Farmacología: tipos de fármacos antiarrítmicos

Para tratar la bradiarritmia se utilizan generalmente fármacos que potencian el automatismo miocárdico y/o aceleran la conducción, como los simpaticomiméticos (isoproterenol, etc.), fármacos inhibidores del nervio vago (atropina) o agentes alcalinizantes (lactato sódico molar). bicarbonato de sodio). Para el tratamiento de las taquiarritmias se utilizan fármacos que ralentizan la conducción y prolongan el período refractario, como estimulantes del nervio vago (neostigmina, preparados digitálicos), fármacos simpaticomiméticos que excitan indirectamente el nervio vago (metoxamina, fenilefrina) o fármacos antiinflamatorios. drogas. Recopilado y compilado por Medical Education | Education Network

Actualmente existen más de 50 tipos de fármacos antiarrítmicos de uso clínico y, a menudo, se clasifican según su efecto sobre el potencial de acción de las células del miocardio (método de VaughamWilliams).

La primera clase de fármacos antiarrítmicos también se denomina inhibidores de membrana. Tiene un efecto estabilizador de membrana y puede bloquear los canales de sodio. Suprime la tasa de despolarización de la fase 0 y retrasa el proceso de repolarización. Se dividen en tres grupos según sus características funcionales. El grupo Ⅰa tuvo una fuerte inhibición en los procesos de despolarización y repolarización de la fase 0. El grupo Ⅰb tuvo un efecto inhibidor débil sobre la despolarización y repolarización de la fase 0; el grupo Ⅰc inhibió significativamente la despolarización de la fase 0 y tuvo un efecto inhibidor débil sobre la repolarización.

1. Quinidina (Ia):

Es el fármaco antiarrítmico más utilizado. El preparado más utilizado es el sulfato de quinidina (0,2 g/comprimido). Se utiliza principalmente para la cardioversión de la fibrilación auricular y el aleteo auricular (aleteo auricular), el mantenimiento del ritmo sinusal después de la cardioversión y las arritmias ventriculares potencialmente mortales. Debido a sus reacciones adversas y a los informes de mayor mortalidad al mantener el ritmo sinusal, este fármaco se ha utilizado con moderación en los últimos años.

Para utilizar quinidina para convertir la cardioversión o el aleteo auricular, primero administre una dosis de prueba de 0,1 g y observe durante 2 horas. Si no hay reacciones adversas, la cardioversión se puede realizar de dos maneras:

(1) 0,2 g 1 vez/8 h durante aproximadamente 3 días, aproximadamente el 30% de los pacientes pueden recuperar el ritmo sinusal

(2) 0,2 g 1 vez/2 h el primer día; 5 veces, 0,3g, una vez cada 2 horas, 5 veces al día, y 0,4g, 1 vez/2h, 5 veces al día al tercer día.

Mida la presión arterial y el intervalo QT antes de cada administración. Una vez que la cardioversión sea exitosa, utilice una dosis única eficaz como dosis de mantenimiento y adminístrela cada 6 a 8 horas. Antes de la cardioversión con quinidina, use digoxina o bloqueadores de los receptores beta para ralentizar la conducción del nódulo auriculoventricular. Después de administrar quinidina, se debe suspender la digoxina y no se deben usar juntas. Para la fibrilación auricular de aparición reciente, la tasa de éxito de la cardioversión con quinidina es aproximadamente del 70 al 80%. Cuando los métodos anteriores no son efectivos, se utiliza la cardioversión eléctrica. La hipopotasemia y la hipomagnesemia en la insuficiencia cardíaca (IC) deben corregirse antes de la cardioversión y no debe haber prolongación del intervalo QT. El síncope por quinidina o taquicardia ventricular inducida por torsade generalmente ocurre dentro de los primeros 3 días de tomar el medicamento, por lo que la cardioversión se realiza en el hospital.

2. Procainamida (Ia):

Disponible en comprimidos e inyecciones, utilizada para el tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares, y también para la profilaxis del síndrome de excitación-condensación combinado con fibrilación auricular. frecuencia cardíaca rápida o taquicardia de QRS ancho con origen ventricular o supraventricular poco claro. Sigue siendo una droga de uso común, pero no existe oferta de droga en nuestro país.

