Introducción a la sulpirida

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de sulpirida 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (nombre ), contenido (Potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Potencia 4.7.2 Sustancias relacionadas 4.7.3 Pérdida de peso por secado 4.7.4 Residuo por ignición 4.7.5 Metales pesados ​​4.8 Determinación del contenido 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones de sulpirida 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias ​​de sulpirida 5.4 Clasificación 5.5 Forma de dosificación 5.6 Efectos farmacológicos de sulpirida 5.7 Farmacocinética de sulpirida 5.8 Indicaciones de sulpirida 5.9 Contraindicaciones de sulpirida 5.10 Precauciones 5.11 Reacciones adversas de sulpirida 5.12 Uso de sulpirida Dosis 5.13 Interacciones entre sulpirida y otros medicamentos 5.14 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por sulpirida 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Diagnóstico 6.3 Tratamiento 7 Referencias adjuntas: * Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionadas con sulpirida 1 Pinyin

shū bì lì 2 Inglés referencia

sulpirida [Diccionario Landau chino-inglés]

Lin1403, SP [Diccionario médico profesional de Xiangya] 3 Descripción general

La sulpirida es un antipsicótico de benzamida. Es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro y ligeramente amargo. Tiene un efecto calmante y revitalizante emocional, y tiene un fuerte efecto antiemético. También tiene fuertes efectos antiestupor, abstinencia, alucinaciones, delirios, trastornos mentales y ciertos efectos antidepresivos. No tiene efecto sedante-hipnótico. Este producto se absorbe bien por vía oral. Se utiliza para tratar la esquizofrenia con alucinaciones, depresión, alucinaciones causadas por levodopa o levodopa compuesta y otros síntomas mentales y el síndrome de Tourette. Las reacciones extrapiramidales son raras. 4 Estándares de la farmacopea para Shubili 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino

Shubili

4.1.2 Pinyin chino

Shubili 4.1.3 Nombre en inglés

Sulpirida 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular

C15H23N3O4S 341.42 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es N[(1etil 2pirrolidinil)metilo ]2metoxi5(aminosulfonil)benzamida. Calculado como producto seco, el contenido de C15H23N3O4S no será inferior a 98,0. 4.5 Propiedades

Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro y de sabor ligeramente amargo;

Este producto es ligeramente soluble en etanol o acetona, muy ligeramente soluble en cloroformo, casi insoluble en agua y es fácilmente soluble en solución de hidróxido de sodio. 4.5.1 Punto de fusión

El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 177~180 ℃.

4.6 Identificación

(1) Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, agregue 3 ml de solución de hidróxido de sodio (3→10) y caliente. El gas generado puede hacer que el papel tornasol rojo húmedo se vuelva azul.

(2) Tome aproximadamente 0,1 g de este producto, agregue 0,1 mol/L de solución de ácido sulfúrico, disuelva y diluya a 100 ml, tome 5 ml, diluya con agua a 50 ml, agite bien y use UV visible. Se ha medido la espectrofotometría (2010 Apéndice IV A) de la segunda edición de la Farmacopea de la edición de 2016 de la Farmacopea y tiene una absorción máxima a una longitud de onda de 291 nm.

(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 510 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 4.7 Inspección 4.7.1 pH

Tomar la solución acuosa saturada de este producto y verificarla según la ley (Apéndice VI H de la Parte II de la edición 2010 de la Farmacopea. El valor del pH debe ser 8,0). a 10.0. 4.7.2 Sustancias relacionadas

Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue fase móvil para disolverla y dilúyala para hacer una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión 1 ml y colóquelo en; En un frasco medidor de 100 ml, diluir hasta alcanzar el volumen con fase móvil, agitar bien y utilizar como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice V D), utilice gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno, tampón de dihidrógeno fosfato de potasio (tome 6,8 g de dihidrógeno fosfato de potasio, sulfonato de octano y disuelva 1 g de fosfato de sodio). , agregue 1000 ml de agua, ajuste el valor de pH a 3,3 con ácido fosfórico - acetonitrilo - metanol (80:10:10) como fase móvil, la longitud de onda de detección es de 240 nm y el número de placas teóricas no es inferior a 1000 según el pico de sulpirida. Tome 10 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de sulpirida sea aproximadamente el 30% de la escala completa. Luego mida con precisión 10 µl de la solución de prueba y de la solución de control, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta 2,5 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si existen picos de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberá ser mayor que 0,3 veces (0,3) el área del pico principal de la solución de control. 4.7.3 Pérdida de peso por secado

Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII L). 4.7.4 Residuos por ignición

Tomar 1,0 g de este producto y verificarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo dejado no debe exceder el 0,1. 4.7.5 Metales pesados ​​

Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuos de ignición e inspeccionarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Edición 2010 de la Farmacopea El contenido de metales pesados ​​no debe exceder). 10 partes por millón. 4.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 0,25 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta y valore con ácido perclórico (0,1 mol/ L) Hasta que la solución se torne azul, y corregir los resultados de la titulación con una prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 34,14mg de C15H23N3O4S. 4.9 Categoría

Antipsicóticos, antieméticos. 4.10 Almacenamiento

Proteger de la luz y sellar.

