirugía para reducir la sangre intraoperatoria. La concentración del fármaco y la concentración tisular alcanzan un nivel eficaz. Después de 6 y 12 horas, la concentración plasmática eficaz se mantiene a una dosis de 7,5 mg/kg cada vez. El medicamento se limita al día de la cirugía y puede combinarse con otros fármacos antiaeróbicos según sea necesario.

[Preparación y especificaciones] Metronidazol inyección 100 ml: 0,5g.

Comprimidos de metronidazol (1) 0,25 g (2) 0,5 g

Administración oral, 0,25-0,5 g, 6 veces, una vez cada 6 horas, no más de 4 g al día. Para casos graves, se administran 15 mg/kg por vía intravenosa por primera vez y luego 7,5 mg/kg cada 6 horas, 1 hora cada vez, con un ciclo de tratamiento que dura de 7 a 10 días. El tratamiento contra el tétanos es de 2,5 g al día.

[Uso y dosificación]

1. Amebiasis intestinal: 0,4 ~ 0,8 g, 1, 3 veces al día, 5 ~ 7 días como tratamiento.

2. Amebiasis extraintestinal: 0,6 ~ 0,8 g, 1 día, 3 veces, el curso de tratamiento es de 14 a 20 días. Giardia: 12~25 mg/kg al día, el curso de tratamiento es de 5 a 10 días.

3. Tricomoniasis: 0,2~0,4g, 1, 3 veces al día, 7 días de tratamiento.

4. Gusano de Guinea: 0,2g, 1, 3 veces al día, 9 días de tratamiento.

5. Enfermedad de bolsillo: 0,2 g, dos veces al día, un ciclo de tratamiento cada 5 días.

6. Leishmaniasis cutánea: 0,2 g, 1 día, 3 veces, 10 días como ciclo de tratamiento, repetir un ciclo de tratamiento cada 10 días.

7. Microfilariasis: 0,4g, 1 día, 3 veces, 10 días de tratamiento.

8. Tratamiento con bacterias anaerobias: medicación intravenosa, primera dosis 15 mg/kg, luego 7,5 mg/kg, una vez cada 6 horas.

9. Colitis pseudomembranosa: 1,2 ~ 1,5 g por día, el curso del tratamiento es de 15 días o dependiendo de la afección.

10. Enfermedad de Crohn: 0,2~0,6g, 1, 3 veces al día.

[Fórmula y especificaciones] Comprimidos: 0,2g/comprimido. Supositorio: 0,5g/comprimido. Inyección: 0,5g/100ml.

[Preparación] Comprimidos: 0,2g cada uno.

Inyección: 50 mg (10 ml); 100 mg (20 ml); 500 mg (100 ml); 1,25 g (250 ml); 500 mg (250 ml).

Advertencia deshabilitada:

(1) Las mujeres embarazadas y lactantes tienen prohibido tomar este producto. También está contraindicado en pacientes con enfermedad activa del sistema nervioso central y trastornos hematológicos.

(2) En pacientes con enfermedad hepática existente, se debe reducir la dosis. Suspenda el medicamento si se presentan trastornos del movimiento u otros síntomas del sistema nervioso central.

(1) Mujeres embarazadas: el fármaco puede atravesar la placenta y entrar rápidamente en la circulación fetal.

Los experimentos con animales muestran que la administración intraperitoneal es tóxica para el feto, pero la administración oral no es tóxica. Los efectos de este producto en el feto no se han controlado total y estrictamente, por lo que las mujeres embarazadas deben elegir este producto cuando exista evidencia clara.

(2) La concentración de este producto en la leche materna es similar a la de la sangre. Si la nodriza debe dejar de tomar el medicamento depende de la necesidad de tomar el medicamento. Si se requiere tratamiento médico, se debe interrumpir la lactancia.

(3) La farmacocinética de este producto ha cambiado a lo largo de los años y es necesario controlar la concentración en sangre.

(4) Está prohibido en personas con antecedentes de alergia a este producto y a otros imidazol.

(5) Este producto es nitroimidazol. Las personas con mala sangre deben usarlo con precaución.

Los experimentos con animales tienen efectos cancerígenos, teratogénicos y mutagénicos.

Está prohibido para mujeres lactantes, mujeres embarazadas dentro de los 3 meses de gestación y pacientes con enfermedades del sistema nervioso central y enfermedades de la sangre.

Los pacientes con enfermedad hepática deben recibir una dosis reducida.

Instrucciones de dosificación:

Es cancerígeno para algunos animales y se ha descubierto que se pueden inducir bacterias en la orina de los pacientes tratados con este producto.

Antes de repetir un tratamiento, realice un recuento de glóbulos blancos. Para pacientes con infección anaeróbica e insuficiencia renal, el intervalo de dosificación debe ampliarse de 8 a 12 horas.

Efectos cancerígenos y mutagénicos: Se ha descubierto que este producto es cancerígeno y mutagénico en experimentos con animales o pruebas in vitro, pero no se ha confirmado en humanos.

(1) No es aconsejable ingerir bebidas alcohólicas mientras se toma el medicamento.