En la sala de tratamiento, primero se administra una dosis de carga de 15 mg/kg, y la velocidad de infusión intravenosa (infusión intravenosa) no supera los 50 mg/min, y luego la infusión intravenosa (infusión intravenosa) se mantiene entre 2 y 4 mg/min. Para evitar la reacción hipotensiva causada por la procainamida, debe haber otro acceso intravenoso durante la administración y se puede gotear dopamina en cualquier momento para evitar que la presión arterial baje durante la inyección en bolo de procainamida. Se debe realizar una monitorización del ECG durante la medicación. Al aplicar una dosis de carga de procainamida, el QRS puede ampliarse. Si la dosis excede el límite de QRS, continúe usándola. La procainamida intravenosa debe administrarse en decúbito supino. La administración oral se ha utilizado para tratar las contracciones prematuras ventriculares o auriculares, o para prevenir la recurrencia de taquicardia supraventricular o ventricular. La dosis es de 0,25 a 0,5 g, una vez cada 6 horas. Sin embargo, el uso prolongado puede provocar reacciones similares al lupus. Ya casi no se usa.

3. Lidocaína (Ib):

Es ineficaz contra el miocardio auricular con potencial de acción de corta duración. Por tanto sólo se utiliza para arritmias ventriculares.

Método de administración: dosis de carga de 1,0 mg/kg, inyección intravenosa en 3 a 5 minutos, seguida de infusión intravenosa de 1 a 2 mg/min para mantenimiento. Si no es efectiva, la dosis de carga se puede repetir después de 5 a 10 minutos, pero la dosis de carga puede repetirse después de 5 a 10 minutos. La dosis en 1 hora no debe exceder de 200 a 300 mg (4,5 mg/kg). La vida media se prolonga después de 24 a 48 horas de aplicación continua y se debe reducir la dosis de mantenimiento. En el estado de bajo gasto cardíaco, 7 Educación Médica | Red de Educación recopila y compila una red de conocimientos médicos para personas mayores y disfunción hepática (hope.net.cn) para recordarle que, por su salud y seguridad, acuda a un hospital habitual para tratamiento médico. Acepte la carga normal, pero mantenga la dosis a la mitad de lo normal. Las reacciones tóxicas incluyen dificultad para hablar, cambios en la conciencia, espasmos musculares, mareos y bradicardia. Observar la eficacia y reacciones tóxicas en cualquier momento de la aplicación.

4. Mexiletina (ritmo cardíaco lento) (Ib):

La mexiletina oral puede ser eficaz para quienes son eficaces con lidocaína. La dosis inicial es de 100-150 mg, una vez/8. horas si es necesario, se puede aumentar o disminuir en 50 mg después de 2 a 3 días. Debe tomarse con alimentos para reducir las reacciones del tracto digestivo. Habla poco clara, visión borrosa, etc. La concentración sanguínea efectiva es cercana a la concentración sanguínea tóxica, por lo que la dosis no debe ser demasiado grande.

5. Monricizina (Ic):

Eficaz tanto en arritmias auriculares como ventriculares, la dosis es de 150 mg, una vez/8h si es necesario, de 2 a 3 días. por 50 mg/vez, pero no debe exceder los 250 mg, una vez/8 h. Los efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos, mareos, ansiedad, sequedad de boca, dolor de cabeza, visión borrosa, etc.

6. Propafenona (arritmia) (Ic):

Adecuado para el tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares. La dosis oral inicial es de 150 mg, una vez/8 h. Si es necesario, aumentar la dosis a 200 mg, una vez/8 h después de 3 a 4 días, una vez/6 h. Si la onda QRS original se ensancha, la dosis no debe ser mayor. 150 mg, 1 vez/8 h. La inyección intravenosa puede ser de 1 a 2 mg/kg, la inyección intravenosa a 10 mg/min, la dosis única no debe exceder los 140 mg. Los efectos secundarios incluyen agravamiento del trastorno de la conducción en interiores, ensanchamiento de la onda QRS, efectos inotrópicos negativos. inducir o fabricar la original. Se produce un agravamiento de la insuficiencia cardíaca, lo que resulta en un estado de bajo gasto cardíaco y empeoramiento de la taquicardia ventricular. Por lo tanto, está relativamente contraindicado o se usa con precaución en pacientes con isquemia miocárdica, insuficiencia cardíaca y trastornos de la conducción en interiores.

El segundo tipo de fármacos antiarrítmicos son los bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos. Su efecto indirecto es el efecto bloqueante de los receptores β, mientras que su efecto directo es el efecto de la membrana celular. Tiene un mecanismo de acción similar al de la primera clase de fármacos. Dichos medicamentos incluyen: propranolol, propranolol, metoprolol, propranolol, propranolol y pranolol.