4.11 Preparaciones

Tabletas de sulpirida versión 4.12

"Farmacopea china" Edición 2010 5 Instrucciones de sulpirida 5.1 Nombre del medicamento

Sulpirida 5.2 Nombre en inglés

Sulpirida 5.3 Alias ​​de Sulpirida

Tiobenamida; Ekilid; Dogmatil 5.4 Clasificación

Medicamentos para el sistema nervioso gt; Antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos gt; p>

1. Comprimidos: 10 mg, 100 mg;

2. Inyección: 50 mg (2 ml), 100 mg (2 ml). 5.6 Efectos farmacológicos de la sulpirida

La sulpirida es un derivado de la sulfonamida. Es un antagonista selectivo de los receptores centrales de dopamina (D2, D3, D4) y ​​tiene fuertes efectos antipsicóticos y antieméticos, además de un efecto estimulante. Tiene un buen efecto sobre la apatía, la abstinencia, el estupor, la depresión, las alucinaciones, los delirios y otros síntomas, pero no tiene efectos sedantes ni antimaníacos evidentes. 5.7 Farmacocinética de la sulpirida

Después de la administración oral, la sulpirida se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente en varios tejidos. El nivel sanguíneo máximo se alcanza en 1 a 3 horas, y el t1/2 es de 8 a 9 horas. Principalmente el fármaco original se excreta por la orina. Su tasa de unión a proteínas es inferior a 40, puede pasar a la leche materna y muy pocos llegan al LCR. 5.8 Indicaciones de sulpirida

1. Se utiliza para estados depresivos de esquizofrenia, psicosis sintomática, depresión funcional e hipocondría, psicosis alcohólica, retraso mental con trastornos de la personalidad y psicosis senil, especialmente pacientes con síntomas como apatía, abstinencia. , estupor, depresión, alucinaciones, dudas y delirios.

2. Se utiliza para antieméticos, úlceras pépticas benignas y colitis ulcerosa. Es un fármaco antiemético central con fuerte efecto antiemético. Es 166 veces más fuerte que la clorpromazina cuando se toma por vía oral y 142 veces más fuerte cuando se inyecta por vía subcutánea; es 5 veces más fuerte que la metoclopramida.

3. Mareos y migraña tras traumatismo cerebral. 5.9 Contraindicaciones de Sulpirida

1. Están contraindicados mujeres embarazadas, niños pequeños, personas en período de lactancia y personas con feocromocitoma.

2. Discapacitados para pacientes de Parkinson. 5.10 Precauciones

1. (1) Pacientes con hipertensión; (2) Pacientes con enfermedad cardiovascular grave e hipotensión; (3) Pacientes con disfunción hepática y renal (4) Mujeres embarazadas; pacientes (6) pacientes con epilepsia; (7) pacientes con enfermedad pulmonar; (10) personas alérgicas a otros antipsicóticos de benzamida.

2. Efectos del fármaco en niños: La seguridad del fármaco en recién nacidos es incierta.

3. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: Cuando las personas mayores toman Sulpirida, el riesgo de reacciones adversas aumenta.

4. Efecto del fármaco sobre el embarazo: Aún no se ha determinado la seguridad para mujeres embarazadas.

5. El efecto de los fármacos sobre la lactancia materna: Aún no está claro.

6. Controle o controle antes y después de la medicación y durante la medicación: la función hepática y renal y el cuadro sanguíneo deben controlarse periódicamente.

7. No realice actividades peligrosas como conducir u operar maquinaria mientras esté tomando medicamentos.

8. Puede tomarse con alimentos, agua y leche para evitar el cáncer gástrico.

9. En el tratamiento de la esquizofrenia, la administración oral es generalmente el método principal. Para aquellos que rechazan la medicación, las inyecciones se pueden administrar dentro de 1 a 2 semanas después del inicio del tratamiento, y la administración oral debe usarse más tarde.

10. La sedación y los síntomas extrapiramidales se pueden reducir reduciendo la dosis o combinando fármacos antiparkinsonianos.

11. Si se producen reacciones alérgicas como sarpullido o picazón durante la medicación, se debe suspender la medicación.

12. La sulpirida puede enmascarar los síntomas de vómitos causados ​​por tumores, obstrucción intestinal e intoxicación por medicamentos, así que tenga cuidado.

13. No suspender bruscamente el medicamento, de lo contrario puede provocar náuseas, vómitos, hinchazón de estómago, dolor de cabeza, taquicardia, insomnio, temblores o empeoramiento de la afección. La dosis debe reducirse gradualmente. 5.11 Reacciones adversas de la sulpirida

1. Principalmente reacciones extrapiramidales y trastornos del sueño. Otros pueden incluir mareos, fatiga, sobreexcitación, irritabilidad, náuseas, dificultad para tragar, salivación, estreñimiento, visión borrosa, presión arterial alta, amenorrea, hiperplasia mamaria masculina, lactancia, etc.

