Introducción a las formas cristalinas de fármacos

Debido a la influencia de varios factores, los métodos de enlace de moléculas o moléculas cambian durante el proceso de cristalización de sustancias, lo que da como resultado diferentes disposiciones de moléculas o átomos en el espacio de la red cristalina, formando diferentes estructuras cristalinas. El fenómeno de que la misma sustancia tenga dos o más disposiciones espaciales y parámetros de celda unitaria y forme múltiples formas cristalinas se llama polimorfismo. Aunque sólo una forma cristalina es termodinámicamente estable a una determinada temperatura y presión, el proceso desde el estado metaestable al estado estable suele ser muy lento, por lo que muchos fármacos cristalinos tienen polimorfismo. Los polimorfos sólidos incluyen polimorfos conformacionales, polimorfos conformacionales, polimorfos coloreados y pseudopolimorfos.

Diferentes formas cristalinas de un mismo fármaco pueden tener diferencias significativas en apariencia, solubilidad, punto de fusión, disolución y biodisponibilidad, lo que afecta a la estabilidad, biodisponibilidad y eficacia del fármaco, especialmente en los sólidos orales en preparación. La forma polimórfica de un fármaco es uno de los factores importantes que afectan la calidad y la eficacia clínica del fármaco. Por lo tanto, al desarrollar y revisar fármacos con formas polimórficas, se debe prestar especial atención al análisis de su forma cristalina. En la actualidad, la identificación de formas cristalinas se centra principalmente en formas cristalinas con diferentes propiedades físicas y químicas y características espectrales. A continuación se presentan como referencia varios métodos comúnmente utilizados con características sólidas y alta discriminación.