Problemas médicos

Febrero de 2006

Atropina

Alias ​​en chino: atropina

Alias ​​en inglés: sulfato de atropina, atropina, bortropina

Fabricante:

Categorías de medicamentos: antiespasmódicos gastrointestinales; antieméticos, eméticos y medicamentos para la motilidad gastrointestinal; antídotos

Farmacología y farmacología Cinética

Farmacodinámica

Inhibe la actividad de los músculos lisos y glándulas inervadas por nervios colinérgicos tras receptores, estimulando o inhibiendo el sistema nervioso central dependiendo de la dosis de este producto. El sistema de desintoxicación antagoniza los inhibidores de la colinesterasa en el sitio del receptor colinérgico M, como el aumento de la secreción de las glándulas mucosas y salivales en la tráquea y los bronquios, la contracción de los músculos lisos bronquiales y la hiperactividad de los ganglios autónomos después de la estimulación. Además, la atropina puede excitar o deprimir el sistema nervioso central de forma dosis-dependiente. Tiene un efecto más fuerte y duradero sobre el músculo liso cardíaco, intestinal y bronquial que otros alcaloides de belladona.

Farmacocinética

Tras la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente a los tejidos de todo el cuerpo. La unión a proteínas es moderada. La concentración en sangre alcanza su punto máximo entre 1,5 y 20 minutos después de la inyección intramuscular y entre 1 y 2 horas después de la administración oral. El efecto generalmente dura de 4 a 6 horas y el efecto de dilatación de la pupila dura más. La vida media es de 11 a 38 horas. Principalmente a través de la hidrólisis y el metabolismo por las enzimas de las células hepáticas, alrededor del 13 al 50% se excreta en la orina en su forma original en un plazo de 12 horas.

Adaptación

Fármacos colinérgicos anti-M.

① Tiene un efecto antiespasmódico sobre la disfunción gastrointestinal, pero su efecto sobre los cólicos biliares y cólicos renales es inestable.

② Tiene un efecto antiespasmódico sobre los trastornos microcirculatorios agudos y la bradicardia grave; , síncope combinado con hiperreflexia del seno carotídeo y bloqueo auriculoventricular de primer grado;

③Como antídoto, se puede utilizar para el síndrome de Asperger, la intoxicación por organofosforados y la intoxicación aguda por hongos causada por intoxicación por antimonio.

④ Se utiliza antes de la anestesia para inhibir la secreción de las glándulas, especialmente la secreción de moco respiratorio.

⑤ Puede aliviar los síntomas de rigidez y temblor en pacientes con enfermedad de Parkinson y controlar la salivación y la hiperhidrosis; >⑥ Se utiliza en oftalmología para dilatar las pupilas y tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos en la iridociclitis.

Dosis

1. Dosis oral para adultos: 0,3-0,6 mg una vez, tres veces al día. Máximo: 1 mg una vez, 3 mg al día. Dosis común para niños: 0,01 mg/kg según el peso corporal, una vez cada 4 a 6 horas.

2. Dosis habitualmente utilizada para inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa en adultos: 0,3-0,5-3 mg una vez, 0,5-3 mg al día como máximo: 2 mg una vez;

3. Inyección intravenosa antiarrítmica para adultos: 0,5-1 mg, una vez cada 1-2 horas según sea necesario, dosis máxima 2 mg. Los niños reciben una inyección intravenosa de 0,01 a 0,03 mg/kg según el peso corporal.

Desintoxicación

① Para el síndrome de Asperger causado por el antimonio, se deben inyectar 1-2 mg por vía intravenosa y 1 mg 30 minutos después. Si el paciente no tiene convulsiones, administre 1 mg por vía subcutánea o intramuscular cada 3-4 horas según sea necesario.

② Cuando se usa para intoxicación por organofosforados, inyección intramuscular o intravenosa de 1 a 2 mg (la intoxicación grave por organofosforados puede aumentar de 5 a 10 veces), repetir cada 10 a 20 minutos hasta que desaparezca la cianosis, continuar después de tomar el medicamento hasta que la condición se estabilice, luego use la dosis de mantenimiento, a veces durante 2 o 3 días.

5. El antichoque puede mejorar la microcirculación en adultos. El peso corporal general es de 0,02 a 0,05 mg/kg, diluido con una inyección de glucosa al 50% e inyectado por vía intravenosa durante 5 a 10 minutos, una vez cada 10 a 20 minutos, hasta que las extremidades del paciente estén calientes y la presión arterial sistólica esté por encima de 10 kPa (75 mmHg). ), luego reduzca gradualmente la dosis y suspenda el medicamento. Los niños reciben una inyección intravenosa de 0,03 a 0,05 mg/kg según el peso corporal.

6. Antes de la anestesia, inyección intramuscular de 0,5 mg para adultos 0,5-1 hora antes de la cirugía, inyección subcutánea para niños 0,1 mg para los que pesan menos de 3 kg, 0,2 mg para los que pesan 7-9 kg y 0,3 mg. mg para los que pesan entre 12 y 16 kg, 0,4 mg para los que pesan entre 20 y 27 kg, 37 kg.

Efectos inversos

(1) Las enfermedades comunes incluyen estreñimiento, disminución de la sudoración, sequedad de boca, nariz y garganta, visión borrosa, enrojecimiento de la piel y dificultad para orinar (especialmente en pacientes de edad avanzada).

(2) Los casos raros incluyen: presión intraocular elevada, erupción alérgica o herpes.