(2) Los pacientes con daño hepático grave metabolizan este producto lentamente y el fármaco y sus metabolitos son fáciles de acumular en el cuerpo, por lo que se debe reducir la dosis y controlar la concentración sanguínea del fármaco.

(3) Para algunos pacientes que tienen sondas gástricas para succión y descompresión, este producto puede ser eliminado continuamente por el jugo gástrico, provocando una disminución en la concentración sanguínea. Durante la hemodiálisis en pacientes anúricos los metabolitos de este producto se eliminan rápidamente, por lo que no es necesario reducir la dosis.

(4) Los síntomas de los pacientes con infección por Candida empeorarán al usar este producto y se deben administrar medicamentos contra la Candida al mismo tiempo.

(5) Puede causar granulocitopenia leve y se deben controlar los recuentos sanguíneos antes y después de la medicación.

(6) Los medicamentos no deben entrar en contacto con agujas y cánulas que contengan aluminio, la velocidad de goteo estático debe ser lenta y se debe evitar la infusión con otros medicamentos.

Al tratar la tricomoniasis, es necesario cambiarse de ropa y pantalones todos los días para evitar infecciones repetidas, y su cónyuge también debe recibir tratamiento al mismo tiempo. La candidiasis coexistente puede agravarse cuando se utiliza la administración vaginal.

Después de tomar el medicamento, la orina puede adquirir un color rojo oscuro, causado por los metabolitos de este producto.

Durante la aplicación se debe reducir la ingesta de sodio, ya que un exceso de sal provocará retención de sodio.

Reacciones adversas:

Las reacciones adversas ocurren en un 15-30% de los casos, siendo las reacciones del tracto digestivo las más comunes, incluyendo náuseas, vómitos, pérdida de apetito y calambres abdominales. que generalmente no afectan el tratamiento. Los síntomas del sistema nervioso incluyen dolor de cabeza, mareos, parestesia ocasional, entumecimiento de las extremidades, ataxia, polineuritis, etc. Grandes dosis pueden provocar convulsiones. Algunos casos, como urticaria, enrojecimiento, picazón, cistitis, dificultad para orinar, sabor metálico en la boca, leucopenia, etc., son reversibles y se recuperarán por sí solos después de suspender el medicamento.

(1) Reacciones adversas de la administración intravenosa. Los más graves son las convulsiones y la neuropatía periférica. Este último se manifiesta principalmente como entumecimiento y sensación anormal en las extremidades. En algunos casos, la neuropatía periférica puede ocurrir con el uso de medicamentos a largo plazo. Otras reacciones adversas comunes incluyen: ① síntomas gastrointestinales, náuseas, vómitos, malestar abdominal, diarrea y sabor metálico en la boca; ② granulocitopenia reversible; ③ eritema, urticaria; ④ síntomas del sistema nervioso central, como dolor de cabeza, mareos, síncope, ataxia; y confusión mental; ⑤ Reacciones locales como tromboflebitis; ⑥ También hay fiebre y orina oscura, que pueden ser causadas por los metabolitos de este producto y no parecen tener importancia clínica.

(2) Reacciones adversas cuando se toma por vía oral. ① Síntomas gastrointestinales, como náuseas, anorexia, vómitos, diarrea, malestar abdominal superior y medio, calambres abdominales y estreñimiento. ② Cavidad bucal: el olor metálico ocasionalmente evidente, la saburra espesa de la lengua, la glositis y la gastritis en la cavidad bucal pueden estar relacionados con el rápido crecimiento de Candida. ③Sistema hematológico: reducción reversible de granulocitos y glóbulos rojos. ④Cardiovascular: la onda T del ECG es plana. ⑤ Sistema nervioso central: epilepsia, neuropatía periférica, mareos, ataxia, confusión, excitabilidad, depresión, fatiga, insomnio. ⑥Alergia, urticaria, eritema, enrojecimiento, congestión nasal, sequedad vaginal o vulvar y fiebre. ⑦ Sistema urinario: disuria, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria y orina oscura. 8 Otros: El moho vaginal crece demasiado, disminución de la libido, proctitis, dolor en las articulaciones como enfermedad del suero.

Si bebe alcohol mientras usa este producto, puede experimentar malestar abdominal, náuseas, vómitos, rubor, dolor de cabeza y un cambio en el sabor del alcohol; la pancreatitis es poco común y desaparecerá después de suspender el medicamento. Los pacientes con enfermedad de Crohn pueden experimentar síntomas gastrointestinales; malestar después del uso prolongado de grandes dosis. La incidencia de cáncer de tracto y de mama está aumentando por razones desconocidas.

(3) Sobredosis: Se informa que este producto se toma por vía oral a 27 mg/kg, tres veces al día durante un total de 20 días, la primera dosis sigue siendo de 75 mg/kg; la dosis posterior es de 7,5 mg/kg, sin reacciones adversas. Después de tomar accidentalmente 15 g, se produjeron náuseas y vómitos * * * ataxia. Los pacientes con tumores malignos utilizan este producto como radiosensibilizador y administran entre 6 y 10,4 g en días alternos. Pueden producirse reacciones neurotóxicas como epilepsia y neuropatía periférica después de 5 a 7 días.

