Farmacocinética de puerarin

A medida que aumenta la dosis, la vida media de eliminación (Ti/2 y szlig) disminuye a (11,80, 10,37, 4,6 h), la vida media de distribución aumenta a (0,53, 0,64, 0,67 h) y puede pasar a la sangre. -Barrera cerebral y unión a proteínas plasmáticas. La tasa alcanzó el 24,60%. respectivamente de la orina. Excreción en heces y bilis. Se distribuye ampliamente en el organismo, se elimina rápidamente y no es fácil de acumular. Baja toxicidad y sin efectos secundarios evidentes. La LD de puerarina fue de 634,3 mg/kg para inyección intravenosa y de 1412,2 mg/kg para inyección intraperitoneal en ratones. Se inyectó puerarin 150, 100, 50 mg/kg por vía intraperitoneal en ratas durante 5 semanas. No hubo acumulación de toxicidad ni toxicidad evidente en el corazón, el hígado, los pulmones, el bazo, los riñones, las glándulas suprarrenales y los intestinos. A los perros se les inyectó puerarin por vía intravenosa (50, 30, 15 mg/kg por día) durante 5 semanas y se observaron durante 70 días. No hubo efectos significativos sobre el régimen de orina y heces, el régimen sanguíneo, el SGPT, el nitrógeno ureico y el azúcar en sangre. En experimentos con ratas SD adultas sanas, dosis de 50 y 150 mg/kg/kg no mostraron efectos teratogénicos en embriones de rata hembra ni en células germinales de rata macho. Las pruebas de mutagenicidad muestran que la puerarina no tiene riesgos potenciales cancerígenos o mutagénicos.

El efecto de puerarin en el sistema hepático: Puerarin contiene saponinas, que tienen un efecto protector sobre el daño inmunológico al tejido hepático. El grupo hidroxilo en C-29 y el grupo oxígeno en C-5″ pueden mejorar. Protección de la actividad hepática. Puerarin protege el daño hepático a través de la absorción gástrica, induce la apoptosis de las células estrelladas hepáticas activadas, revierte eficazmente la fibrosis química del hígado, protege el daño hepático agudo inducido por el tetracloruro de carbono y tiene una variedad de actividades fisiológicas. >Efecto de Puerarin sobre el sistema cardiovascular: Los flavonoides totales de Puerarin pueden aumentar el flujo sanguíneo cerebral y coronario. Puerarin tiene un efecto promotor significativo sobre la circulación cerebral y la circulación periférica de animales y humanos. Los flavonoides totales de Puerarin no solo mejoran la hipertensión. microcirculación cerebral del cuerpo humano, pero también mejora significativamente los trastornos de la microcirculación, que se manifiesta principalmente por un aumento en el flujo sanguíneo microvascular local y el movimiento. También puede mejorar la microcirculación del pliegue ungueal en pacientes con sordera repentina y acelerar el flujo sanguíneo de los capilares. , elimina la estasis sanguínea en los circuitos de los vasos sanguíneos y mejora la audición del paciente. Puerarin tiene un efecto protector sobre el miocardio hipóxico. Puerarin puede reducir significativamente el consumo de oxígeno del miocardio, protegiendo el corazón del daño ultraestructural causado por la isquemia-reperfusión. p>Puerarin es un glucósido flavonoide de un solo componente extraído de la leguminosa Pueraria lobata, que tiene la función de promover la circulación sanguínea y eliminar la estasis sanguínea, mejorar la microcirculación, expandir las arterias coronarias y los vasos sanguíneos cerebrales y reducir su consumo de oxígeno del miocardio. preparación La inyección de puerarin se usa clínicamente para tratar enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, enfermedades vasculares de la retina, enfermedades del fondo de ojo y sordera repentina. Con la amplia aplicación de puerarin en la práctica clínica, hay cada vez más informes de reacciones adversas. El monitoreo muestra que la inyección de puerarin puede. Causa hemólisis intravascular aguda y es propenso a la acumulación del fármaco, toxicidad y daño hepático y renal. Las reacciones hemolíticas a menudo ocurren cuando se vuelve a administrar el fármaco y duran más de 7 días, especialmente en aquellos que tienen erupciones cutáneas y otras alergias antes de usarlo. medicamento reacciones adversas extremadamente graves a menudo ocurren dentro de un corto período de tiempo o incluso 10 minutos después de la readministración. Cuando se usa la inyección de puerarin, se debe preguntar a los pacientes sobre su historial de medicación en detalle, y los pacientes que son alérgicos a este medicamento deben evitar usarlo nuevamente.

Para garantizar la seguridad clínica de la inyección de puerarin, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. debe modificar y reemplazar las instrucciones del medicamento, agregar contraindicaciones, fortalecer el manejo de la inyección de puerarin y realizar un seguimiento activo de la seguridad clínica. uso de este producto, y recopilar reacciones adversas de acuerdo con las regulaciones e informarlas de manera oportuna.