Conocimientos del examen farmacéutico: hormonas tiroideas y fármacos antitiroideos
Conocer las características farmacológicas del yodo y el yoduro.
Sección 1 Hormona Tiroidea
(Biosíntesis y Liberación)
Bomba de Yodo Peroxidasa Peroxidasa
Yodo (captación) → yodo intratiroideo → activo yodo → tirosina yodada (mit, dit) ↓ →
Enzima proteolítica
Condensación de tirosina yodada en t3, t4 ↓ → Hidrolizada y liberada a la sangre (hay más t4 en el sangre y menos t3, y la t3 es principalmente desyodada por la t4. El efecto de la t3 es rápido, fuerte y de corta duración, mientras que el efecto de la t4 es débil, lento y duradero)
[. Regulación de la síntesis y liberación]
Hipotálamo (-) Las hormonas tiroideas incluyen:
↓ →Hidrólisis → Liberada a la sangre (hay más t4 en la sangre, menos t3 y t3 es principalmente desyodación de T4:
↓trh(+) t3 (triyodotironina)
Glándula adenopituitaria (-) t4 (tiroxina)
↓ tsh(+)
Tiroides (glándula, proliferación de vasos sanguíneos)
↓
Síntesis de t3, t4 ↑
↓
Liberación ↑
trh-Hormona liberadora de tirotropina (+) estimula la secreción y síntesis
tsh-Hormona estimulante de la tiroides (-) inhibición de la retroalimentación negativa,
[Función y uso]
1. Promover el crecimiento y el desarrollo: la deficiencia puede provocar baja estatura y retraso mental, lo que se llama cretinismo o cretinismo (en niños), y debe complementarse lo antes posible.
p>2. Promueve el metabolismo: Promueve el metabolismo del azúcar, las proteínas, las grasas, el agua y los electrolitos cuando falta la secreción de Tsh. para aliviar el bocio simple; complementar la deficiencia endógena de hormona tiroidea.
[Reacciones adversas] Aumento de la temperatura corporal y de la tasa metabólica basal, sudoración excesiva, insomnio, excitación e inquietud, palpitaciones, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, etc. , las principales medidas de tratamiento son reducir la dosis y utilizar betabloqueantes cuando sea necesario
Sección 2:
Los fármacos antitiroideos de uso común incluyen tioureas y yodo y yoduro, yodo radiactivo y. betabloqueantes
1. Tioureas
Divididos en: 1. Tiouracilo: metiltiouracilo, propiltiouracilo (propiltiouracilo); 2. Imidazoles: metimazol (tabazol, tiamazol), carbimazol (). ping hipertiroidismo)
[Función]
1. Mecanismo de acción:
→Generación de yodo activo↓
(1) Inhibición de condensación de peroxidasa-yodotirosina↓→Síntesis de tiroxina↓
→ Síntesis de tiroxina↓
(2) El propiltiouracilo puede inhibir T4 a T3 periférica
(3) Inhibir anormales respuesta inmune y juega un cierto papel terapéutico en el hipertiroidismo
p>(3) Suprime la respuesta inmune anormal y juega un cierto papel terapéutico en el hipertiroidismo.
2. Características de acción: (1) Tiene un inicio de acción lento y necesita esperar hasta que se agoten las hormonas almacenadas para que surta efecto (el metabolismo básico vuelve a la normalidad en 1 a 3 meses).
(2) Después del tratamiento, la congestión tiroidea, la hinchazón, la suavidad y el exoftalmos empeoraron. Motivo: la retroalimentación negativa se debilitó y la secreción de TSH aumentó.
(3) Tratamiento prolongado (1). ~ 2 años) Si deja de tomar el medicamento demasiado pronto, recaerá fácilmente.
[Uso y Posología]
1. Tratamiento médico del hipertiroidismo: Para aquellos con síntomas leves o moderados o aquellos que no son aptos para la cirugía, se puede utilizar la terapia de liberación de yodo.
2. Preparación preoperatoria y tratamiento postoperatorio de la recurrencia del hipertiroidismo: Controlar la función tiroidea cercana a lo normal antes de la cirugía para facilitar la cirugía y reducir las complicaciones y la mortalidad, pero se debe agregar yodo dos semanas y media antes de la cirugía.
3. Tratamiento adyuvante de la tormenta tiroidea para bloquear la síntesis de nueva tiroxina, pero la dosis debe ser grande. Puede usarse en combinación con fármacos que rompen los receptores β para una mayor eficacia.
[Reacciones adversas]
1. Leucopenia: Esta es la reacción adversa más grave de este tipo de fármacos, se deben controlar los cuadros de sangre con regularidad. Si se presenta dolor de garganta o fiebre, controle. inmediatamente y deje de tomar el medicamento, siendo el metiltiouracilo y el hipertiroidismo los más comunes;
2. Reacción alérgica: erupción cutánea, los casos graves pueden provocar dermatitis exfoliativa que requieran la interrupción de la medicación o el tratamiento con glucocorticoides;
3. Dolor de cabeza, dolor en las articulaciones e inflamación de los ganglios linfáticos. 4. Daño hepático e ictericia. Está contraindicado en casos de ptosis palpebral importante o cáncer de tiroides.
5. Puede excretarse a través de la placenta y la leche materna, afectando a fetos y recién nacidos. Está prohibido en mujeres embarazadas y lactantes.
[Comparación de las características de acción de fármacos de uso común]
Características de acción del fármaco
El metiltiouracilo tiene efectos claros y un inicio de acción lento
C Tiouracilo tiene efectos claros, rápido inicio de acción y buena eficacia en el tratamiento del cáncer de uñas.
El tapazol es 10 veces más potente que los fármacos mencionados anteriormente y tiene un inicio de acción más lento, pero su efecto es duradero y no es tan eficaz como el propilo en el tratamiento de las crisis ungueales.
El hiperparatiroidismo tiene un inicio de acción lento y efectos duraderos, por lo que no debe utilizarse en enfermedades de la tiroides.
El tapazol también es 10 veces más potente que los fármacos anteriores, pero su efecto es duradero.