Puede provocar reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, hinchazón y diarrea. En algunos casos, el dolor de cabeza, el insomnio, la erupción cutánea, la leucopenia, el entumecimiento, las parestesias, los trastornos del movimiento, la ataxia y los trastornos del estado de ánimo pueden provocar miopía alérgica temporal y dermatitis exfoliativa.

Las reacciones adversas pueden ocurrir en un 15% a un 30% de los casos, siendo las reacciones gastrointestinales las más comunes, como náuseas, vómitos, sabor metálico en la boca, glositis, estomatitis, dolor abdominal, diarrea, etc. ., que generalmente no se recomiendan afectan el tratamiento. Los síntomas del sistema nervioso incluyen dolor de cabeza, mareos, parestesia ocasional, entumecimiento de las extremidades, ataxia, polineuritis, erupción cutánea y leucopenia, todos los cuales son reversibles y desaparecen espontáneamente después de suspender el fármaco. Aproximadamente el 25% de los pacientes que usan este medicamento tienen una reacción similar al disulfiram al alcohol.

[Sistema cardiovascular] Puede producirse tromboflebitis en el 6% de los pacientes inyectados con este fármaco.

[Sistema respiratorio] Se informa que este medicamento causa neumonía por primera vez. Una paciente con antecedentes de alergia al polen y uso de anticonceptivos orales durante muchos años padecía vaginitis recurrente. El día que fueron tratados con el fármaco, desarrollaron fiebre alta, tos, conjuntivitis y erupción maculopapular generalizada. La radiografía de tórax reveló infiltrados pulmonares y derrames pleurales bilaterales.

【Sistema Nervioso】Las dosis habituales pueden provocar dolor de cabeza, mareos, ataxia, depresión e incluso crisis epilépticas, pero esto es raro. Pueden producirse reacciones tóxicas graves para el sistema nervioso central, como convulsiones, ataxia y confusión, en dosis grandes o durante mucho tiempo, y ocasionalmente puede producirse neuropatía sensorial periférica. Las drogas intravenosas pueden causar dolor de cabeza, fiebre, mareos y colapso.

[Sistema digestivo] Puede producirse pérdida de apetito, sabor metálico en la boca, náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea. La gravedad de los síntomas está relacionada principalmente con la dosis.

[Sistema urinario] Pueden producirse molestias en las vías urinarias y orina oscura.

[Sistema hematopoyético] Puede haber leucopenia y neutropenia leves. Un caso desarrolló supresión de la médula ósea después de tomar el medicamento durante 1 semana; 1 caso desarrolló neutropenia y mejoró después de 3 días de abstinencia del medicamento; anemia obstructiva.

[Piel] Este medicamento puede provocar picazón y sarpullido. Un caso desarrolló erupción medicamentosa fija y erupción parecida a pitiriasis rosada. Un paciente tomó 0,4 g por primera vez y sintió picazón en la piel de todo el cuerpo 40 minutos después de tomarlo. Luego aparecieron pápulas rojas de diferentes tamaños en la cara, el cuello, el tronco y las extremidades, que rápidamente se fusionaron en láminas.

Interacción:

Puede ralentizar el metabolismo de los fármacos anticoagulantes orales (como warfarina, etc.). ), fortalece su función y prolonga el tiempo de protrombina. El metronidazol combinado con oxitetraciclina puede interferir con la eliminación de Trichomonas vaginalis.

Inhibe la acetaldehído deshidrogenasa, por lo que puede potenciar el efecto del etanol y provocar la reacción de despertar del disulfuro. Está prohibido beber bebidas alcohólicas o drogas mientras se toma el medicamento y dentro de 1 semana después de suspenderlo. Después de beber alcohol, pueden aparecer síntomas como dolor abdominal, vómitos y dolor de cabeza.

(1) Este producto puede potenciar el efecto de los anticoagulantes orales como la warfarina y provocar una prolongación del tiempo de protrombina.

(2) Al mismo tiempo, los fármacos que inducen las enzimas microsomales hepáticas, como la fenitoína y el fenobarbital, pueden acelerar la excreción de este producto y reducir la concentración sanguínea; sin embargo, la excreción de fenitoína se ralentiza;

(3) El uso simultáneo de fármacos como la cimetidina debilita la actividad enzimática de los microsomas hepáticos, lo que puede ralentizar el aclaramiento del fármaco y prolongar la vida media de este producto.

(4) Los pacientes que usan este producto y disulfiram al mismo tiempo pueden desarrollar síntomas psiquiátricos si beben alcohol. Por lo tanto, los pacientes que usan disulfiram dentro de las dos semanas no deben volver a usar este producto.

Este producto puede prolongar la t1/2 de la warfarina y potenciar su eficacia. Debe evitar beber alcohol mientras toma el medicamento; de lo contrario, pueden producirse efectos similares al disulfiram, que se manifiestan como enrojecimiento facial, pulso rápido, dificultad para respirar, erupción cutánea y luego palidez, hipotensión y arritmia.