1. Esmolol:

Es una inyección intravenosa, 250 mg/ml, solución de etanol al 25%. Tenga cuidado de que el fármaco no salga de la vena. Se utiliza principalmente para el control de emergencia del ritmo ventricular en fibrilación auricular o aleteo auricular y, a menudo, se utiliza durante la anestesia. Uso: ¿Cantidad de carga 0,5 mg? kg-1? min-1 infundido por vía intravenosa durante 4 min. Si no se obtiene una respuesta efectiva en 5 min, repita la dosis de carga anterior seguida de 0,1 mg. kg-1? min-1 infusión durante 4 min. Repetir una vez y aumentar la dosis de mantenimiento en 0,05 mg. Generalmente, se recogen y compilan más de 0,2 mg por Medical Education Education Network kg-1 min-1. exceder las 48 horas. El objetivo final del medicamento es alcanzar la frecuencia cardíaca predeterminada y controlar su presión arterial para que no baje demasiado.

2. Otros betabloqueantes:

Se utilizan para controlar la frecuencia ventricular de la fibrilación auricular y el aleteo auricular, y también pueden reducir las contracciones prematuras auriculares y ventriculares y reducir la taquicardia ventricular o su recurrencia. . La dosis inicial oral es metoprolol 25 mg, 2 veces/día, propranolol 10 mg, 3 veces/día, o atenolol (atenolol) 12,5 a 25 mg, 3 veces/día, según la respuesta al tratamiento y el aumento de la frecuencia cardíaca. Reducir la dosis.

La tercera clase de fármacos antiarrítmicos se refiere a fármacos que prolongan el intervalo de potencial de acción y pueden actuar a través de efectos adrenérgicos. Tiene el efecto de prolongar el intervalo de potencial de acción y el período refractario efectivo. Los medicamentos incluyen: bromuro de bencilo y amiodarona.

1. Amiodarona:

Adecuada para el tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares. Puede utilizarse en pacientes con cardiopatías orgánicas e insuficiencia cardíaca. Dosis de carga intravenosa de 150 mg (3-5 mg/kg), inyectar durante 10 minutos, repetir después de 10-15 minutos, luego 1-1,5 mg/min durante 6 horas y luego reducir gradualmente la dosis a 0,5 mg/min según a la condición. La dosis total en 24 horas es normal No más de 1,2 g, hasta 2,2 g. Los principales efectos secundarios son hipotensión (a menudo relacionada con una inyección excesiva) y bradicardia, especialmente en pacientes con disfunción cardíaca evidente o agrandamiento evidente. el corazón, preste más atención a la velocidad de inyección y controle la presión arterial. Dosis de carga oral de amiodarona 0,2 g 3 veces/día, ***5~7 días, 0,2 g, 2 veces/día, ***5~7 días, luego 0,2 (0,1~0,3) g, 1 vez/día, 1 vez /d, mantener, pero prestar atención al tratamiento individualizado según la afección. Este medicamento contiene un alto contenido de yodo. El principal efecto secundario del uso a largo plazo es que se deben controlar los cambios en la función tiroidea. Recopilado y compilado por Medical Education | Education Network: La fibrosis pulmonar rara vez ocurre con las dosis de mantenimiento utilizadas comúnmente, pero aún así debe prestar atención a preguntar sobre el historial médico y el examen físico, y tomar radiografías de tórax con regularidad para detectar esta complicación temprana. El intervalo QT se prolonga en diversos grados durante la medicación, lo que generalmente no es una indicación para suspender la medicación. Para los ancianos o aquellos con función baja del nódulo sinusal, la amiodarona puede inhibir aún más el nódulo sinusal, y el meridiano sinusal del corazón es de 11,2 mg o digoxina, 0,125 a 0,25 mg, una vez al día por vía oral, para controlar la frecuencia ventricular de la fibrilación auricular; Digitalis es adecuado para pacientes con insuficiencia cardíaca, pero sus desventajas son un inicio de acción lento y un control insatisfactorio de la frecuencia ventricular durante la excitación del nervio simpático, como la actividad física. Si es necesario, se puede utilizar junto con betabloqueantes o antagonistas del calcio, pero se debe prestar atención a ajustar la dosis de digoxina para evitar una intoxicación por sobredosis.

Además de los tipos de fármacos antiarrítmicos anteriores, también existen espartina, ácido carboico, aspartato de potasio y magnesio, amarina, andidazolina, norrolina y acetobutirato de propranolol, etc.