(3) La sobredosis se manifiesta por movimientos torpes e inestables, confusión, convulsiones, alucinaciones, delirio (más común en pacientes de edad avanzada), dificultad para respirar, dificultad para hablar, latidos cardíacos anormalmente rápidos, irritabilidad y nerviosismo. , inquietud (más común en niños), etc.

Sequedad de boca, mareos, enrojecimiento facial o cutáneo, taquicardia, delirios o delirios. Dosis extremadamente altas pueden provocar convulsiones, excitación y visión borrosa. La administración intravenosa puede provocar un paro cardíaco. Las inyecciones subcutáneas pueden causar erupción cutánea.

Las arritmias son frecuentes en adultos con disociación auriculoventricular y las arritmias auriculares en niños. Algunos pacientes desarrollan taquicardia o incluso fibrilación ventricular, que puede ser causada por dosis superiores a 1 mg, pero a veces dosis de 0,5 mg también pueden causar las complicaciones anteriores.

Este fármaco aumenta la frecuencia y la profundidad de la respiración, posiblemente en respuesta al aumento del espacio muerto después de las bronquiectasias.

Informes recientes indican que la atropina puede provocar déficits de memoria. Se informó que 57 pacientes con fracturas del cuello femoral a quienes se les administró atropina antes de la anestesia desarrollaron confusión mental después de la cirugía. También se ha informado que el uso de parches que contienen atropina causa reacciones en el sistema nervioso central, como alteraciones visuales y alucinaciones.

Las reacciones alérgicas más comunes son la dermatitis de contacto y la conjuntivitis.

Cuando se utilizan colirios, en ocasiones puede producirse conjuntivitis irritante. El saco lagrimal debe comprimirse cuando se utiliza, especialmente en niños. Si se absorbe a través del conducto nasolagrimal, pueden ocurrir síntomas sistémicos. Los principales síntomas son boca seca, disminución de la secreción de saliva, falta de sudor, piel enrojecida, mareos, ritmo cardíaco acelerado, irritabilidad, visión borrosa y timidez. La piel está seca y caliente, pudiendo aparecer sarpullido, especialmente en cara, cuello y parte superior del tronco, pudiendo haber descamación.

Pueden producirse efectos tóxicos leves pero alarmantes cuando se utiliza atropina para tratar errores de refracción en niños.

Contraindicaciones

(1) Las personas intolerantes a otros alcaloides de la belladona no podrán tolerar este producto.

(2) La inyección intravenosa de atropina en mujeres embarazadas puede provocar taquicardia fetal.

(3) Este producto puede secretarse a la leche materna y tiene el efecto de inhibir la lactancia.

(4) Los bebés y los niños pequeños son extremadamente sensibles a las reacciones tóxicas de este producto, especialmente aquellos con parálisis espástica y daño cerebral, que tienen reacciones más fuertes. Cuando la temperatura ambiente es alta, existe el riesgo de un aumento repentino de la temperatura corporal debido a la sudoración, por lo que se requiere una estrecha observación al aplicar.

(5) Las personas mayores son propensas a sufrir efectos secundarios colinérgicos anti-M, como dificultad para orinar, estreñimiento, sequedad de boca (especialmente en los hombres) y también pueden inducir fácilmente un glaucoma no diagnosticado. Una vez descubierto, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Es particularmente probable que este producto reduzca la secreción de sudor en las personas mayores y afecte la disipación de calor, así que úselo con precaución en verano.

(6) Las siguientes condiciones deben usarse con precaución:

① Daño cerebral, especialmente en niños

② Enfermedad cardíaca, especialmente arritmia y corazón congestivo; Insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, estenosis mitral, etc.

③ La esofagitis por reflujo, el debilitamiento de la motilidad esofágica y gástrica y la relajación del esfínter esofágico inferior pueden retrasar el vaciamiento gástrico, promoviendo así la retención gástrica y aumentando el reflujo gastroesofágico;

( 4) está contraindicado para pacientes con glaucoma. Los pacientes mayores de 20 años corren el riesgo de inducir un glaucoma latente;

⑤En la colitis ulcerosa, cuando la dosis es grande, la motilidad intestinal disminuye, lo que puede provocar una obstrucción intestinal paralítica y agravar. enfermedad de Hirschsprung congénita tóxica;

⑥ La infección del tracto urinario (tono reducido de la vejiga) y la enfermedad obstructiva del tracto urinario causada por la hipertrofia prostática pueden provocar una retención urinaria completa.

Están prohibidos el glaucoma y la hiperplasia prostática.

Interacciones medicamentosas

(1) Cuando se combina con medicamentos alcalinizantes urinarios, incluidos antiácidos que contienen magnesio o calcio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, bicarbonato de sodio, citrato de baya de goji, etc. La atropina tiene excreción retardada, mayor duración de acción y/o mayor toxicidad.

(2) El uso combinado con amantadina, fenotiazinas, otros fármacos anticolinérgicos, primidona, procainamida y antidepresivos tricíclicos puede agravar los efectos tóxicos y secundarios de la atropina.

(3) Cuando se utiliza en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (incluidas furazolidona, procarbazina, etc.). ), puede potenciar los efectos secundarios de la colina anti-M.

(4) Cuando se combina con metoclopramida, puede antagonizar el efecto de esta última sobre la promoción de la motilidad gastrointestinal.

La atropina prolonga el tiempo de disolución de fármacos, como la digoxina, en el tracto gastrointestinal, aumentando su absorción. Tiene efectos aditivos sobre sedantes y otros fármacos anticolinérgicos.