2. Aún no hay ninguna conclusión sobre si la sulpirida causa discinesia tardía con menor frecuencia. 5.12 Uso y dosificación de sulpirida

1. Tratamiento de enfermedades mentales: comience a tomar 200 mg por vía oral todos los días, 2 a 3 veces en dosis divididas, luego aumente en 200 mg cada dos días, hasta 300 a 800 mg. por día, 2 a 3 dosis divididas. La dosis máxima es de 1600 mg por día; la inyección intramuscular comienza con 200 mg por día, dividida en 2 a 3 veces, y puede aumentarse a 600 mg por día. También puede infundir 300 mg por día, agregarlo a una inyección de 5 glucosa, infundir lentamente y luego aumentar a 600 mg por día. Para aquellos que rechazan el medicamento o dentro de 1 a 2 semanas después del inicio del tratamiento, el medicamento se puede administrar mediante inyección y luego se puede tomar por vía oral.

2. Para antieméticos: se pueden tomar de 600 a 1200 mg al día por vía oral en dosis divididas.

3. Para úlcera péptica: 100 a 300 mg al día, divididos de 3 a 4 veces.

4. Para la migraña: 100~200 mg al día, en dosis divididas. 5.13 Interacciones farmacológicas

Con alcohol y depresores del sistema nervioso central (como benzodiazepinas, sedantes, fenobarbitúricos, relajantes musculares, analgésicos, analgésicos) o tricíclicos. El uso combinado de antidepresivos puede provocar somnolencia excesiva. La sal de litio puede reducir parte de la eficacia de la sulpirida y agravar las reacciones adversas de la sulpirida. El uso combinado con zotepina y tramadol puede aumentar la probabilidad de sufrir ataques epilépticos. No lo combine con pastillas para adelgazar, medicamentos antiasmáticos, medicamentos contra el resfriado y medicamentos antialérgicos. Los antiácidos y los antidiarreicos pueden reducir la absorción gastrointestinal de sulpirida y no deben tomarse juntos. Los medicamentos contra la enfermedad de Parkinson pueden reducir las reacciones adversas de la sulpirida, pero deben usarse juntos bajo la supervisión de un médico. 5.14 Comentarios de expertos

Tiene un fuerte efecto antipsicótico. Tiene fuertes efectos antiestupor, abstinencia, alucinaciones, delirios y trastornos mentales, y tiene cierto efecto antidepresivo. No tiene efecto hipnótico y no afecta las actividades normales de las personas después de tomar el medicamento. Además, tiene un fuerte efecto antiemético. Es 160 veces más potente que la clorpromazina cuando se toma por vía oral. 6 Intoxicación por sulpirida

La sulpirida (tiobenamida, Shuning, Zhituling, Xiaoyuning) es un fármaco antipsicótico de benzamida. Tiene un efecto calmante y revitalizante emocional, y tiene un fuerte efecto antiemético, 100 veces más fuerte que la clorpromazina. También tiene fuertes efectos antiestupor, abstinencia, alucinaciones, delirios, trastornos mentales y ciertos efectos antidepresivos. No tiene efecto sedante-hipnótico. Este producto se absorbe bien por vía oral, con una tasa de unión a proteínas plasmáticas de 40 y una vida media de 6 a 9 horas; Se utiliza para tratar la esquizofrenia con alucinaciones, depresión, alucinaciones causadas por levodopa o levodopa compuesta y otros síntomas mentales y el síndrome de Tourette. La dosis se aumenta gradualmente desde 25 mg/tiempo, 2 a 3/día, hasta la dosis óptima, y ​​rara vez ocurren reacciones extrapiramidales. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas

[1]

1. En las primeras etapas de la medicación pueden producirse excitación, alteraciones del sueño, sed y reacciones gastrointestinales ocasionales.

2. La aplicación en grandes dosis puede provocar reacciones extrapiramidales, trastornos endocrinos como trastornos menstruales, lactancia, desarrollo del pene masculino e impotencia. Si la dosis se aumenta demasiado rápido, pueden producirse cambios transitorios en el electrocardiograma, presión arterial alta o hipotensión arterial, opresión en el pecho y pulso acelerado.

3. Pueden producirse reacciones alérgicas como sarpullido y picor. 6.2 Diagnóstico

Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por sulpirida son [1]:

1. Tener antecedentes de haber tomado o haber tomado por error sulpirida y tener las manifestaciones clínicas anteriores.

2. Excluir la posibilidad de intoxicación por otros medicamentos.

6.3 Tratamiento

Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por sulpirida son [1]:

1. En caso de sobredosis oral, se deben tragar inmediatamente los vómitos, el lavado gástrico y el carbón medicinal.

2. Este medicamento se toma por vía oral en sobredosis. No existe un antídoto específico y se utiliza principalmente tratamiento de apoyo, como tratar la hipertensión arterial o la hipotensión, reacciones extrapiramidales, etc.